Эрастил солофарм

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или коричневатый раствор.

Фармакотерапевтическая группа: антигипертензивные средства; антиадренергические

средства периферического действия; альфа-адреноблокаторы.

Код АТХ: С02СА06

Фармакологические свойства

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 или 10 мл в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с цветным

кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы может дополнительно

наноситься одно, два или три цветных идентификационных кольца и/или двухмерный

штриховой код, и/или буквенно-цифровая кодировка.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или поли-

этилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной,

10

или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона

с ячейками для укладки ампул.

По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона вместе с инструкцией по при-

менению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.

Урапидил снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), снижая

периферическое сопротивление.

Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа -

1

адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопро-

тивление. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосуди-

стого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных

сокращений остается неизменной или рефлекторно незначительно увеличивается, сердеч-

ный выброс не меняется. Сердечный выброс, сниженный в результате увеличенной пост-

1

нагрузки, может повышаться. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызы-

вает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа -адренорецепторами, и

2

не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Урапидил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая об-

щее периферическое сосудистое сопротивление, и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного

сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный ми-

нутный объем сердца.

Механизм действия

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа -

1

адренорецепторы, таким образом препарат блокирует сосудосуживающее действие ка-

техоламинов.

В центральной нервной системе урапидил влияет на активность сосудодвигательного цен-

тра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса

симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вы-

зывает задержки жидкости в организме.

Абсорбция и распределение

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение кон-

центрации урапидила: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), затем – медленное (бета-

фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения – 0,8 л/кг

(0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80 %. Урапидил проникает через гематоэн-

цефалический и плацентарный барьер.

Метаболизм

Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит – гидроксили-

рованное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипер-

тензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых коли-

чествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится поч-

ками, остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде не-

активного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т ) после внут-

1/2

2

ривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточ-

ностью объем распределения и клиренс снижены, а Т – увеличен.

1/2

Препарат Эрастил солофарм показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

• Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;

• аортальный стеноз;

• возраст до 18 лет;

• артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диа-

лизного шунта);

• беременность, период лактации, применение у женщин с сохраненным детородным

потенциалом, не использующих эффективную контрацепцию.

• Нарушение функции печени и/или почек;

• сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца,

(например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной

артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний пери-

карда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));

• гиповолемия;

• одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими

лекарственными средствами»);

• одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента

(АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• пожилой возраст.

3

Беременность

Данные о влиянии применения препарата во время беременности отсутствуют или огра-

ничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Препарат Эрастил солофарм не рекомендуется применять во время беременности. Урапи-

дил не рекомендуется принимать женщинам с детородным потенциалом, не использую-

щим эффективную контрацепцию.

Лактация

Неизвестно, проникает ли урапидил или его метаболиты в грудное молоко.

Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен, поэтому применение препа-

рата Эрастил солофарм противопоказано в период грудного вскармливания (см. раздел

«Противопоказания»).

Фертильность

Клинические испытания по влиянию на мужскую и женскую фертильность не проводи-

лись. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность, но

применимость этих данных для человека неизвестна.

Режим дозирования

Гипертонический криз, очень тяжелая и тяжелая степень артериальной гипертен-

зии/рефрактерная артериальная гипертензия у взрослых пациентов.

• Внутривенное струйное введение

10-50 мг препарата Эрастил солофарм вводят внутривенно, медленно, под контролем АД.

Снижение АД ожидается в течение 2-5 мин после введения. В зависимости от терапевти-

ческого эффекта возможно повторное введение препарата Эрастил солофарм.

• Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью инфузионного

шприцевого насоса

Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эрастил солофарм

(10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводят в 500 мл раствора для инфузий (напри-

мер, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы)).

Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эрастил солофарм на 1 мл рас-

твора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения: 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

4

Если для введения поддерживающей дозы используется инфузионный шприцевой насос,

то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц инфузион-

ного шприцевого насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или

10 % раствором декстрозы (глюкозы).

Раствор для капельной инфузии, предназначенной для поддержания АД, готовится следу-

ющим образом:

250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора

для инфузий, 1 мг соответствует 2,2 мл.

Или

100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) добавляют к 30 мл раствора

для инфузий в перфузионный шприц объемом 50 мл, 1 мг соответствует 0,5 мл.

На снижение артериального давления влияет инфузионная доза первых 15 минут. Впо-

следствии отрегулированное кровяное давление может поддерживаться значительно

меньшей дозой.

Поддерживающая доза: в среднем, 9 мг/ч.

Управляемая артериальная гипотензия в случае повышения артериального давления или

гипертонического криза во время и/или после хирургического вмешательства у взрослых

пациентов

Непрерывная инфузия с помощью инфузионного шприцевого насоса или капельная инфу-

зия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного

введения.

