Галантамин Канон

1 капсула с пролонгированным высвобождением 8 мг содержит:

Галантамин пеллеты 8% 100 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидроб-

ромид 10,254 мг, в пересчете на галантамин 8 мг; вспомогательные вещества: гипромел-

лоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2,46 мг, диэтилфталат 0,57 мг, целлюлоза мик-

рокристаллическая 84,43 мг, этилцеллюлоза 2,29 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, тальк 0,5 мг.

Капсула твердая желатиновая №3:

корпус – желатин 29,6341 мг, краситель индигокармин (Е 132) 0,0207 мг, титана

диоксид (Е 171) 0,6052 мг;

крышечка – желатин 17,3731 мг, краситель индигокармин (Е 132) 0,0121 мг, титана

диоксид (Е 171) 0,3548 мг.

1 капсула с пролонгированным высвобождением 16 мг содержит:

Галантамин пеллеты 8% 200 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидроб-

ромид 20,508 мг, в пересчете на галантамин 16 мг; вспомогательные вещества: гипромел-

лоза Е5 гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,92 мг, диэтилфталат 1,14 мг, целлюлоза микро-

кристаллическая 168,86 мг, этилцеллюлоза 4,58 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, тальк 1 мг.

Капсула твердая желатиновая №2:

корпус – желатин 37,2416 мг, краситель индигокармин (Е 132) 0,1062 мг, краситель патен-

тованный синий V (Е 131) 0,7622 мг;

крышечка – желатин 22,3684 мг, краситель патентованный синий V (Е 131) 0,0638 мг, ти-

тана диоксид (Е 171) 0,4578 мг.

1 капсула с пролонгированным высвобождением 24 мг содержит:

1

Галантамин пеллеты 8% 300 мг, в том числе: действующее вещество: галантамина гидроб-

ромид 30,761 мг, в пересчете на галантамин 24 мг; вспомогательные вещества: гипромел-

лоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 7,38 мг, диэтилфталат 1,71 мг, целлюлоза мик-

рокристаллическая 253,29 мг, этилцеллюлоза 6,87 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат 1,5 мг, тальк 1,5 мг;

Капсула твердая желатиновая №1:

корпус – желатин 45,2956 мг, титана диоксид (Е 171) 0,9244 мг;

крышечка – желатин 29,1844 мг, титана диоксид (Е 171)0,5956 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 3, крышечка и корпус голубого цвета (дозировка 8 мг);

твердые желатиновые капсулы № 2, крышечка и корпус синего цвета (дозировка 16 мг);

твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка и корпус белого цвета (дозировка 24 мг).

Содержимое капсул – белые или почти белые сферические пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа: психоаналептики; средства для лечения деменции; ан-

тихолинэстеразные средства.

Код АТХ: N06DA04

Фармакологические свойства

Капсулы с пролонгированным высвобождением, 8 мг, 16 мг и 24 мг.

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, пленки

ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4, 8, 12 контурных ячейковых упаковок по 7 капсул вместе с инструкцией по при-

менению помещают в пачку из картона.

Галантамин (третичный алкалоид)  селективный, конкурентный и обратимый ингибитор

ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на нико-

тиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора.

Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитив-

ная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Галантамин  это основное соединение с одной константой диссоциации (pKa 8.2). Обла-

дает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом

и буферным раствором (рН 12) равным 1,09. Растворимость в воде (рН 6) составляет 31

мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-конфигурация является естественной

(природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов,

в основном, изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся

в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не имеют существен-

ного значения в условиях in vivo.

Всасывание

2

Абсолютная биодоступность галантамина при приеме внутрь высокая  88,5 ± 5,4%. Пока-

затели площади под кривой «концентрация-время» (AUC ) и минимальной концентрации

24ч

(С ) в плазме крови аналогичны таковым при приеме галантамина немедленного высво-

min

бождения два раза в сутки. Максимальная концентрация (C ) в плазме крови достигается

max

через 4,4 ч. C галантамина с пролонгированным высвобождением на 24 % ниже, чем по-

max

сле приема галантамина немедленного высвобождения. Прием пищи не оказывает суще-

ственного влияния на AUC, при этом, вызывает увеличение C примерно на 12% и удли-

max

нение времени достижения C (TC ) - примерно на 30 минут. Однако эти изменения не

max max

имеют клинического значения.

