Инструкция по применению бенфо-Бинавит

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В ), в организме

1

фосфорилируется до биологически активных коферментов: тиамина дифосфата и

тиамина трифосфата. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы,

2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в

пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В ) - пиридоксальфосфат - является

6

коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма

аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования

аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов

(например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании

аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы

(например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-

трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), α-

кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот.

Витамин В вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

6

При приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке,

меньшая - в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет

активной резорбции при концентрациях ≤ 2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при

концентрациях ≥ 2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина

В ), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина

1

гидрохлорид. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате

дефосфорилирования фосфатазами. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой

проникающей способностью и всасывается, в основном, не превращаясь в тиамин. За счет

ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически

активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат. Особенно высокие уровни

данных коферментов наблюдаются в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Пиридоксин (витамин В ) и его производные всасываются преимущественно в верхних

6

отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии. В сыворотке крови

пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через

клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется

щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.

Оба витамина выводятся преимущественно с мочой. Примерно 50 % тиамина выводится в

неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько

метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту

2

и пирамин. Средний период полувыведения (Т ) из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч.

1/2

Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 ч.

Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2

недели.

Частота проявления нежелательных явлений приведена в соответствии с классификацией

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но

3

< 1/10), нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100), редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000), очень редко

(< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная

сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях -

головная боль.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): периферическая сенсорная

нейропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень редко: тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): угревая сыпь, повышенное

потоотделение.

• Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы

заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об

этом врачу.

Симптомы передозировки.

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме

внутрь является маловероятной.

Прием высоких доз пиридоксина (витамина В ) в течение короткого промежутка времени

6

(в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению

нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на

протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как

правило, проявляется в виде развития сенсорной полинейропатии, которая может

сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может приводить к

конвульсиям.

Лечение.

При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется

вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в

течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие

4

экстренных мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В ) может снижать эффект леводопы.

6

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина,

изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием

эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности

витамина В в организме.

6

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина

В ), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина

1

дифосфата.

Инструкция: бенфо-Бинавит