Кардикет

1 таблетка с пролонгированным высвобождением содержит:

Действующее вещество: изосорбида динитрат 20,00 мг/40,00 мг/60,00 мг

(используют смесь (тритурацию) изосорбида динитрата и лактозы

моногидрата 40/60).

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,95 мг/162,70 мг/250,70

мг, тальк 55,00 мг/45,00 мг/72,715 мг, магния стеарат 2,05 мг/2,08 мг/2,515 мг,

поливинилацетат 15,00 мг/9,00 мг/12,00 мг, крахмал картофельный -/1,22

мг/2,07 мг.

Круглые таблетки белого цвета, без запаха. С одной стороны плоские, с

фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской - «20» (для

таблеток 20 мг), «40» (для таблеток 40 мг), «60» (для таблеток 60 мг); с

другой стороны - выпуклые с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения заболеваний

сердца; вазодилататоры для лечения заболеваний сердца; органические

нитраты.

Код ATX: C01DA08

Фармакологические свойства

Таблетки с пролонгированным высвобождением 20 мг, 40 мг, 60 мг.

По 10 таблеток в блистере из полипропиленовой фольги, или прозрачной

полипропиленовой фольги и фольги алюминиевой, или из пленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной

пачке.

Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным

влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие,

вызывает антигипертензивный эффект. Механизм действия связан с

высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в

эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной

гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического

гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации). Последний

стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушает

фосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая

легкую цепь миозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии

приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к

снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление

наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени)

расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением

артериального давления (АД), уменьшением общего периферического

сопротивления сосудов (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления

кислорода миокардом.

Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу

субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий

(преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может

улучшать кровоснабжение миокарда. Снижая потребление кислорода

миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам,

уменьшают зону повреждения миокарда.

Улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной

недостаточностью, как в покое, так и при физической нагрузке.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению

давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке

легких.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может

сопровождаться головной болью.

Также расслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта,

желче- и мочевыводящих путей.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После

отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро

восстанавливается. С целью предотвращения возникновения толерантности

рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной

«безнитратный» интервал в течение 8-12 часов. У большинства пациентов

такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.

При приеме внутрь изосорбида динитрат быстро всасывается. Относительная

биодоступность для форм пролонгированного действия изосорбида

динитрата по сравнению с обычными таблетками составляет более 80% при

приеме внутрь. Начало действия - через 15-30 минут, максимальная

концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут - 1-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов

изосорбид-5-мононитрата (период полувыведения (Т1/2) составляет 4-6

часов) и изосорбида-2-мононитрата (период полувыведения (Т1/2 - 1,5-2

часа). Выводится почками (в основном в виде метаболитов).

• Длительное лечение ишемической болезни сердца (профилактика

приступов стенокардии).

• Вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при

сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии).

• Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в

составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками,

ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)).

• Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам

или вспомогательным веществам.

• Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс)

• Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию

конечного диастолического давления).

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Констриктивный перикардит.

• Тампонада сердца.

• Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

ниже 90 мм рт.ст.).

• Тяжелая гиповолемия.

• Тяжелая анемия.

• Тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный

стеноз.

• Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч.

силденафила, варденафина, тадалафила).

• Одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы

риоцигуатом.

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Из-за наличия лактозы пациентам с врожденной непереносимостью

галактозы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует

принимать этот препарат.

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в том

числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка

(например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или

митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания,

сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до

настоящего времени повышение внутричерепного давления наблюдалось

только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);

кровоизлияние в мозг, повышенное внутриглазное давление, в т.ч.

закрытоугольная глаукома, тенденция к ортостатическим нарушениям

сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность,

гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период

грудного вскармливания.

Фертильность

Данных о влиянии препарата Кардикет® на фертильность человека нет.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований

безопасности применения изосорбида динитрата при беременности не

проведено. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на

крысах и кроликах в дозах, достигающих уровня материнской токсичности,

не было выявлено признаков вредного воздействия изосорбида динитрата на

плод. Поскольку в исследованиях на животных не всегда удается

воспроизвести влияние препарата на человека.

Применение препарата Кардикет® при беременности возможно только

строго по назначению врача и в том случае, когда предполагаемая польза для

матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом

проводится тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием

плода.

Период грудного вскармливания

Имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное

содержание изосорбида динитрата в грудном молоке не определялось. Также

сообщалось о возможном риске развития метгемоглобинемии у младенцев,

поэтому при необходимости применения препарата в период лактации,

грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки с пролонгированным высвобождением делить нельзя!

Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая небольшим

количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Если не

назначено иначе:

Кардикет® таблетки с пролонгированным высвобождением 20 мг: по 1

таблетке 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта вторую

таблетку принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой. При

недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1

таблетки 3 раза в день, по одной таблетке каждые 6 часов.

Кардикет® таблетки с пролонгированным высвобождением 40 мг: в начале

лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При недостаточности терапевтического

эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания

терапевтического эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку

принимать не позднее, чем через 6-8 часов после первой.

