Беллатаминал

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой белого

цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой.

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термолаковым покрытием.

Три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или одну

контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по

14

медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного для

потребительской тары.

Психолептики; снотворные и седативные средства; барбитураты и

комбинации

АТХ: N05СВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Беллатаминал - комбинированный препарат. Оказывает

-адреноблокирующее, м-холиноблокирующее и седативное действие,

обладает спазмолитическими свойствами. Препарат уменьшает возбудимость

центральных и периферических адренергических и холинергических систем

организма, оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную

систему (ЦНС), обладает некоторым спазмолитическим действием.

Фармакологические свойства препарата обусловлены действием

компонентов, входящих в его состав.

Красавки сумма алкалоидов (алкалоиды группы атропина) оказывает м-хо-

линоблокирующее и спазмолитическое действие. Препятствует

стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных,

желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, внешнесекреторную

функцию поджелудочной железы. Снижает тонус мышц желудочно-

кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, но повышает тонус

сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную

проводимость. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости,

повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации и др.

Фенобарбитал относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с

барбитуратным участком бензодиазепин–-аминомасляной кислоты–

рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность

рецепторов -аминомасляной кислоты к -аминомасляной кислоте, приводит

к раскрытию нейрональных каналов для хлорид-ионов, что приводит к

увеличению их поступления в клетку. Подавляет сенсорные зоны коры

2

головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные

функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой

мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Проявляет седативное действие.

Эрготамин - алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы

организма, в т.ч. на ЦНС; повышает тонус матки. Установлено, что для

эрготамина характерна -адреноблокирующая активность в сочетании с

выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую

мускулатуру периферических сосудов и сосудов головного мозга. В связи с

этим на фоне действия эрготамина, несмотря на его -адреноблокирующую

активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические сосуды

и сосуды головного мозга. Оказывает непосредственное стимулирующее

действие на гладкие мышцы сосудов черепа, вызывая их сужение благодаря

связыванию с 5-НТ -серотониновым рецепторами, что приводит к их

1

активации.

Фармакокинетические исследования комбинированного препарата не

проводились.

Красавки сумма алкалоидов содержит комплекс биологически активных

веществ, в связи с чем проведение фармакокинетических исследований не

представляется возможным.

Фенобарбитал при приеме внутрь полностью, но относительно медленно

всасывается. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 ч

после приема. Около 50 % связывается с белками плазмы. Фенобарбитал

равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие его

концентрации обнаруживаются в тканях головного мозга. Метаболизируется

в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени: изоферменты

CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в

10-12 раз), повышает дезинтоксикационную функцию печени. Кумулирует в

организме. Период полувыведения (Т ) составляет 2-4 суток. Выводится

½

3

почками в виде глюкуронида, 25 % - в неизмененном виде. Хорошо

проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Эрготамин после приема внутрь незначительно всасывается из желудочно-

кишечного тракта. Биодоступность низкая вследствие интенсивного

метаболизма при «первом прохождении» через печень. Максимальная

концентрация эрготамина в плазме крови достигается через 50-70 мин после

перорального приема, 90 % эрготамина метаболизируется в печени. Т

½

составляет 2 ч. Основные метаболиты (некоторые из них активны)

выделяются с желчью. Около 4 % выводится почками в неизмененном виде.

Препарат показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в

комплексной терапии:

• синдрома вегетативной дистонии;
• при неврозоподобных состояниях, сопровождающихся повышенной

раздражительностью, головной болью;

• при нарушении засыпания (бессоннице);
• при климактерическом синдроме;
• для облегчения зуда при нейродермитах.

• Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из

вспомогательных веществ;

• Стенокардия и другие выраженные проявления атеросклероза;
• Спазм периферических артерий;
• Коллагенозы;
• Закрытоугольная глаукома;
• Сахарный диабет;
• Респираторные заболевания, сопровождающиеся бронхоспазмом;
• Органический стеноз привратника;

4

• Паралитическая непроходимость кишечника;
• Язвенный колит;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Выраженные нарушения функции почек;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Лихорадочные состояния,
• Сепсис;
• Беременность, грудное вскармливание, роды;
• Возраст до 18 лет.

