Дофамин-Бинергия

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит:

действующее вещество: допамина гидрохлорид − 5 мг, в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества:

натрия дисульфит − 1мг,

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,5−5,0,

вода для инъекций до 1 мл.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл содержит:

действующее вещество: допамина гидрохлорид − 10 мг, в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества:

натрия дисульфит − 2 мг,

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,5−5,0,

вода для инъекций до 1 мл.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл содержит:

действующее вещество: допамина гидрохлорид − 20 мг, в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества:

натрия дисульфит − 2,5 мг,

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,5−5,0,

вода для инъекций до 1 мл.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл содержит:

действующее вещество: допамина гидрохлорид − 40 мг, в пересчете на 100 % вещество;

вспомогательные вещества:

натрия дисульфит − 5 мг,

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,5−5,0,

вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл,

40 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического

класса или нейтрального стекла марки НС-3 с цветной точкой излома и насечкой или

цветным кольцом излома.

8

По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой

упаковке.

По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) или контурные ячейковые упаковки

вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Упаковка для стационаров

По 50, 100 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых

упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Средства для лечения заболеваний сердца; кардиотонические средства, кроме сердечных

гликозидов; адренергические и дофаминергические средства.

Код АТХ: С01СА04

1

Фармакологические свойства

Механизм действия

Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и

альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит

к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на

постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.

Фармакодинамические эффекты

В низких дозах (0,5−3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые

рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых

сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек

приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой

фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение

мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные

сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В средних дозах (2−10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические

бета -адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления

1

контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое

артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое

артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и

потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция

бета -адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое

2

сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может

незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует

альфа -адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных

1

сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные

почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС

возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.

Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.

После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.

Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному

действию допамина, чем взрослые.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Допамин вводится только внутривенно. Около 25 % введенной дозы захватывается

нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется

норэпинефрин.

Распределение

Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых

0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы

крови − 50 %.

Биотрансформация

Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и

катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов − гомованилиновой кислоты

(ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата.

2

Элиминация

Период полувыведения допамина (Т ) − взрослые: из плазмы крови − 2 мин, из организма

1/2

− 9 мин. Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится почками: 80 %

дозы − в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизменном

виде.

Дети

У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У

новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5–11 мин, в

среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.

Препарат Дофамин-Бинергия показан к применению у взрослых при:

• Шоке различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-

токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема

циркулирующей крови);

• Острой сердечно-сосудистой недостаточности;
• Синдроме «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических

пациентов;

• Тяжелой артериальной гипотензии.

• Гиперчувствительность к допамину или к другим симпатомиметикам, или к любому из

вспомогательных веществ;

• Тиреотоксикоз;
• Феохромоцитома;
• Одновременное применение с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для

общей анестезии;

• При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч.

при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;

• Закрытоугольная глаукома;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Настоящий лекарственный препарат следует применять с особой осторожностью у

пациентов со следующими заболеваниями, нарушениями и состояниями:

• Гиповолемия;
• Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого

желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья

аорты);

• Метаболический ацидоз;
• Гиперкапния;
• Гипоксия;
• Гипокалиемия;
• Нарушение функции печени;
• Нарушение функции почек;
• Применение с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);

3

• Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные

тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит,

диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;

• Инфаркт миокарда;
• Нарушения ритма сердца;
• Легочная артериальная гипертензия;
• Сахарный диабет;
• Бронхиальная астма;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.

При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая

польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические

исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в

дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако

повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных

недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его

применении во время беременности.

Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное

молоко отсутствуют.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание

следует прекратить.

Препарат вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи

соответствующего оборудования (инфузоматов). Дозу препарата и скорость введения

следует устанавливать индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины

артериального давления и реакции пациента на лечение.

Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение

сократительной активности миокарда) допамин вводят со скоростью 100−250 мкг/мин

(1,5−3,5 мкг/кг/мин – область малых доз); при интенсивной хирургической

терапии − 300−700 мкг/мин (4−10 мкг/кг/мин − область средних доз); при септическом

шоке − 750−1500 мкг/мин (10,5−20 мкг/кг/мин − область максимальных доз).

У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при

применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза, с целью

воздействия на артериальное давление, может быть увеличена до 40−50 мкг/кг/мин и более.

Если эффект непрерывной инфузии допамина недостаточен, может быть дополнительно

назначен норадреналин (норэпинефрин) в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около

70 кг).

При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение

дозы допамина противопоказано.

Длительность введения препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После

стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.

При применении лекарственного препарата рекомендуется:

4

• постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития

артериальной гипотензии;

• уменьшить скорость инфузии при непропорциональном повышении диастолического

артериального давления (т.е. при выраженном снижении пульсового давления) и/или

уменьшении диуреза. При этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами.

Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9 % раствор натрия

хлорида, 5 % раствор декстрозы (глюкозы) (включая их смеси), 5 % раствор декстрозы

(глюкозы) в растворе Рингера лактата, раствор натрия лактата и Рингера лактата.

Для того, чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии, 400 или 800 мг допамина

необходимо добавить соответственно к 250 мл или 500 мл вышеперечисленных

растворителей. Полученный раствор содержит 1600 мкг допамина в мл.

Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед

применением (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором

Рингера лактата – максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и

бесцветным.

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со

словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до ˂1/10), нечасто (≥1/1000 до ˂1/100), редко (≥1/10000

до ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена

на основе имеющихся данных).

Резюме нежелательных реакций

Нарушения со стороны иммунной системы

Препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях

вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у

пациентов с бронхиальной астмой).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, тремор пальцев рук;

Редко: тревога, двигательное беспокойство.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: мидриаз.

Нарушения со стороны сердца

Часто: экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли;

Редко: брадикардия, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS на ЭКГ;

жизнеугрожающие желудочковые нарушения сердечного ритма.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции;

Редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота;

5

Частота неизвестна: кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: пилоэрекция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: полиурия (при введении в низких дозах).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу –

некрозы кожи и подкожной клетчатки.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: азотемия.

Симптомы

Чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий,

тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль,

психомоторное возбуждение.

Лечение

В связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при

уменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомов

передозировки – альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении

артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтические лекарственные взаимодействия

Допамин фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют

допамин), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином,

цефалотином, дакарбазина цитратом, аминофиллином (эуфиллин), теофиллина кальция

раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия,

бензипенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином

(способствует его разрушению).

Фармакодинамические лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы

(в том числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) и

гуанетидином усиливается симпатомиметический эффект допамина (увеличение

продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).

При одновременном применении допамина с диуретиками усиливается диуретический

эффект последних.

Ингаляционные препараты для общей анестезии – производные углеводородов

(циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, хлороформ) усиливают

кардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелых суправентрикулярных

или желудочковых тахиаритмий).

При одновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами

(включая мапротилин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и

эпинефрина (адреналина) (венлафаксин, милнаципран) и кокаином усиливается

6

прессорный эффект дофамина, увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма,

тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пропранолол, метопролол)

уменьшаются фармакологические эффекты допамина. Производные бутирофенона

(галоперидол) и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечных

артерий, вызванную низкими дозами допамина.

При одновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащими

алкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин), может развиться выраженная артериальная

гипертензия. Алкалоиды раувольфии также пролонгируют эффект допамина. Если

необходимо совместное применение этих препаратов, следует применять возможно более

низкие дозы допамина.

Допамин ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина и

метилдопы,

При одновременном применении допамина с леводопой повышается риск развития

нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможно

усиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин и др.) и

окситоцин усиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск

возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.

Фенитоин при одновременном применении с допамином может способствовать развитию

артериальной гипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скорости

введения).

При одновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливается

инотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма (требуется

непрерывное мониторирование ЭКГ).

Допамин уменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут

снизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальной

гипотензии.

Препарат предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в

разведенном виде!

Перед введением Дофамина-Бинергия у пациентов, находящихся в состоянии шока, должны

быть скорректированы гиповолемия (посредством введения плазмы крови и других

кровезамещающих жидкостей), ацидоз, гипоксия и гипокалиемия.

Инфузия препарата должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных

сокращений, минутного объема крови, артериального давления и ЭКГ. Повышение

артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.

Допамин улучшает атриовентрикулярную проводимость и может увеличивать частоту

желудочковых сокращений у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий. Допамин

увеличивает возбудимость миокарда и может приводить к появлению или учащению

желудочковой экстрасистолии; возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции

желудочков отмечается редко. У пациентов с наличием в анамнезе таких нарушений

сердечного ритма следует осуществлять непрерывный мониторинг ЭКГ.

7

Ингибиторы моноаминоксидазы повышают прессорный эффект симпатомиметиков и могут

способствовать развитию гипертонического криза и/или нарушений сердечного ритма. Не

следует применять препарат у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с целью

коррекции или предотвращения острой почечной недостаточности.

У пациентов, получавших в течение последних 2−3 недель ингибиторы моноаминоксидазы,

начальные дозы допамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы.

Для снижения риска экстравазации у пациентов любого возраста препарат по возможности

следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае

экстравазального попадания препарата следует немедленно провести обильную

инфильтрацию области поражения 10–15 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, содержащего

5–10 мг фентоламина. Раствор вводится при помощи шприца через тонкую иглу для

подкожных инъекций. Симпатическая блокада фентоламином приводит к немедленному

развитию локальной гиперемии в течение первых 12 часов после воздействия допамина,

поэтому инфильтрацию следует выполнить как можно раньше после обнаружения

экстравазации препарата.

При назначении препарата пациентам с заболеваниями периферических сосудов и/или

синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) в анамнезе

может возникать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и

гангрене конечности. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и

кровообращения в конечностях. При обнаружении признаков периферической ишемии

введение препарата следует немедленно прекратить.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит натрия дисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции

гиперчувствительности и бронхоспазм, поэтому препарат Дофамин-Бинергия должен

применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (см. раздел

«С осторожностью») и противопоказан у пациентов с повышенной чувствительностью к

сульфитам (см. раздел «Противопоказания»).

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл, то есть,

по сути, не содержит натрия.

Дети

Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет

не проводились. Имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов

аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Дофамин − препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом

полувыведения. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость

реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 °С. Хранить в

недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Держатель регистрационного удостоверения / Организация, принимающая

претензии потребителя:

АО «Бинергия», Россия, 143930, Московская область, г.о. Балашиха, г. Балашиха,

мкр. Салтыковка, ш. Разинское, д. 69, эт. /помещ. 1/41, офис 106А.

Тел.: 8-495-580-55-02

Факс: 8-495-580-55-03

Производитель:

ФКП «Армавирская биофабрика»

Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.

9