Кардикет® таблетки с пролонгированным высвобождением 60 мг: в начале

лечения - по 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дозу можно

увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического

эффекта при дозировке дважды в день, вторую таблетку принимать не

позднее, чем через 6-8 часов после первой.

Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до

максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения

принимает врач. Это лекарственное средство предназначено для длительного

применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его

прием.

Применение у детей

Эффективность и безопасность изосорбида динитрата у детей не

установлены.

Применение у пожилых пациентов

Информация о необходимости коррекции дозы пожилым пациентам

отсутствует.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и

частоте возникновения (классификация Всемирной организации

здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10),

нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000),

очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана

на основании имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль.

Часто: сонливость, легкое головокружение.

Со стороны сердечной системы

Часто: тахикардия.

Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии.

Со стороны сосудистой системы:

Часто: ортостатическая гипотензия.

Нечасто: коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком).

Частота неизвестна: выраженное снижение АД.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, рвота.

Очень редко: изжога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы»

крови к коже лица.

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: астения.

Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим

нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать

непрерывного приема высоких доз препарата.

Для органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного

снижения АД, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством,

бледностью и повышенным потоотделением.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию

вследствие относительного перераспределения кровотока в

гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической

болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с

ортостатической вазодилатацией, рефлекторная тахикардия и головная боль.

Может появиться бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный»

пульс, слабость, головокружение, в т.ч. постуральное, гиперемия кожи,

тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует

ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, тахипноэ, диспноэ из-за

образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата,

также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания и остановка

сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваны

передозировкой изосорбида динитрата.

При очень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное

давление с церебральными симптомами. При хронической передозировке

выявляется повышение метгемоглобина.

Лечение: при появлении симптомов передозировки прием препарата

необходимо прекратить, промыть желудок, принять активированный уголь.

При выраженном снижении АД и/или состоянии шока - придать пациенту

горизонтальное положение с приподнятыми ногами и провести мероприятия

по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК); в исключительных

случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии

норэпинефрина (норадреналина) и/или допамина. Введение эпинефрина

(адреналина) и родственных соединений противопоказано.

При метгемоглобинемии:

• Аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли

внутривенно - 0,1 - 0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл.

• Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с амиодароном, пропранололом,

блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином

и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно

снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия и

чрезмерное снижение АД). Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают

концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Снижает эффект

вазопрессоров.

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.)

возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина

(норадреналина).

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например,

бета- адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных»

кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента),

нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и

этанолсодержащими средствами может привести к усилению гипотензивного

действия изосорбида динитрата.

Одновременный прием препарата Кардикет® и ингибиторов

фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом)

противопоказан ввиду возможности усиления антигипертензивного действия

препарата.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно

увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови и усиление его

действия.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание

препарата в желудочно-кишечном тракте.

Одновременное применение препарата Кардикет® со стимулятором

растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие

артериальной гипотензии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении

сапроптериносодержащих лекарственных средств (сапроптерин - кофактор

синтазы оксида азота) со всеми вазодилатирующими средствами, реализация

фармакологического действия которых связано с оксидом азота (NО),

включая классических донаторов NО (например, нитроглицерин, изосорбида

динитрат, изосорбида-5 мононитрат) и других.

Кардикет® в лекарственной форме таблетки с пролонгированным

высвобождением не применяется для купирования приступов стенокардии.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности

препарат следует применять только при условии тщательного клинического

наблюдения за пациентом. Перерывы в терапии препаратом Кардикет® для

приема ингибиторов фосфодиэстеразы-5 не допустимы, поскольку возрастает

риск развития приступов стенокардии и синдрома «отмены». В случае

возникновения приступа стенокардии для купирования приступа следует

дополнительно применять быстродействующие нитраты.

На фоне лечения возможно снижение АД и появление головокружения при

резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при

употреблении алкоголя, при выполнении физических упражнений и жаркой

погоде, а также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД,

развитие ишемии вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти

(парадоксальные «нитратные реакции»).

При длительном применении препарата Кардикет® возможно развитие

толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24 - 48 часов или

после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней,

заменив на это время прием препарата Кардикет® другими

антиангинальными средствами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и

другими механизмами

Изосорбида динитрат может снижать способность к управлению

транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными

видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и

быстроты психомоторных реакций. Поэтому рекомендуется соблюдать

осторожность при управлении транспортными средствами и занятием

другими потенциально опасными видами деятельности, требующими

повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

(риск развития сонливости).

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Зентива Пивот ЕООД, Болгария

1404 София, район Триадица, бульвар Болгария 69, офисное здание

«Инфинити Тауэр», 7 этаж

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

Галилейштрассе 6, 08056 Цвиккау, Германия

Выпускающий контроль качества

Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ

Альфред-Нобель-Штрассе 10, 40789 Монхайм, Германия

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «Зентива Фарма», Россия

127030, г. Москва, вн. тер.г. м.о. Тверской,

ул. Новослободская, д. 31, стр. 4, помещ. VI.

тел.: +7 (499) 350-13-48