Распределение

Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Степень связывания с белками

плазмы крови низкая и составляет (18%).

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450,

участвующими в биотрансформации галантамина, являются - CYP2D6 и CYP3A4. Изофер-

мент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 - N-

оксид-галантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отлича-

ется у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активно-

стью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме крови пациентов с «быстрым» и

«медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизме-

ненный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из

активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и O-

десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме крови па-

циентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин был обнаружен в

плазме крови пациентов после длительного приема препарата, при этом его концентрация

составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro

свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цито-

хрома Р450 человека ингибировать галантамин.

Выведение

Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувы-

ведения (Т/ ) у здоровых добровольцев составляет 810 ч. По результатам изучения галан-

1/2

тамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при при-

еме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с

межиндивидуальной вариабельностью 30%.

3

Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг 3Н-галантамина 9097% радиоактив-

ной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,26,3% - через кишеч-

ник. После внутривенного введения и приема внутрь 1822% дозы экскретировалось в виде

неизмененного галантамина через почки в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 65

мл/мин (2025% общего плазменного клиренса).

Фармакокинетика линейна в диапазоне доз от 8 мг до 24 мг при приеме 1 раз в сутки у

пациентов пожилого возраста и молодых пациентов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера

концентрация галантамина в плазме крови на 3040% выше, чем у молодых здоровых лиц.

Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на

20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с «медленным»

метаболизмом изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым»

метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, ме-

таболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности

населения.

Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (56 бал-

лов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с

таковыми у здоровых людей. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (79

баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т галантамина были повышены примерно на 30%.

1/2

Нарушение функции почек: у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции

почек (клиренс креатинина (КК) ≥ 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два

раза в день не наблюдалось видимой корреляции между средними концентрациями в

плазме крови и показателями эффективности (изменения по шкале оценки когнитивных

функций при болезни Альцгеймера (ADAS-cog/11) и шкале оценки состояния пациента на

основании впечатлений врача и ухаживающих за пациентами лиц (CIBIC-plus) на 6-ом ме-

сяце терапии).

Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у

других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с более

высоким пиком концентрации в плазме крови.

4

Препарат Галантамин Канон показан к применению у взрослых в возрасте с 18 лет.

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и/или к любому из вспомогательных

веществ, нарушения функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-

Пью), нарушения функции почек тяжелой степени (КК менее 9 мл/мин), детский возраст до

18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

Синдром слабости синусового узла (СССУ), в т.ч. брадикардия, нарушения суправентрику-

лярной проводимости, период после острого инфаркта миокарда, гиперкалиемия, гипока-

лиемия, атриовентрикулярная блокада IIIII степени, нестабильная стенокардия, хрониче-

ская сердечная недостаточность IIIIV функционального класса по классификации NYHA,

впервые выявленная мерцательная аритмия, одновременное применение с препаратами,

способствующими снижению частоты сердечных сокращений (ЧСС) (дигоксин, бета-адре-

ноблокаторы), седативными средствами, этанолом; артериальная гипертензия, эпилепсия,

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, одновременное применение не-

стероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обструкция желудочно-кишеч-

ного тракта (ЖКТ), состояние после хирургического вмешательства на органах ЖКТ и на

мочевом пузыре, обструкция мочевыводящих путей, бронхиальная астма (БА), хрониче-

ская, обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), острые инфекционные заболевания легких,

общая анестезия.

Нет клинических данных о применении галантамина у беременных. Исследования на жи-

вотных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при при-

менении галантамина у беременных женщин.

Нет данных о выделении галантамина с грудным молоком. Не проводились клинические

исследования на женщинах, кормящих грудью, поэтому не рекомендуется применение га-

лантамина в период грудного вскармливания.

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), предпочтительно во время приема пищи. Капсулу следует

проглотить целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы не следует раз-

жевывать или разламывать.

5

Пациенты, которые испытывают трудности при глотании, могут извлечь содержимое из

капсулы, проглотить его целиком и запить водой. Содержимое капсулы не следует разже-

вывать или разламывать.

