Инструкция по применению Фазостабил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг.

По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги

алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала

комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую

фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги

алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 200 таблеток во флаконы из коричневого стекла

класса 3, укупоренные навинчивающейся полимерной крышкой с вмонтированной съемной

капсулой силикагеля и с кольцом контроля первого вскрытия.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или 200 таблеток в банки из полиэтилентерефталата

для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные

крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками

полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого

давления с контролем первого вскрытия.

На банку (флакон) наклеивают этикетку самоклеящуюся.

9

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок или одну банку (флакон) вместе

с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Ацетилсалициловая кислота

Абсорбция

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного

тракта. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит –

салициловую кислоту (СК). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается

через 20 минут после приема внутрь, СК – через 1–2 часа. При одновременном приеме с

пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания.

Биодоступность АСК составляет около 70 %, но эта величина в значительной степени

колеблется, поскольку АСК подвергается пресистемному гидролизу (слизистая

желудочно-кишечного тракта, печень) в СК под действием ферментов. Биодоступность СК

составляет 80–100 %.

Распределение

АСК и СК в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро

распределяются в организме. Степень связывания СК с белками плазмы крови зависит от

концентрации. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется с грудным

молоком.

Биотрансформация

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой

кислоты осуществляется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного

глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентизиновой кислоты.

Элиминация

Период полувыведения АСК составляет около 15 минут, т.к. при участии ферментов АСК

быстро гидролизуется в СК в кишечнике, печени и плазме крови. Период полувыведения СК

составляет около 3 часов, но он может значительно увеличиваться при одновременном

введении больших доз АСК (более 3,0 г) в результате насыщения ферментных систем.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся главным образом почками.

Магния гидроксид

Абсорбция

Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.

Распределение и биотрансформация

Магния гидроксид не подвергается метаболизму.

Элиминация

Магния гидроксид выводится через кишечник.

2

Используемые дозы магния гидроксида не влияют на биодоступность ацетилсалициловой

кислоты.

 гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным

противовоспалительным препаратам (НПВП) и другим компонентам препарата;

 кровоизлияние в головной мозг;

 склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения,

геморрагический диатез);

 бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

 полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и

околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП,

включая ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе);

 эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

 желудочно-кишечное кровотечение;

 тяжелое нарушение функции печени;

 тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

 хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по

классификации NYHA;

 беременность (I триместр, II триместр в сроке более 20 недель и I II триместр

беременности);

 период грудного вскармливания;

 дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

 одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю);

 детский возраст до 18 лет.

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-

кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени,

нарушении функции почек, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа,

повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам,

противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества, при

предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например,

экстракция зуба); во II триместре беременности до 20 недель.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:

метотрексат в дозе менее 15 мг в неделю; антикоагулянтные, тромболитические или другие

антиагрегантные средства; метамизол и НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен),

дигоксин, гипогликемические средства для приема внутрь (производные

3

сульфонилмочевины) и инсулин, вальпроевая кислота, этанол, селективные ингибиторы

обратного захвата серотонина.

Если у Вас есть одно из перечисленных выше заболеваний, перед применением препарата

необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность

ацетилсалициловой кислоты. Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца

беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. В I

триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту,

противопоказано. Во II триместре беременности до 20 недель салицилаты можно назначать

только с учетом строгой оценки риска и пользы. Противопоказано применение НПВП

женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или

патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки)

вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального

протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение

непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у

недоношенных детей.

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или

невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед

назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить

потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей

грудного возраста.

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой.

Нестабильная и стабильная стенокардия

1 таблетка Фазостабила, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1 таблетка Фазостабила, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного

ишемического инсульта у пациентов, ранее перенесших нарушение мозгового

кровообращения

1 таблетка Фазостабила, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств

на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий,

артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий,

ангиопластика сонных артерий)

1 таблетка Фазостабила, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Дети

4

Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты +

[магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Фазостабил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек.

