Инструкция по применению ГЛИЦИН+МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР

Комбинированный препарат, содержащий в своем составе глицин и мелатонин, действие

которого обусловлено фармакологическими эффектами, вызываемыми глицином и

мелатонином соответственно.

Глицин

Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия.

Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает антидепрессивное и

седативное действие. Обладает глицинергическим и ГАМК-ергическим,

альфа -адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует

1

деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего облегчает засыпание и

нормализует сон, уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и

конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; повышает умственную

работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в том

числе и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом

инсульте и черепно-мозговой травме, снижает токсическое действие этанола на

центральную нервную систему.

Мелатонин

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает

адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы.

Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в

среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в

синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и

температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции

мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического

ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает

число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не

вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает

сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции,

регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных

людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и

антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени –

других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона,

соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.

Комбинация глицина и мелатонина потенцирует эффекты обоих веществ при нарушениях

сна, сокращает время засыпания, субъективно улучшает качество сна (без влияния на

архитектуру сна), уменьшает сонливость и усталость в течение дня у пациентов,

страдающих бессонницей или со сниженной продолжительностью сна (в т.ч. на фоне

соматических заболеваний), снижает уровень тревожности, повышает работоспособность.

Ввиду того, что и глицин, и мелатонин являются эндогенными соединениями,

комбинированный препарат характеризуется низкой системной токсичностью, не

вызывает зависимости и синдрома «отмены».

2

Глицин

Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в том

числе в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до

воды и углекислого газа.

Мелатонин

Всасывание

После сублингвального применения быстро и полностью абсорбируется, минуя эффект

«первичного прохождения» через печень, в которой до 85 % мелатонина превращается в

неактивный метаболит, тем самым достигается высокий уровень биодоступности

препарата. Средняя максимальная концентрация (С ) мелатонина в плазме крови

mах

достигается в течение (t ) 0,57 ч после сублингвального применения препарата в дозе

max

3 мг и составляет 6,2 нг/мл. Площадь под кривой концентрация – время (AUC) 9,2 нг×ч/мл.

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном

мелатонин связывается с альбумином, α – кислым гликопротеином и липопротеинами

1

высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в

слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте.

Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Метаболизм

Подвергается метаболизму преимущественно в печени, где происходит его

гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием

6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %.

Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма

мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19

системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин,

неактивен.

Выделение

Мелатонин выделяется из организма почками. Выведение осуществляется с мочой, около

90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около

2–10 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения Т составляет 0,7 часа.

1/2

Инструкция: ГЛИЦИН+МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР