Аминокапроновая кислота-Эдвансд

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: гемостатические средства; антифибринолитические

средства; аминокислоты

Код АТХ

B02AA01

Фармакологические свойства

Раствор для инфузий, 50 мг/мл.

По 100 мл в бутылки стеклянные для крови, трансфузионных и инфузионных препаратов,

укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.

На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или мелованной или писчей или

самоклеящуюся.

Каждую бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из

картона для потребительской тары типа хромовый или хром-эрзац.

35 бутылок по 100 мл помещают в ящики из картона гофрированного с приложением

инструкций по медицинскому применению в количестве, соответствующем количеству

бутылок (для стационаров).

Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует

фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым

плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует

биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы,

урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и

гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает

противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает

антителообразование.

Абсорбция и распределение

Аминокапроновая кислота широко распределяется в органы и ткани, проникает в эритроциты,

обнаруживается в сперме, синовиальной жидкости и тканях плода. После внутривенного

введения объем распределения составляет 30 ± 8,2 л.

Биотрансформация

1

Аминокапроновая кислота в небольшой степени метаболизируется до адипиновой кислоты.

Выделение

Аминокапроновая кислота выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.

Почечный клиренс (116 мл/мин) примерно соответствует клиренсу эндогенного креатинина.

Общий клиренс составляет 169 мл/мин. Терминальный период полувыведения

аминокапроновой кислоты составляет примерно 2 часа.

Особые группы пациентов

В фармакокинетических исследованиях было установлено, что общий клиренс

аминокапроновой кислоты значительно снижается у пациентов с тяжелой почечной

недостаточностью.

Препарат показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 0 до 18 лет.

• Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия).
• Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях,

сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при

нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических

операциях, в том числе на предстательной железе, легких, поджелудочной железе;

тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием

аппарата искусственного кровообращения, при операциях на сосудах в области уха, горла,

носа).

• Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом.
• Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого

плода, осложненный аборт.

• Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях

консервированной крови.

Гиперчувствительность к аминокапроновой кислоте или к любому из вспомогательных

веществ, входящих в состав препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим

заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии

вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, беременность, период

грудного вскармливания, нарушения мозгового кровообращения.

2

Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска

интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или

образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае

возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск),

субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек,

клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.

Беременность

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению

аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных

были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении

аминокапроновой кислоты.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты с грудным молоком, в связи с

чем на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Внутривенно капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая

гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл раствора со скоростью 50-60

капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г, в случае продолжающегося

кровотечения – до полной остановки – по 1,0 г каждый час не более 8 часов. При

необходимости введение повторить.

Суточная доза для взрослых составляет 5,0 - 30,0 г.

Суточная доза для детей до 1 года - 3,0 г; 2-6 лет - 3,0-6,0 г; 7-10 лет - 6,0-9,0 г; от 10 лет - как

для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г; 2-4 года - 6,0-9,0 г; 5-8

лет - 9,0-12,0 г; 9-10 лет - 18,0 г. Детям - из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем

33,0 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18,0 г/м2 поверхности тела.

Длительность терапии 3-14 дней.

Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10

%), часто (от 1 % до 10 %), нечасто (от 0,1 % до 1 %), редко (от 0,01 % до 0,1 %), очень редко

(< 0,01 %) и неустановленной частоты.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - агранулоцитоз,

нарушение коагуляции; неустановленной частоты лейкопения, тромбоцитопения;

3

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические и анафилактические

реакции; неустановленной частоты — макулопапулезные высыпания;

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; очень

редко - спутанность сознания, судороги, делирий, галлюцинации, повышение

внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения, обморок;

Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, слезотечение;

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах;

Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия; редко — ишемия периферических

тканей;

Нарушения со стороны сосудов: часто — снижение артериального давления, ортостатическая

гипотензия; неустановленной частоты — субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто

– заложенность носа; нечасто — одышка; редко — легочная эмболия; неустановленной

частоты— воспаление верхних дыхательных путей;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея,

тошнота, рвота;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная

слабость, миалгия; редко — повышение активности креатинфосфокиназы, миозит;

неустановленной частоты— острая миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неустановленной частоты — острая

почечная недостаточность, повышение азота мочевины крови, почечная колика, нарушение

функции почек;

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неустановленной частоты —

сухая эякуляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — общая слабость, боль и некроз

в месте введения; нечасто — отек.

Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность,

судороги, в отдельных случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и

эмболии.

Сообщалось о нескольких случаях острой передозировки при внутривенном введении

аминокапроновой кислоты. Симптомы варьировали от отсутствия клинических проявлений и

преходящей артериальной гипотензии до тяжелой острой почечной недостаточности,

приводящей к смерти. У одного пациента с новообразованием головного мозга в анамнезе и

судорогами возникли судороги после болюсного введения 8 г аминокапроновой кислоты.