Миастения, анемия и гипертиреоз из-за повышенного риска возникновения

осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Пожилой возраст.

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано, так как

фенобарбитал проникает через плаценту и обладает тератогенным действием,

оказывает отрицательное влияние на формирование и дальнейшее

функционирование центральной нервной системы плода и новорожденного.

Самые высокие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и

головном мозге плода. Сообщалось также о побочных эффектах на

нейроповеденческое развитие.

Вследствие наличия в составе препарата эрготамина возможен эффект

стимулирования матки.

Лактация

Эрготамин и фенобарбитал проникают в грудное молоко в достаточных

количествах (существует риск развития эрготизма у ребенка). Возможно

развитие физической зависимости у новорожденных. При необходимости

5

применения препарата в период лактации грудное вскармливание

необходимо прекратить.

Фертильность

В исследованиях репродуктивной токсичности фенобарбитала у животных

было показано, что пренатальная экспозиция фенобарбитала вызывает

значимое, глубокое и долговременное воздействие на репродуктивную

функцию потомства: изменяется концентрация половых стероидов,

гонадотропных гормонов и эстрогена; уменьшается масса тела, замедляется

половое созревание, нарушается эстральный цикл и снижается фертильность

во взрослом состоянии. Длительная экспозиция фенобарбитала (перорально)

сопровождалась высокими уровнями препарата в плазме крови (40 – 200

мкг/мл) и приводила к значительному снижению потребления пищи и веса

беременных самок, снижению веса плодов при рождении, а также к

анатомическим и биохимическим аномалиям у потомства крыс.

В доклинических исследованиях фенобарбитал не увеличивал частоту

аномалий, обусловленных воздействием на сперму самцов, но в одном

исследовании у мышей самцов были зафиксированы сперматогониальные и

герминогенные хромосомные аберрации.

Препарат принимают по назначению врача.

Принимают внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки после еды.

Продолжительность применения препарата составляет от 2-х до 4-х недель.

Возможно проведение повторных курсов лечения после консультации с

врачом.

Особенности применения лекарственного средства лицами с нарушенной

функцией печени и почек. Пациентам с нарушенной функцией печени и почек

средней степени тяжести препарат рекомендуется назначать в меньших

дозах. При тяжелых нарушения функции печени и (или) почек применение

препарата противопоказано.

6

Эрготамин имеет кумулятивный токсический эффект.

При длительном применении фенобарбитала может развиться лекарственная

зависимость.

Наиболее тяжелыми нежелательными реакциями, о которых сообщалось при

применении фенобарбитала были тяжелые аллергические реакции, в том

числе с летальным исходом, а также случаи агранулоцитоза,

тромбоцитопении.

При длительном применении наблюдали следующие тяжелые нежелательные

реакции: мегалобластная анемия, нарушение остеогенеза и развитие рахита,

снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и

переломы.

Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с

классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень

часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥

1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может

быть установлена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: апластическая и мегалобластная анемия, панцитопения,

тромбоцитопения, лекопения, агранулоцитоз. Мегалобластная анемия

связана с дефицитом фолиевой кислоты.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна: аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница,

локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание,

эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром

Стивенса-Джонсона), возможен летальный исход.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Редко: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.

7

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: сонливость, парез аккомодации.

Редко: парестезии пальцев, психотические расстройства.

Частота неизвестна: при длительном применении – ухудшение памяти и

других когнитивных функций, депрессия, нарушения чувствительности,

возникновение лекарственной зависимости.

Нарушения со стороны сосудов:

Нечасто: спазм сосудов конечностей и мезентериальных артерий.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: аллергические реакции.

У пожилых и ослабленных пациентов: повышенный риск развития

токсических реакций, в том числе изменений в ЦНС и антихолинергических

эффектов, парадоксальное возбуждение, риск обострения

недиагносцированной глаукомы и возможного нарушения памяти.

Между пациентами токсичность варьируется, при хроническом

использовании будет развиваться толерантность. Симптомы токсического

отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема

фенобарбитала. У взрослых симптомы отравления следует ожидать после

приема 1 г фенобарбитала.

Симптомы

Сонливость, дизартрия, атаксия, нистагм и заторможенность. Может также

развиться кома, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, снижение

артериального давления, ослабление или утрата рефлексов, понижение

температуры тела, гипотония и замедление и затруднение дыхания.

