Фосапрепитант-ЭТ

Препарат Фосапрепитант-ЭТ применяется у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет в

сочетании с другими противорвотными средствами для предупреждения острой и

отсроченной тошноты и рвоты, которые возникают при проведении высокоэметогенной

или умеренноэметогенной противоопухолевой химиотерапии.

Способ действия препарата Фосапрепитант-ЭТ

Фосапрепитант метаболизируется до фармакологически активного апрепитанта.

Апрепитант проникает в головной мозг и связывается со специфическими клетками

(нейрокининовыми рецепторами), предотвращая тем самым чувство тошноты и позывы к

рвоте.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к

врачу.

• О чем следует знать перед применением препарата Фосапрепитант-ЭТ

1

Не применяйте препарат Фосапрепитант-ЭТ:

• если у Вас аллергия на фосапрепитант, апрепитант, полисорбат-80 или любые другие

компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

• если Вы принимаете пимозид (используется для лечения психических заболеваний),

терфенадин и астемизол (используются для лечения сенной лихорадки и других

аллергических состояниях), цизаприд (используется для усиления моторики желудочно-

кишечного тракта);

• если Вы беременны;

• если Вы кормите ребенка грудью.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Фосапрепитант-ЭТ проконсультируйтесь с лечащим

врачом.

Если у Вас есть заболевание печени, сообщите об этом лечащему врачу прежде чем начать

принимать препарат Фосапрепитант-ЭТ, потому что печень участвует в расщеплении

данного препарата в организме. Врачу может потребоваться более тщательный контроль

за состоянием Вашей печени.

Немедленно сообщите своему лечащему врачу или медицинской сестре, если во время

применения препарата Фосапрепитант-ЭТ у Вас возникли какие-либо из перечисленных

ниже состояний:

• Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая покраснение, эритему,

диспноэ и анафилаксию/анафилактический шок, возникали во время или сразу после

инфузии фосапрепитанта. Эти реакции гиперчувствительности обычно проходили после

прекращения инфузии и использования соответствующей терапии. Не рекомендуется

возобновлять инфузию препарата пациентам, у которых были реакции

гиперчувствительности.

• Реакции в месте введения

Большинство серьезных реакций в месте введения, включая развитие тромбофлебитов и

васкулитов, было описано при сопутствующей химиотерапии препаратами с кожно-

нарывным действием (например, основанной на антрациклине), в особенности при

попадании препарата во внесосудистую ткань (экстравазация).

Препарат Фосапрепитант-ЭТ нельзя вводить в виде болюсной инъекции, его следует

всегда разводить и вводить в виде внутривенной инфузии. Препарат Фосапрепитант-ЭТ

нельзя вводить внутримышечно или подкожно. Если наблюдаются симптомы местного

раздражения, следует прекратить инфузию и возобновить введение в другую вену.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет, так как безопасность и

эффективность применения препарата Фосапрепитант-ЭТ в данной возрастной категории

не установлены.

Другие препараты и препарат Фосапрепитант-ЭТ

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете

начать принимать какие-либо другие препараты.

Это может быть особенно важно, если Вы применяете какие-либо из следующих

препаратов:

• противозачаточные препараты (противозачаточные таблетки, кожные пластыри,

имплантаты и некоторые внутриматочные средства (ВМС), выделяющие гормоны, могут

терять эффективность при применении совместно с препаратом Фосапрепитант-ЭТ. Во

2

время лечения препаратом Фосапрепитант-ЭТ и в течение 2 месяцев после окончания

применения препарата необходимо использовать альтернативные или дополнительные

негормональные противозачаточные средства;

• терфенадин и астемизол (используются при сенной лихорадке и других аллергических

состояниях);

• пимозид (используется для лечения психических заболеваний);

• цизаприд (используется для лечения проблем с пищеварением);

• циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус (иммунодепрессанты);

• альфентанил, фентанил (применяются для наркоза);

• хинидин (используется для лечения нарушений сердечного ритма);

• иринотекан, этопозид, винорелбин, ифосфамид (препараты, применяемые для лечения

рака);

• препараты, содержащие производные алкалоидов спорыньи, такие как эрготамин и

диэрготамин (используются для лечения мигрени);

• варфарин, аценокумарол (антикоагулянты) (могут потребоваться анализы крови);

• рифампицин, кларитромицин, телитромицин (антибиотики, применяемые для лечения

инфекций);

• фенитоин (противосудорожное средство);

• карбамазепин (применяется для лечения депрессии и эпилепсии);

• мидазолам, триазолам, фенобарбитал (препараты, используемые в качестве

успокоительного или снотворного средства);

• зверобой (растительный препарат, используемый для лечения депрессии);

• ингибиторы протеазы (используются для лечения ВИЧ-инфекции);

• кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол (используются при грибковых

инфекциях);

• нефазодон (используется для лечения депрессии);

• дилтиазем (препарат, применяемый для лечения повышенного артериального

давления);

• кортикостероиды (например, дексаметазон, метилпреднизолон);

• успокоительные средства (например, алпразолам);

• толбутамид (противодиабетический препарат).