4

Однократная доза аминокапроновой кислоты, вызывающая симптомы передозировки или

представляющая угрозу для жизни, неизвестна. Некоторые пациенты переносили введение

препарата в дозах до 100 г.; в то же время сообщалось о развитии острой почечной

недостаточности после введения 12 г аминокапроновой кислоты.

Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. Аминокапроновая

кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Можно сочетать с введением раствора декстрозы (глюкозы), гидролизатов и противошоковых

растворов.

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу,

пенициллин, а также препараты крови.

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого

действия, антиагрегантов.

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания

крови II, VII, IХ и Х в комбинации [протромбинового комплекса] может сопровождаться

риском тромбозов.

В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей

степени, активность плазмина.

Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного

подтверждения гиперфибринолиза.

Необходимо установить источник кровотечения перед назначением препарата и

контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови

в процессе лечения.

Кровотечение из верхних мочевыводящих путей

В случаях кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей

антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной

лоханке и/или мочеточнике и, соответственно вторичной механической обструкции

мочевыводящих путей и развитии анурии. У пациентов с кровотечением из верхних

мочевыводящих путей введение аминокапроновой кислоты приводило к инфраренальной

обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или формированием

тромбов в почечной лоханке или мочеточниках. Аминокапроновую кислоту следует с

осторожностью применять при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек,

5

поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что

может усугубить поражение почек.

Воздействие на скелетные мышцы

В редких случаях, после длительного применения аминокапроновой кислоты, были

зарегистрированы поражения скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон.

Клинические проявления могут варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до

тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной

недостаточностью. При этом наблюдается повышение активности мышечных ферментов в

сыворотке крови, прежде всего креатинфосфокиназы (КФК).

Поэтому необходимо контролировать активность КФК у пациентов, находящихся на

длительной терапии. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если

наблюдается увеличение активности КФК. Состояние улучшается после отмены

аминокапроновой кислоты, однако в случае возобновления терапии возможно повторное

развитие миопатии.

При возникновении миопатии с поражением скелетных мышц необходимо учитывать

возможность поражения миокарда. Сообщалось об одном случае поражения сердца и печени

у человека. Пациент получил аминокапроновой кислоты по 2 г каждые 6 часов в общей дозе

26 г. Смерть наступила в результате продолжающегося кровоизлияния в мозг. При вскрытии

были отмечены некротические изменения в сердце и печени.

Тромботические осложнения

Ингибирование фибринолиза аминокапроновой кислотой теоретически может привести к

свертыванию крови или тромбозу. Однако нет доказательств того, что введение

аминокапроновой кислоты было причиной нескольких зарегистрированных случаев

внутрисосудистого тромбоза, которые последовали за этим лечением. Скорее всего, такое

внутрисосудистое свертывание было вызвано уже существующим патологическим

состоянием пациента (например, наличием ДВС-синдрома). Однако следует с осторожностью

применять препарат, если есть подозрения на наличие тромбоза или эмболии, а также при

почечной недостаточности. Необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической

болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.

Неврологические нарушения

В литературе появились сообщения об увеличении частоты некоторых неврологических

нарушений, таких как гидроцефалия, церебральная ишемия или церебральный вазоспазм, при

применении ингибиторов фибринолиза при лечении пациентов с субарахноидальным

кровоизлиянием. Все эти нарушения также были описаны как часть естественного течения

субарахноидального кровоизлияния, или как осложнения диагностических процедур (таких,

как ангиография). Связь неврологических нарушений с применением

антифибринолитических средств остается неясной.

6

Лабораторные тесты

Применение аминокапроновой кислоты может влиять на результаты исследований функции

тромбоцитов. Сообщалось об увеличении времени кровотечения при непрерывной

внутривенной инфузии аминокапроновой кислоты в дозах, превышающих 24 г в сутки.

Прочее

Следует избегать быстрого внутривенного введения препарата в связи с риском развития

артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики

повышенной кровоточивости в родах в связи с повышенным риском тромбообразования в

послеродовом периоде.

Не рекомендуется одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами

факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбинового комплекса] и

антиингибиторным коагулянтным комплексом в связи с повышенным риском тромбозов.

Следует избегать развития тромбофлебита при внутривенном введении препарата, уделяя

особое внимание правильному введению иглы и ее фиксации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

7

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

ООО «Эдвансд Пермь», Россия

Пермский край, Куединский р-н, п. Куеда, ул. Комсомольская, д. 58.

Контактный телефон: +7 (34262) 3-50-90

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от

потребителей

ООО «Эдвансд Фарма», Россия

308010, Белгородская обл., муниципальный район Белгородский, г.п. поселок Северный, пгт.

Северный, ул. Березовая, зд. 5.

О развитии нежелательных реакций, связанных с приемом препарата, сообщать:

ООО «Эдвансд Фарма», Россия

308010, Белгородская обл., Белгородский район, пгт. Северный, ул. Березовая, зд. 5.

Тел.: +7 (4722) 20 23 19

e-mail: factory@atcl.ru

8