8

Барбитураты уменьшают моторику кишечника, что может привести к

увеличению времени до развития и ухудшения симптомов или циклическому

улучшению и ухудшению симптомов.

Лечение

Парентеральное введение холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Использование активированного угля (50 г взрослому, 10-15 г ребенку в

возрасте до 5 лет), если фенобарбитала было проглочено более 10 мг/кг

массы тела в течение 1 часа, при этом необходимо обеспечить проходимость

дыхательных путей. Повторная доза активированного угля является лучшим

методом для ускорения ликвидации фенобарбитала у пациентов с

симптомами передозировки.

При сильной гипотензии можно использовать дофамин или добутамин.

Лечить рабдомиолиз рекомендовано с помощью ощелачивания мочи.

Гемодиализ или гемофильтрация могут потребоваться в случае острой

почечной недостаточности или тяжелой гиперкалиемии.

Гемоперфузия через активированный уголь – это терапия выбора для

большинства пациентов с тяжелым отравлением барбитуратами, у которых

нет положительной динамики, или состояние которых ухудшается, несмотря

на проведенную терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных

ферментов, содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент

CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при использовании

его в дозах от 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой

фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными

средствами, т.е. фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм,

так и метаболизм многих других препаратов, подвергаемых

биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие

барбитуратов.

9

Алкоголь – одновременный прием с алкоголем может приводить к

потенцированию угнетающего действия на ЦНС. Те же эффекты

наблюдаются при совместном приеме с другими депрессантами ЦНС.

Антидепрессанты (включая ингибиторы МАО, СИОЗС и ТЦА) – могут

уменьшать противоэпилептическую активность фенобарбитала за счет

снижения судорожного порога.

Противоэпилептические средства – плазменные концентрации

фенобарбитала повышаются при одновременном приеме с окскарбазепином,

фенитоином и вальпроатом натрия.

Вигабатрин – имеются данные о снижении плазменной концентрации

фенобарбитала.

Нейролептики – одновременное применение аминазина или тиоридазина с

фенобарбиталом может приводить к взаимному снижению плазменной

концентрации.

Фолиевая кислота – назначение препаратов фолиевой кислоты для лечения

дефицита фолиевой кислоты, который может наблюдаться при применении

фенобарбитала, вызывает снижение плазменного уровня фенобарбитала, что

приводит к недостаточному контролю судорожных приступов у некоторых

пациентов (см. раздел 4.6.).

Мемантин – эффективность фенобарбитала может снижаться.

Метилфенидат – может увеличивать плазменную концентрацию

фенобарбитала.

Лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного (лат.

Hypericum perforatum) – при одновременном применении эффективность

фенобарбитала может быть снижена.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч.

с эритромицином) возможно повышение концентрации эрготамина в плазме

крови.

Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств

10

Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов, что

приводит к снижению плазменных концентраций:

• антиаритмические средства - дизопирамид и хинидин - возможно снижение

концентраций, поддерживающих антиаритмический эффект. При назначении

или отмене фенобарбитала необходим контроль плазменных концентраций

антиаритмических средств. Может понадобиться изменение их режима

дозирования;

• антибактериальные препараты – левомицетин, доксициклин, метронидазол

и рифампицин. Необходимо избегать одновременного применения

телитромицина на фоне и в течение 2 недель после приема фенобарбитала;

• антикоагулянты;
• антидепрессанты - пароксетин, миансерин и трициклические

антидепрессанты;

• противоэпилептические средства - карбамазепин, ламотриджин, тиагабин,

зонисамид, примидон и, возможно, этосуксимид;

• противогрибковые препараты - противогрибковое действие гризеофульвина

может быть снижено или отсутствовать при одновременном приеме с

фенобарбиталом. Фенобарбитал, возможно, снижает плазменные

концентрации итраконазола и позаконазола. Не рекомендован совместный

прием с вориконазолом;

• нейролептики - фенобарбитал, возможно, снижает плазменную

концентрацию арипипразола;

• противовирусные препараты – фенобарбитал, возможно, снижает

плазменные концентрации абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира,

индинавира, нелфинавира, саквинавира;

