Бусерелин

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения с

пролонгированным высвобождением, 3.75 мг.

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы темного стекла вместимостью

10 мл, герметично укупоренные пробками для лиофильной сушки и обкатанные

алюминиевыми колпачками или колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы

наклеивают самоклеящиеся этикетки. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла

I гидролитического класса. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки.

В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для

инъекции размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;

1 стерильную иглу для растворителя размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную

контурную упаковку;

2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки комплекта вместе с инструкцией по применению

помещают в пачку из картона.

На клапаны пачки наносят этикетки контроля первого вскрытия.

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин

конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая

кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее

применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде

гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего

(ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление

синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в

плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания

тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при

непрерывном лечении в течение 2–3 недель уменьшается до содержания, характерного для

состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация бусерелина в плазме крови

достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на

уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4

недель.

 Гормонозависимый рак предстательной железы;

 Рак молочной железы;

 Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

 Миома матки;

 Гиперпластические процессы эндометрия;

 Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения

(ЭКО)).

2

• Гиперчувствительность к бусерелину или к любому из вспомогательных веществ в составе

препарата.

• Беременность и период грудного вскармливания.

Применение бусерелина при беременности и в период грудного вскармливания

противопоказано.

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы препарат

Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели

длительно под контролем врача.

При эндометриозе, гиперпластических процессах эндометрия препарат Бусерелин-лонг

вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые

пять дней менструального цикла. Длительность лечения составляет 4-6 месяцев.

При миоме матки препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые

4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность

лечения составляет 3 месяца перед операцией, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом ЭКО препарат Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг

(1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-е сутки менструального цикла)

или в середине лютеиновой фазы (21-24-е сутки) менструального цикла, предшествующего

стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением

концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50 % от исходного значения

(обычно определяется через 12-15 суток после инъекции бусерелина), при отсутствии кист

яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция

суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем

концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

• Препарат Бусерелин-лонг вводится только внутримышечно.

• Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью

прилагаемого растворителя.

3

• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским

персоналом.

• Флакон с препаратом Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по

флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора

растворителя.

• Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите

шприц на дозу 2 мл.

• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте

резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом

через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке

флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

4

• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем

лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая

флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении

сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.

• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое

флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до

образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.

• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и,

наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью.

Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться

на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

• Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм,

5

аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

• Суспензию препаратам Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.

• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу

глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться

в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на

поршень шприца. При закупоривании иглы замените ее другой иглой такого же диаметра.

• При повторных инъекциях левую и правую стороны ягодичной мышцы следует чередовать.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным

системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с

классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто

(≥ 1/100 и <1/10); нечасто (≥ 1/1000 и <1/100); редко (≥ 1/10000 и <1/1000); очень редко (<

1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

У мужчин и женщин:

Психические нарушения: часто – частая смена настроения, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – нарушения сна, головная боль.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто – «приливы».

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – крапивница, гиперемия кожи,

редко – ангионевротический отек.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна

– при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития

остеопороза.

6

У женщин:

Нарушения со стороны сердца: часто – сердцебиение.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение

активности аланинаминотрансферазы в плазме крови, повышение активности

аспартатаминотрансферазы в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – неприятные

ощущения в суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – изменение

либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, менструальноподобное кровотечение (в

течение первых недель лечения); часто – боли внизу живота.

У мужчин, при лечении рака предстательной железы: в течение первых 2-3 недель после

первой инъекции бусерелина может отмечаться обострение и прогрессирование основного

заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно,

тестостерона), преходящее повышение концентрации андрогенов в плазме крови.

Нарушения со стороны сосудов: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не

установлена) – тромбоэмболия легочной артерии.

Желудочно-кишечные нарушения: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко

не установлена) могут отмечаться диспепсические нарушения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – повышенное

потоотделение.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна

– мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения у пациентов с раком

предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае

следует проводить симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочеиспускания.

Отмечались отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного

мозга.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто –

снижение потенции (редко требует отмены терапии); часто – гинекомастия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – «почечные отеки»: отеки лица, век,

ног.

7

В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг с препаратами, содержащими половые

гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению

синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг

может снижать эффективность гипогликемических средств.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться

под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начале

лечения бусерелином возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом Бусерелин-лонг рекомендуется исключить беременность и

прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев

применения препарата необходимо использовать другие (негормональные) методы

контрацепции. После прекращения лечения бусерелином функция яичников

восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных нежелательных реакций в первую фазу

действия бусерелина необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой

инъекции препарата Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по сути не содержит

натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами

и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной

концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

8

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Лиофилизат – 2 года.

Растворитель – 3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

9

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии

потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО

«Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия

450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс: (347) 272-92-85,

www.pharmstd.ru

Открытое акционерное общество

«Фармстандарт-Уфимский витаминный завод» (ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия

Республика Башкортостан, г. Уфа,

ул. Худайбердина, д. 28,

тел./факс: (347) 272-92-85,

www.pharmstd.ru

10