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете

беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим

врачом.

Не применяйте препарат Фосапрепитант-ЭТ при беременности.

Не кормите ребенка грудью, если Вы применяете данный препарат, поскольку неизвестно,

может ли фосапрепитант нанести вред ребенку, находящемуся на грудном вскармливании.

Контрацепция

Используйте эффективные методы контрацепции во время лечения препаратом

Фосапрепитант-ЭТ.

Фосапрепитант может влиять на эффективность гормональных контрацептивов. Обсудите

с лечащим врачом наиболее подходящий метод контрацепции. Если это Ваш обычный

метод контрацепции, дополнительно используйте барьерные методы контрацепции.

После введения последней дозы фосапрепитанта продолжайте использовать

дополнительные методы контрацепции в течение еще 2 месяцев.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

3

Фосапрепитант может повлиять на способность управлять транспортным средством.

Обычно препарат Фосапрепитант-ЭТ не влияет на способность управлять транспортными

средствами и работать с механизмами. Однако если Вы чувствуете усталость,

головокружение, сонливость или заторможенность после применения препарата

Фосапрепитант-ЭТ, не садитесь за руль и избегайте работы с механизмами.

Препарат Фосапрепитант-ЭТ содержит натрий

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть, по сути, не

содержит натрия.

• Применение препарата Фосапрепитант-ЭТ

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

150 мг фосапрепитанта.

Применение у детей

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные

отсутствуют.

Путь и (или) способ введения

Ваш врач или медсестра будут вводить Вам препарат Фосапрепитант-ЭТ в 1-ый день

химиотерапии в виде внутривенной инфузии (капельницы) продолжительностью от 20 до

30 минут, введение препарата Фосапрепитант-ЭТ начинается примерно за 30 минут до

проведения химиотерапии.

Для профилактики тошноты и рвоты лечащий врач может назначить Вам другие

препараты, включая кортикостероиды (например, дексаметазон) и антагонисты 5НТЗ-

рецепторов (например, ондансетрон).

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

• Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Фосапрепитант-ЭТ может вызывать

нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными и опасными для жизни.

Прекратите введение препарата и немедленно обратитесь к врачу при

возникновении любой из следующих нежелательных реакций:

• свистящие хрипы, затруднение дыхания, сыпь, зуд, отек лица, обморок – признаки

острой аллергической реакции (реакции гиперчувствительности, включая

анафилактические реакции) (неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту

возникновения определить невозможно);

• боль, отек и покраснение кожи, образование волдырей (реакции в месте введения)

(неизвестно – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить

невозможно);

• появление болезненных зудящих высыпаний на коже или слизистых оболочках,

шелушения, волдырей или язв (синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный

некролиз) (редко – могут возникать не более чем у 1 человека из 1000).

4

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при

применении препарата Фосапрепитант-ЭТ

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• снижение аппетита;

• икота;

• нарушение пищеварения (диспепсия);

• утомляемость;

• повышение активности печеночного фермента аланинаминотрансферазы (АЛТ);

• запор;

• боль в месте введения.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• снижение числа эритроцитов в крови (анемия);

• лихорадка с повышенным риском инфицирования (фебрильная нейтропения);

• тревожность;

• головокружение;

• сонливость;

• учащенное сердцебиение;

• приступообразные ощущения жара (приливы);

• отрыжка;

• тошнота;

• заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс);

• рвота;

• боль в животе;

• сухость во рту;

• вздутие живота из-за скопления газов в кишечнике (метеоризм);

• сыпь, акне;

• нарушения мочеиспускания, такие как учащенное мочеиспускание, болезненность или

чувство жжения при мочеиспускании (дизурия);

• слабость, дискомфорт;

• повышение активности печеночного фермента аспартатаминотрансферазы (ACT);

• повышение активности щелочной фосфатазы;

• заболевание полости рта, вызванное грибковой инфекцией (кандидозный стоматит);

• кашель;

• боль в горле;

• раздражение глотки;

• тромбоз и воспаление стенки сосуда (тромбофлебит), преимущественно в месте

введения;

• эритема (покраснение) в месте введения;

• повышение артериального давления;

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• заболевание, вызванное грибковой инфекцией (кандидоз);

• стафилококковая инфекция;

• сильная жажда (полидипсия);

• эйфория;

• нарушение ориентации (дезориентация);

5

• когнитивные нарушения;

• заторможенность;