5

Схема дозирования

если артериальное давление сни-

зилось через 2 мин

Внутривенное введение

25 мг препарата

через

если артериальное давление не

2 мин

изменяется

Стабилизация артериаль-

ного давления

если артериальное давление сни-

с помощью

зилось через 2 мин

внутривенной инфузии

Внутривенное введение

25 мг препарата Начальная доза до 6 мг в

течение 1-2 мин с после-

дующим снижением дозы

если артериальное давление не

изменяется

через

2 мин

если артериальное давление сни-

зилось через 2 мин

Медленное внутривенное

введение 50 мг

препарата

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат

Эрастил солофарм можно вводить только через промежуток времени, достаточный для

того, чтобы подействовал(-и) ранее введенный(-е) препарат(-ы). Дозу препарата Эрастил

солофарм следует соответственно скорректировать.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать

осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, по-

скольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

(см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью может возникнуть необхо-

димость снижения дозы урапидила.

6

Дети

Эффективность и безопасность урапидила у детей и подростков в возрасте до 18 лет не

установлены.

Способ применения

Для внутривенного применения.

Эрастил солофарм вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии –

лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным. Возможны однократ-

ные или повторные инъекции и внутривенные капельные вливания. Инъекционное введе-

ние препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией.

Период лечения 7 дней считается безопасным с токсикологической точки зрения и, как

правило, не превышается во время парентеральной гипотензивной терапии. Парентераль-

ную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Эрастил солофарм можно смешивать только с 0,9 % раствором натрия хлорида или с 5 %

или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).

Как и все препараты для парентерального введения, перед введением раствор должен

быть проверен визуально, чтобы убедиться, что он не содержит видимых частиц и какого-

либо изменения цвета, а также должна быть проверена целостность упаковки.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зави-

симости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной органи-

зации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000,

<1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи),

частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением

АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение не-

скольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых

побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко –

тромбоцитопения.

Нарушения психики: нечасто – нарушение сна; очень редко – беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль.

7

Нарушения со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия,

перебои в работе сердца, боль за грудиной (сходная со стенокардией), одышка.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто – ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко – заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота,

рвотные позывы, диарея, сухость во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное

потоотделение (гипергидроз); редко – гиперчувствительность, такие как кожный зуд,

покраснение кожи, экзантема, ангионевротический отек, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – учащенное

мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко – приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная

утомляемость и заторможенность.

Лечение

При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и

провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти

меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих

препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется

только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный

в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с

альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а

также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при

приеме этанола (алкоголя).

Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку

баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.

8

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме

крови может увеличиваться на 15 %, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность

уменьшения дозы.

Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой

комбинации пока недостаточно.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с

имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической

гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за

счет задержки натрия и воды).

«Интраоперационный синдром атоничной радужки» (Intraoperative floppy iris syndrome

[IFIS], разновидность синдрома узкого зрачка) наблюдался во время операции по

удалению катаракты у некоторых пациентов, принимавших тамсулозин. Отдельные

отчеты также были получены с другими альфа -адреноблокаторами, и нельзя исключать

1

возможность эффекта класса. Поскольку IFIS может привести к усилению процедурных

осложнений во время операции по удалению катаракты, офтальмологу следует сообщить

о текущем или прошлом применении альфа -адреноблокаторов перед операцией.

1

Другие гипотензивные препараты

Возможно одновременное применение с другими гипотензивными препаратами для

приема внутрь.

Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Эрастил солофарм, раствор

для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло

достаточно времени до развития эффекта от применения предыдущего(-их)

лекарственного(-ых) препарата(-ов). Доза препарата Эрастил солофарм должна быть

соответствующим образом снижена.

Нарушение мозгового кровообращения

Повышение АД, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения,

не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении

препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни

осложнений из-за повреждения внутренних органов. Чрезмерно быстрое падение АД

может вызвать брадикардию и остановку сердца.

Пожилые пациенты

У пациентов пожилого возраста необходимо применять препарат с осторожностью и

9

первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых

пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Длительная эрекция и приапизм

Есть сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии

альфа -адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 часов следует

1

немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была

проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и

необратимой утрате потенции.

Гиповолемия

Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой

или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия в 1 ампуле, то есть по сути не содержит

натрия.

Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата может вызвать симптомы, схо-

жие с приемом алкоголя.

Дети

Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Препарат может влиять на способность управления транспортными средствами и работать

с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами

деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы

препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений

следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по окончании срока годности!

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «Гротекс»

Россия, 195279, г. Санкт-Петербург

Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А

Тел.: +7 812 385 47 87

Факс: +7 812 385 47 88

Производитель/Организация, принимающая претензии

ООО «Гротекс»

Россия, 195279, г. Санкт-Петербург

Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А

Тел.: +7 812 385 47 87

Факс: +7 812 385 47 88

www.solopharm.com

11