Начальная доза составляет 8 мг в сутки в течение 4-х недель.

Поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки в течение не менее 4-х недель.

 Следует регулярно контролировать состояние пациента в течение 3-х месяцев от

начала терапии. В дальнейшем регулярно оценивают эффективность препарата и со-

стояние пациента в соответствии с клиническими рекомендациями. Поддерживаю-

щую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эф-

фект и при хорошей переносимости терапии. При отсутствии терапевтического эф-

фекта или плохой переносимости терапии препарат следует отменить.

 Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки. Пациенты должны при-

нимать эту дозу не менее 4-х недель.

 Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг

в сутки следует решать на основании анализа клинической ситуации, терапевтиче-

ской эффективности и переносимости проводимой терапии.

 Если повышение дозы до 24 мг в сутки не приводит к повышению эффективности

лечения или сопровождается ухудшением переносимости, возможно снижение дозы

до 16 мг в сутки.

 При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешатель-

ством) синдром «отмены» не развивается.

Переход от терапии галантамина в таблетках с немедленным высвобождением на тера-

пию препаратом Галантамин Канон в капсулах с пролонгированным высвобождением

При переходе с галантамина в таблетках с немедленным высвобождением, принимаемых

2 раза в сутки, на терапию препаратом Галантамин Канон в капсулах с пролонгированным

высвобождением, принимаемых 1 раз в сутки, суточная доза должна остаться неизменной.

Пациенту следует принять последнюю таблетку с немедленным высвобождением вечером

и на следующий день, утром начать прием препарата Галантамин Канон 1 раз в сутки.

В случае перерыва в приеме препарата в течение нескольких дней следует принять началь-

ную дозу препарата Галантамин Канон и затем повышать дозу по указанной выше схеме до

прежней поддерживающей дозы.

Комбинированная терапия

При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или

6

CYP3A4 может потребоваться снижение дозы препарата Галантамин Канон (см. раздел

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени и/или с наруше-

нием функции почек средней и тяжелой степени концентрация галантамина в плазме крови

может повышаться.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени рекомендуемая начальная

доза – 8 мг 1 раз в сутки через день, предпочтительно утром, в течение одной недели. В

дальнейшем дозу повышают до 8 мг в сутки в течение 4-х недель. У таких пациентов су-

точная доза не должна превышать 16 мг.

У пациентов с нарушением функции печени легкой степени коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Наиболее частыми нежелательными эффектами были тошнота и рвота. В основном, неже-

лательные явления были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы препарата и про-

должались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять

противорвотные средства и обеспечить адекватное потребление жидкости. Частота и харак-

тер нежелательных явлений при применении галантамина в виде твердых желатиновых

капсул с пролонгированным высвобождением один раз в сутки сопоставимы с таковыми

при приеме таблеток с немедленным высвобождением.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохра-

нения (ВОЗ):

очень часто ≥1/10

часто от ≥1/100 до <1/10

нечасто от ≥1/1000 до <1/100

редко от ≥1/10000 до <1/1000

очень редко <1/10000

Классификация Частота

по MedDRA Очень Часто Нечасто Редко Очень

часто редко

Нарушения со сто- Гиперчувствитель-

роны иммунной си- ность

стемы:

7

Нарушения со сто- Снижение ап- Обезвоживание (в

роны обмена ве- петита, анорек- редких случаях при-

ществ и питания: сия водящее к развитию

почечной недоста-

точности)

Нарушения психики: Галлюцинации, Зрительные галлю-

депрессия цинации, слуховые

(очень редко с галлюцинации,

суицидом) агрессия, ажитация

Нарушения со сто- Обморок, голо- Парестезия, извра- Обострение

роны нервной си- вокружение, щение вкуса, гипер- течения бо-

стемы: тремор, голов- сомния, судороги*, лезни Пар-

ная боль, сон- цереброваскулярные кинсона, су-

ливость, затор- заболевания, прехо- дороги

моженность, дящее нарушение

бессонница, кровообращения

лихорадка ишемического типа

Нарушения со сто- Нечеткость зритель-

роны органа зрения: ного восприятия

Нарушения со сто- Шум в ушах

роны органа слуха и

лабиринтные нару-

шения:

Нарушения со сто- Брадикардия Суправентрикуляр-

роны сердца: ная экстрасистолия,

атриовентрикуляр-

ная блокада I сте-

пени, синусовая бра-

дикардия, ощущение

сердцебиения, арит-

мия, острый инфаркт

миокарда, ишемиче-

ская болезнь сердца,

тахикардия

Нарушения со сто- Артериальная Артериальная гипо-

роны сосудов: гипертензия тензия, ощущение

«приливов»

8

Нарушения со сто- Рвота, тош- Боль в животе, Позывы на рвоту Дисфагия,

роны желудочно- ки- нота боль в верхней желудочно-

шечного тракта: части живота, кишечные

диарея, диспеп- кровотече-

сия, чувство ния

дискомфорта в

желудке, чув-

ство диском-

форта в животе

Нарушения со сто- Гепатит

роны печени и жел-

чевыводящих путей:

Нарушения со сто- Гипергидроз Кожная

роны кожи и под- сыпь

кожных тканей:

Нарушения со сто- Спазмы мышц Мышечная слабость

роны скелетно- мы-

шечной и соедини-

тельной ткани:

Общие расстрой- Повышенная

ства и нарушения в усталость,

месте введения: астения, недо-

могание, сла-

бость

Лабораторные и ин- Снижение Повышение активно-

струментальные массы тела сти «печеночных»

данные: ферментов

Травмы, интоксика- Падение, трав-

ции и осложнения матизм

манипуляций:

*Потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги.

Симптомы: возможно, симптомы передозировки галантамином подобны симптомам пере-

дозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны цен-

тральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нейромышечных синап-

сов. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симп-

томы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе,

повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потли-

вость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Выраженная

мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхос-

пазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных пу-

тей.

9

В постмаркетинговом наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправленно-верете-

нообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интер-

вала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при

непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один

день принял внутрь 32 мг галантамина.

Дополнительно описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тош-

нота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и загрудинная боль)

и один случай – в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У одного пациента с гал-

люцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено

24 мг/сутки галантамина) при преднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг два-

жды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, требующие госпитализации. У

другого пациента (которому было назначено 16 мг/сутки галантамина, раствора для приема

внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора

для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние

близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки

исчезли в течение 24 ч.

Лечение: симптоматическая терапия. В тяжелых случаях в качестве антидота необходимо

внутривенно ввести атропин в дозе 0,51,0 мг, далее дозу подбирают с учетом состояния

пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременное применение с другими холиномиметическими препаратами (амбенония

хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или

пилокарпин системного действия) противопоказано.

Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной от-

мене антихолинергического препарата, например, атропина возможно усиление эффекта

галантамина. Как и при лечении другими холиномиметическими средствами, возможно

фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС

(дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых

каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном

применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать поли-

морфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо про-

водить лечение под контролем ЭКГ.

10

Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной пе-

редачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при при-

менении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недо-

статочности псевдохолинэстеразы.

При одновременном применении галантамин усиливает действие деполяризующих миоре-

лаксантов, ослабляет  недеполяризующих миорелаксантов, является слабым антагонистом

морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный

центр. Усиливает действие этанола и седативных лекарственных препаратов.

Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную недеполяризующими

миорелаксантами (тубокурарин и др.).

М-холиноблокаторы (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эф-

фекты галантамина, недеполяризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы  никотино-

подобные эффекты галантамина.

Фармакокинетическое взаимодействие

Выведение галантамина происходит путем метаболических реакций и выведения почками.

Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Од-

нако в отдельных случаях клинически значимое взаимодействие возможно. Прием пищи

замедляет всасывание галантамина, при этом не влияет на степень всасывания. Капсулы

Галантамин Канон рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные

холинергические побочные эффекты.

Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина

При одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента

CYP2D6) или с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4) по-

вышается биодоступность галантамина (величина AUC) примерно на 40% или 30% и 12%,

соответственно. Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6

(например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента

CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты раз-

вития холинергических нежелательных реакций, главным образом тошноты и рвоты. В этих

случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата Галантамин Канон (см.