• извращение вкуса;

• воспаление слизистой оболочки глаз (конъюнктивит);

• шум в ушах;

• снижение частоты сердечных сокращений;

• сердечно-сосудистые нарушения;

• чиханье, раздражение слизистой оболочки глотки и гортани выделениями из носовой

полости (синдром постназального затекания);

• твердый стул;

• дефект стенки (перфоративная язва) двенадцатиперстной кишки;

• воспаление кишечника, связанное с инфекцией (нейтропенический колит);

• воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит);

• вздутие живота;

• повышенная чувствительность кожи и слизистых оболочек к излучению

(фотосенсибилизация);

• повышенная потливость;

• себорея, повышение жирности кожи;

• зудящая сыпь;

• мышечные спазмы;

• мышечная слабость;

• учащенное мочеиспускание (поллакиурия);

• отеки;

• ощущение дискомфорта в области грудной клетки;

• нарушение походки;

• увеличение суточного количества мочи (диуреза);

• наличие эритроцитов в моче;

• снижение ионов натрия в крови (гипонатриемия);

• уменьшение массы тела;

• наличие глюкозы в моче (глюкозурия);

• уменьшение числа нейтрофилов в крови;

• уплотнение в месте введения.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с

врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-

вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже).

Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о

безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, строение 1

Телефон: 8 (800) 550-99-03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Армения

6

«Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э.

Габриеляна» АОЗТ

0051, г. Ереван, проспект Комитаса, 49/4

Телефон: (+374 60) 83-00-73, (+374 10) 23-08-96, (+374 10) 23-16-82 + 10 50

Горячая линия: (+374 10) 20-05-05, (+374 96) 22-05-05

Электронная почта: naira@pharm.am; vigilance@pharm.am

Cайт: http://www.pharm.am

Республика Беларусь

УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» Министерства здравоохранения

Республики Беларусь

220037, г. Минск, Товарищеский переулок, 2а

Телефон: +375-17-299-55-14

Факс: +375-17-299-53-58

Электронная почта: rceth@rceth.by

Сайт: http://www.rceth.by

Республика Казахстан

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских

изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства

здравоохранения Республики Казахстан

010000, г. Астана, район Байконыр, ул. А. Иманова, д. 13

Телефон: +7 (7172) 78-98-28

Электронная почта: pdlc@dari.kz

Сайт: http://www.ndda.kz

Кыргызская Республика

Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при Министерстве

здравоохранения Кыргызской Республики

720044, г. Бишкек, ул. 3-линия, д. 25

Телефон: 0800-800-26-26, + 996 (312) 21-92-88

Электронная почта: dlomt@pharm.kg

Сайт: http://www.pharm.kg

• Хранение препарата Фосапрепитант-ЭТ

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть

его.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на

пачке. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.

Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в

течение 24 часов.

Не применяйте препарат, если Вы заметили осадок или изменение цвета раствора.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует

утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры

позволят защитить окружающую среду.

7

• Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Фосапрепитант-ЭТ содержит

Действующим веществом является фосапрепитант.

Каждый флакон с лиофилизатом содержит 150 мг фосапрепитанта (в виде фосапрепитанта

димеглумина).

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: динатрия эдетат,

лактоза безводная, полисорбат-80, натрия гидроксид раствор 1М или хлороводородная

кислота раствор 1М (для коррекции pH).

Препарат Фосапрепитант-ЭТ содержит натрий (см. раздел 2).

Внешний вид препарата Фосапрепитант-ЭТ и содержимое упаковки

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Препарат представляет собой белый или почти белый лиофилизированный порошок или

пористую массу.

Количество препарата, содержащее 150 мг действующего вещества, помещают во

флаконы из бесцветного стекла первого гидролитического класса предельной

вместимостью 13,5 мл, укупоренные пробками резиновыми бромбутиловыми и

обкатанные колпачками алюминиевыми.

На каждый флакон с препаратом наклеивают этикетку самоклеящуюся.

По 1 флакону вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Держатель регистрационного удостоверения

Российская Федерация

Общество с ограниченной ответственностью «Эндокринные технологии»

121374, г. Москва, ул. Алексея Свиридова, д. 7, 4 этаж, комната 26

Тел.: +7 (495) 230-07-20

Электронная почта: info@endotech-pharm.ru

Российская Федерация

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»

109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий

следует обращаться к местному представителю держателя регистрационного

удостоверения:

Российская Федерация

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»

109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

Тел.: +7 (495) 678-00-50

Факс: +7 (495) 911-42-10

Адрес электронной почты: pv@endopharm.ru

Республика Армения

ЗАО «Фарматек»

0064, г. Ереван, ул. Раффи, д. 111

8

Тел.:+374 010 741410, +374 94 250568

Адрес электронной почты: rima@pharmatech.am

Республика Беларусь

ТОО «Adalan»