Следует с осторожностью применять препарат Фазостабил у пациентов с нарушением

функции почек, поскольку АСК может повышать риск развития почечной недостаточности и

острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Фазостабил противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Следует с осторожностью применять препарат Фазостабил у пациентов с нарушениями

функции печени.

Принимайте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех

дозах, которые указаны в инструкции.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);

очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить

невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто – железодефицитная анемия (связано с кровотечением);

Редко – геморрагическая анемия;

Частота неизвестна – гемолиз, гемолитическая анемия (связаны с тяжелыми формами

дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто – гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и

ангионевротический отек (отек Квинке);

Редко – анафилактические реакции;

Частота неизвестна – анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто – головокружение;

Нечасто – геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение (случаи летального

исхода встречались с одинаковой частотой <0,1 % у пациентов, получающих терапию АСК,

и пациентов, получающих плацебо).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Часто – шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна – кардио-респираторный дистресс-синдром (связано с тяжелыми

аллергическими реакциями).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто – гематомы;

Редко – геморрагия, мышечные кровоизлияния;

5

Частота неизвестна – кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто – носовое кровотечение, ринит;

Нечасто – заложенность носа;

Частота неизвестна – аспириновая бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто – диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе,

желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;

Нечасто – кровоточивость десен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и

двенадцатиперстной кишки;

Редко – перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто – нарушение функции печени;

Редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто – кожная сыпь, кожный зуд;

Нечасто – крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто – кровотечения из мочеполовых путей;

Редко – нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (у пациентов с

нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до

начала лечения препаратами, содержащими АСК).

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются,

или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите

об этом врачу.

Симптомы

Симптомы передозировки средней степени тяжести

Тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение

Промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Симптомы передозировки тяжелой степени

Лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-

сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение

Немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной

терапии – желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и

форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь,

симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться

6

значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда

концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и

300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата Фазостабил с метотрексатом может привести к

повышению гематологической токсичности метотрексата за счет снижения почечного

клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Применение с метотрексатом в дозе

более 15 мг в неделю противопоказано. Применение с метотрексатом в дозе менее

15 мг в неделю возможно с особой осторожностью в случае, если польза для пациента

превышает риск.

При одновременном применении препарата с другими НПВП, содержащими салицилаты, в

больших дозах отмечается увеличение риска ульцерогенного действия и желудочно-

кишечного кровотечения.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных

препаратов:

 метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

 гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и

вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

 тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;

 дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;

 гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и

инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения

производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;

 вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми НПВП

(в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении

необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК.

Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с

метамизолом или НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с

высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения

кардиопротективных эффектов АСК.

При приеме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск

повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени

кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие

конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата

серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов

желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.

7

При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение

скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращаюгцего фермента (АПФ) с высокими

дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате

ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того,

отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Если Вы принимаете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе

безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и

другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной

астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной

системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции,

зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после

хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического

вмешательства должен быть оценен риск развития кровотечения по сравнению с риском

развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск

развития кровотечения значительный, прием АСК должен быть временно прекращен.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами

сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных

пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных

эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду

при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические

средства для приема внутрь и инсулина.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов

следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после

отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов. Метамизол и некоторые

НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на

агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием метамизола

или НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими

лекарственными средствами»).

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском

желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приеме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо

соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-

кишечного кровотечения.

При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой

оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения,

возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной

8

недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или

случаев массивного кровотечения препарат Фазостабил следует применять с осторожностью,

поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и

нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать

гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития

гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения

вирусных инфекций с лихорадкой или без нее без консультации врача. При определенных

вирусных заболеваниях, в частности, гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск

развития синдрома Рея – очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего

немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК

применяется в качестве сопутствующей терапии, однако причинно-следственная связь не

была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом

синдрома Рея.

При самостоятельном применения препарата не следует превышать максимальные сроки и

рекомендованные дозы. В случае отсутствия уменьшения или при утяжелении симптомов

заболевания рекомендуется обратиться к врачу.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку, то

есть по сути «не содержит натрий».

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении

транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности,

требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция: Фазостабил