раздел «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA) ме-

мантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2-х дней, а затем 10 мг два раза в сутки в

течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после

приема 16 мг в виде капсул с пролонгированным высвобождением один раз в сутки.

11

Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЛС)

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сутки) не влиял на фармакокинетику дигок-

сина; при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.

Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сутки) так же не влиял на фармакокинетику

варфарина и удлинение протромбинового времени.

Исследования in vitro показали, что галантамин обладает слабой ингибирующей способно-

стью в отношении основных изоферментов цитохрома Р450.

Препарат Галантамин Канон капсулы с пролонгированным высвобождением показан для

лечения деменции альцгеймеровского типа легкой или средней тяжести. Эффективность

применения галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстрой-

ствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения

галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление пере-

хода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитив-

ного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям демен-

ции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше,

чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%)

пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около по-

ловины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных со-

судистых причин (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость получен-

ных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Пла-

цебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа про-

водились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галанта-

мина не увеличивалась.

Лечение препаратом Галантамин Канон должно проводиться только под контролем врача

и под контролем человека, обеспечивающим уход за пациентом.

У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиче-

скими средствами, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому

во время терапии следует контролировать этот показатель.

Как и другие холиномиметические средства, препарат Галантамин Канон следует приме-

нять осторожно при следующих заболеваниях:

Заболевания сердечно-сосудистой системы

Вследствие фармакологического действия холиномиметические средства могут вызывать

ваготонические эффекты (например, брадикардия). Следует применять с осторожностью у

12

пациентов с СССУ и другими нарушениями суправентрикулярной проводимости, при од-

новременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС (дигоксин и бета-

адреноблокаторы) и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия,

гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые

выявленной мерцательной аритмии; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III

степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, осо-

бенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.

На фоне терапии препаратом Галантамин Канон деменции альцгеймеровского типа может

увеличиться риск развития нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой си-

стемы.

Заболевания пищеварительной системы

У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-

кишечного тракта (ЖКТ) (например, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в

анамнезе, терапия НПВП) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявле-

ния соответствующих патологических симптомов. Препарат Галантамин Канон не реко-

мендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного

хирургического вмешательства на ЖКТ.

Заболевания нервной системы

Применение холиномиметических средств может вызвать судороги. Следует помнить, что

судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких

случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни

Паркинсона.

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, нечасто от-

мечали развитие цереброваскулярных событий. Это следует учитывать при назначении га-

лантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.

Заболевания дыхательной системы

Препарат Галантамин Канон следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой БА,

ХОБЛ, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Препарат Галантамин Канон не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мо-

чевыводящих путей, недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пу-

зыре.

Общая анестезия

13

Галантамин, являющийся холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной пе-

редачи деполяризующего типа (миорелаксацию), вызванную общей анестезией (при при-

менении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недо-

статочности псевдохолинэстеразы.

При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством)

синдром «отмены» не развивается.

Влияние на способность управления транспортом и другими техническими устрой-

ствами

Препарат Галантамин Канон, как и другие холиномиметические средства, может вызвать

сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на управлении транспортом

и другими механизмами, особенно в первые недели после начала лечения.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии

потребителей

Российская Федерация

ЗАО «Канонфарма продакшн»

141100, Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, д. 105

Тел.: +7 (495) 797-99-54.

Электронный адрес: safety@canonpharma.ru

Получить дополнительные данные о препарате, направить претензию на его качество,

безопасность, сообщить о нежелательных лекарственных реакциях можно по телефону:

14

+7 (800) 700-59-99 (бесплатная линия 24 часа) или на сайте www.canonpharma.ru в разделе

«Политика в области качества» - «Безопасность препаратов».

Российская Федерация

ЗАО «Канонфарма продакшн»

Производство готовой лекарственной формы:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 16.

Первичная упаковка:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 16.

Вторичная (потребительская) упаковка:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 16;

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 1.

Выпускающий контроль качества:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 11.

Тел.: +7 (495) 797-99-54.

www.canonpharma.ru

15

ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Галантамин Канон

Регистрационный номер:

Торговое наименование: Галантамин Канон

Международное непатентованное или группировочное наименование галантамин

Лекарственная форма: капсулы с пролонгированным высвобождением.