Инструкция: Гинестрил

Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки

4

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому

применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.

Гинестрил® - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие

прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую

роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон.

Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может

способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров

миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет

конкуренции на уровне связи с рецепторами.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа.

Биодоступность составляет 69%.

1

В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-

гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем

деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация

уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения

18 часов. Терминальный период полувыведения (в т.ч. для всех активных метаболитов)

достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Лекарственный препарат Гинестрил® показан к применению у взрослых для лечения

лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Беременность, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к

мифепристону или другим компонентам препарата; надпочечниковая недостаточность,

длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или

печеночная недостаточность, порфирия, нарушения гемостаза (в том числе

предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских

половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология, субмукозное расположение

миоматозных узлов; лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;

опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.

Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелая

артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная

недостаточность.

Беременность

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности.

Период грудного вскармливания

Препарат Гинестрил® противопоказан к применению в период грудного вскармливания.

2

Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил® один раз в сутки.

Курс лечения - 3 месяца.

Частота нежелательных реакций указана в соответствии с классификацией Всемирной

организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто

(≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота

неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции (зуд, крапивница).

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль, головокружение.

Желудочно-кишечные нарушения

Частота неизвестна: дискомфорт и боль внизу живота, тошнота, рвота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Частота неизвестна: нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, простая

гиперплазия эндометрия (обратимая после прекращения терапии мифепристоном).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: гипертермия, слабость.

Симптомы

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях

передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение

Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой

недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона

противодействует 400 мг мифепристона).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3А4, не

исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента

(кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а

3

индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин,

фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с

препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический

диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного

повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных

препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при

необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей

рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых

глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с

бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом

при применении препарата Гинестрил® следует проводить профилактическое лечение

антибиотиками.

Сообщалось о тяжелых кожных нежелательных реакциях, включая токсический

эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, в связи с

применением мифепристона (см. раздел «Побочное действие»). Не рекомендуется

повторное лечение мифепристоном пациенток с тяжелыми кожными нежелательными

реакциями.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 таблетку (50 мг), то есть по сути не

содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность

управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона

возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта

следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

При температуре не выше 30 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия

249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, д. 4

тел./факс: (484) 399-38-41

Адрес места производства

Калужская обл., г. Обнинск, шоссе Киевское, зд. 107; зд. 3а, стр. 3

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано

регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии

АО «Нижфарм», Россия

603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28

E-mail: med@stada.ru

5