050057, г. Алматы, ул. Тимирязева, д. 42, пав. 23, оф. 202

Тел.: +37529-55-12-510

Адрес электронной почты: pv@adalan.kz

Республика Казахстан

ТОО «Adalan»

050057, г. Алматы, ул. Тимирязева, д. 42, пав. 23, оф. 202

Тел.: +7 (727) 269 54 59, +7 701 217 2457

Адрес электронной почты: pv@adalan.kz

Кыргызская Республика

ТОО «Adalan»

050057, г. Алматы, ул. Тимирязева, д. 42, пав. 23, оф. 202

Тел.: +996 555262680; +996 559 552 566

Адрес электронной почты: pv@adalan.kz

Листок-вкладыш пересмотрен:

Прочие источники информации

Подробные сведения о препарате содержатся на веб-сайте Союза:

http://eec.eaeunion.org

< ------------------------------------------------------------------------------------------------------- >

(линия отрыва или отреза)

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников:

Режим дозирования

Препарат Фосапрепитант-ЭТ применяют в 1-ый день химиотерапии. Препарат

Фосапрепитант-ЭТ следует применять совместно с кортикостероидами и 5-НТ3-

антагонистами. Рекомендованный режим дозирования для предупреждения тошноты и

рвоты, связанных с применением высокоэметогенной противоопухолевой химиотерапии

представлен в таблице 1.

Таблица 1. Режим дозирования для предупреждения тошноты и рвоты, связанных с

применением высокоэметогенной противоопухолевой химиотерапии

1-ый день 2-ой день 3-ий день 4-ый день

Фосапрепитант- 150 мг

• - -

ЭТ внутривенно

8 мг 8 мг

12 мг 8 мг

Дексаметазон* перорально 2 перорально 2

перорально перорально

раза в день раза в день

Антагонисты 5- В соответствии - - -

9

НТ3 рецепторов с разделом

«Режим

дозирования и

способ

применения»

подходящего

антагониста 5-

НТ3

рецепторов

*Дексаметазон следует принимать за 30 минут до начала химиотерапии в 1-ый день и

утром во 2-ой, 3-ий и 4-ый дни. Дексаметазон следует принимать вечером 3-го и 4-го

дней. Доза дексаметазона указана с учетом лекарственного взаимодействия.

Рекомендованный режим дозирования для предупреждения тошноты и рвоты, связанных с

применением умеренно эметогенной противоопухолевой химиотерапии представлен в

таблице 2.

Таблица 2. Рекомендованный режим дозирования для предупреждения тошноты и рвоты,

связанных с применением умеренно эметогенной противоопухолевой химиотерапии

1-ый день

Фосапрепитант-ЭТ 150 мг внутривенно

Дексаметазон* 12 мг перорально

В соответствии с разделом «Режим дозирования и

Антагонисты 5-НТ3 рецепторов способ применения» подходящего антагониста 5-НТ3

рецепторов

*Дексаметазон следует принимать за 30 минут до химиотерапии в 1-ый день. Доза

дексаметазона указана с учетом лекарственного взаимодействия.

Дополнительная информация о совместном применении препарата с кортикостероидами

изложена в разделе 4.5 ОХЛП. При назначении препарата Фосапрепитант-ЭТ в

комбинации с другими противорвотными препаратами необходимо следовать инструкции

по применению данных препаратов.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста, пола, расовой принадлежности, а

также индекса массы тела (ИМТ).

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные

отсутствуют.

Способ применения

Препарат Фосапрепитант-ЭТ применяют в виде внутривенной инфузии

продолжительностью от 20 до 30 минут примерно за 30 минут до проведения

химиотерапии.

Препарат нельзя вводить в виде болюсной инъекции, его следует всегда разводить и

вводить в виде внутривенной инфузии. Нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Инструкции по подготовке раствора для инфузии перед введением

10

• Содержимое флакона необходимо растворить в 5 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (во

избежание вспенивания раствор направлять по стенке флакона). Осторожно вращать

флакон (не встряхивать!).

• Полученный раствор необходимо добавить в мешок для инфузий или флакон,

содержащий 145 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, для получения итогового объема

150 мл с конечной концентрацией 1 мг/мл.

• Следует осторожно перемешать содержимое мешка или флакона.
• Раствор для инфузии необходимо осмотреть перед введением на наличие осадка или

изменения цвета.

Внешний вид после восстановления

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Несовместимость

Фосапрепитант несовместим с растворами, содержащими двухвалентные катионы

(например, Са2+, Mg2+), в том числе с раствором Хартмана и раствором Рингера с

лактатом.

Срок хранения

Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в

течение 24 часов.

11