• анксиолитики и снотворные – клоназепам;
• апрепитант – фенобарбитал, возможно, снижает концентрацию в плазме

апрепитанта;

• бета-блокаторы - метопролол, тимолол и, возможно, пропранолол;

11

• блокаторы кальциевых каналов - фенобарбитал приводит к снижению

уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и

нифедипина, что может потребовать увеличения их доз;

• сердечные гликозиды - при одновременном применении с фенобарбиталом

концентрация в крови дигитоксина может снизиться в два раза;

• циклоспорин и такролимус;
• кортикостероиды;
• цитостатики – фенобарбитал, возможно, снижает плазменные концентрации

этопозида и иринотекана;

• диуретики - не рекомендовано одновременное использование

фенобарбитала с эплереноном;

• галоперидол - плазменные концентрации снижаются примерно вдвое при

одновременном применении с фенобарбиталом;

• антагонисты гормонов - гестринон и, возможно, торемифен;
• метадон - при одновременном применении с фенобарбиталом могут

снижаться плазменные концентрации и появляться симптомы отмены, что

может потребовать увеличения дозы метадона;

• монтелукаст;
• эстрогены - снижение контрацептивного эффекта;
• прогестагены - снижение контрацептивного эффекта;
• теофиллин - может потребоваться увеличение дозы теофиллина;
• гормоны щитовидной железы – может потребоваться увеличение доз

гормонов щитовидной железы при гипотиреозе;

• тиболон;
• трописетрон;
• витамины – барбитураты, возможно, увеличивают потребность в витамине

D.

Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не

рекомендовано.

12

Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианокобаламином,

с метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест).

• Действие препарата усиливают альфа- и бета-адреномиметики, никотин.
• При одновременном применении с адреномиметиками (например,

эпинефрином) усиливается сосудосуживающий эффект эрготамина.

• При одновременном применении с пропранололом наблюдается

артериальная вазоконстрикция.

• При взаимодействии с салицилатами, глюкокортикоидами и

противоревматическими средствами увеличивается риск повреждения

слизистой оболочки желудка.

• Усиливаются антимускариновые эффекты амантадина, некоторых

блокаторов H1- гистаминовых рецепторов, производных бутирофенона и

фенотиазина, трициклических антидепрессантов.

• Увеличиваются токсические эффекты хлоралгидрата, циклофосфамида,

метотрексата и меркаптопурина.

• Снижается эффект производных фенотиазина и пиразолона, непрямых

антикоагулянтов, некоторых стероидов (глюкокортикостероидов, половых

гормонов и оральных контрацептивов), сердечных гликозидов,

доксициклина, хинидина, антибактериальную активность антибиотиков и

сульфаниламидов, противогрибковую активность гризеофульвина.

Не следует применять препарат более 4 недель без рекомендации врача из-за

риска развития лекарственной зависимости к фенобарбиталу.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении

транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными

видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,

быстроты психомоторных реакций.

При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует

предупредить пациента о необходимости строго придерживаться

13

назначенных доз, чтобы избежать развития явлений эрготизма: спазм

периферических сосудов - потеря чувствительности, парестезии, ощущение

"покалывания" в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно

пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушения со

стороны ЦНС – головокружение, ступор, кома, судороги. При появлении

таких симптомов, как онемение кончиков пальцев кистей или стоп, боли в

области сердца, ускорение или замедление ЧСС, прием препарата следует

немедленно прекратить и обратиться к врачу.

В процессе терапии препаратом необходим контроль функции печени, так

как эрготамин может спровоцировать развитие холестатического гепатита.

При чрезмерном использовании препарата Беллатаминал возможны

плевральный и перитонеальный фиброз.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью

фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-

изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами,

механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении

транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными

видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания,

быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Акционерное общество «Фармцентр ВИЛАР».

Адрес: Россия, 123458, город Москва, улица Маршала Прошлякова, дом 30,

этаж 2, офис 206.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество «Фармцентр ВИЛАР».

Адрес места производства лекарственного препарата (производственной

площадки): Россия, 117216, город Москва, улица Грина, дом 7, строение 15,

строение 27, строение 29.

Тел./факс: (495) 388-47-00.

Интернет-сайт: www.vilar-plant.ru

15