Кофетамин

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Действующие вещества: кофеин (кофеин безводный) – 91,5 мг, эрготамина тартрат – 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Вспомогательные вещества оболочки: сахароза, декстрозы моногидрат, крахмал

картофельный, тальк, кальция стеарат.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном

разрезе видны два слоя: ядро от белого до белого со светло-коричневым или желтоватым

оттенком цвета. Допускается мраморность поверхности таблеток.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгетики; противомигренозные препараты;

алкалоиды спорыньи.

Код АТХ: N02СА52

Фармакологические свойства

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой, 91,5 мг + 1 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и

фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по

медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Комбинированный препарат, оказывает противомигренозное действие.

Эрготамин – природный алкалоид спорыньи; является частичным агонистом

серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-HTIA-ID-рецепторы. Для

эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным

прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических сосудов

и сосудов головного мозга. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает

тонизирующее влияние на периферические сосуды и сосуды головного мозга, что имеет

терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.

2

Кофеин вызывает стимуляцию центральной нервной системы (ЦНС), главным образом,

коры головного мозга, дыхательного и сосудодвигательного центров. Повышает

умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости.

Оказывает выраженное кардиотоническое действие: увеличивает силу и частоту

сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии. Кофеин

ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект.

Фармакокинетика эрготамина

Абсорбция

После приема внутрь около 62 % эрготамина всасывается в желудочно-кишечном тракте.

В связи с высоким эффектом первого прохождения через печень биодоступность

эрготамина в неизменном состоянии после приема внутрь низкая (менее 1 %).

Максимальная концентрация в плазме (C ) достигается через 2 ч после приема внутрь.

max

Распределение

Связывание с белками плазмы эрготамина – 98 %. Эрготамин проникает через

гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Эрготамин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 в печени с образованием

фармакологически активных метаболитов.

Элиминация

Выводится эрготамин преимущественно с желчью как в неизмененном виде, так и в виде

метаболитов. Выведение носит двухфазный характер, периоды полувыведения (T ) 2,7 ч

1/2

и 21 ч для I и II фазы соответственно.

Фармакокинетика кофеина

Абсорбция

После приема препарата внутрь кофеин всасывается быстро и почти полностью в

желудочно-кишечном тракте. C достигается через 30–40 минут.

max

Распределение

Связывание с белками плазмы крови кофеина составляет 35 %. Проникает кофеин через

гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Кофеин практически полностью метаболизируется в организме.

Элиминация

Период полувыведения (T ) составляет около 3,5 ч. Выведение кофеина и его

1/2

метаболитов осуществляется почками.

3

В качестве симптоматической терапии мигрени, артериальная гипотензия.

• Гиперчувствительность к кофеину, эрготамину или к любому из вспомогательных

веществ, входящих в состав препарата.

• Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт

миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая

желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия).

• Выраженные облитерирующие заболевания периферических сосудов.

• Нарушение сна.

• Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

• Глаукома.

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.

• Тиреотоксикоз.

• Детский возраст до 12 лет.

• Беременность.

• Период грудного вскармливания.

• Так как препарат содержит сахарозу, пациентам с редко встречающейся

наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или

дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

• Так как препарат содержит декстрозы моногидрат, пациентам с редко встречающейся

глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия и склонность к судорожным

припадкам, пожилой возраст.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания

противопоказано.

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 1–2 таблетке на прием во время приступа

головной боли, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение нескольких дней.

Максимальная разовая доза – 2 таблетки, суточная – 4 таблетки.

Не рекомендуется применять длительно (во избежание явления эрготизма): после 7 дней

применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4

4

дня).

Не рекомендуется применять длительно (во избежание явления эрготизма): после 7 дней

применения в случаях, требующих более длительного лечения, делают перерыв (на 3–4

дня).

Препарат не применяют для профилактики приступов мигрени.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты

классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень

часто (>1/10); часто (>1/100, но <1/10); нечасто (>1/1000, но <1/100); редко (>1/10000,

но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся

данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы: часто ‒ возбуждение, тревожность, тремор,

беспокойство; редко ‒ головная боль, головокружение, судороги; нечасто ‒ парестезии в

конечностях, усиление рефлексов, бессонница; при внезапной отмене – усиление

торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: редко ‒ сердцебиение, тахикардия, аритмии; очень

редко ‒ кардиалгия.

Нарушения со стороны сосудов: редко ‒ повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко ‒ тахипноэ.

Желудочно-кишечные нарушения: часто ‒ тошнота, рвота; нечасто ‒ диарея; частота

неизвестна ‒ обострение язвенной болезни.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко ‒ отеки, кожный зуд.

Общие нарушения и реакции в месте введения: при длительном применении –

привыкание, лекарственная зависимость, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие

пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто ‒

слабость в ногах; редко ‒ миалгия.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они

усугубляются, или Вы заметили любые другие эффекты, не указанные в инструкции,

сообщите об этом врачу.

Симптомы: возможно усиление степени выраженности дозозависимых побочных

эффектов, в том числе тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, повышение или

5

снижение артериального давления, тахикардия, онемение пальцев рук и ног,

заторможенность, сонливость, судороги, ступор, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости –

проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает фармакологическое действие других лекарственных средств, содержащих

алкалоиды спорыньи и кофеин.

Сосудосуживающий эффект эрготамина усиливается при одновременном применении с

адреномиметиками (например, эпинефрином).

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных

лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно

усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных

контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина,

норфлоксацина – снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и

увеличение концентрации в крови).

Средства, вызывающие стимуляцию ЦНС – возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин снижает выведение кофеина до 50 %; никотин увеличивает скорость

выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин – большие дозы

кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения

артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств;

повышает – ненаркотических анальгетиков (повышение всасываемости).

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их

токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к

взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими

бронхорасширяющими лекарственными средствами – к дополнительной стимуляции ЦНС

и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая

возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

6

Сосудосуживающее действие препарата усиливают альфа-адреностимуляторы, бета-

адреноблокаторы, агонисты серотонина (в том числе суматриптан) и никотин.

Макролиды увеличивают токсичность эрготамина (снижение печеночного клиренса

кофеина).

Не рекомендуется одновременно применять с симпатомиметиками (возможно развитие

тахикардии).

Избегать применения препарата при лечении дисульфирамом (приводит к замедлению

метаболизма кофеина).

Препарат не предназначен для профилактики приступов мигрени или длительного

применения!

При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить

пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание

развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов – потеря чувствительности,

парестезии, ощущение «покалывания» в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз

(особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со

стороны центральной нервной системы (ЦНС) – головокружение, ступор, кома, судороги.

При чрезмерном использовании Кофетамина® возможны плевральный и перитонеальный

фиброз.

При появлении признаков передозировки следует немедленно прекратить применение

препарата и обратиться к врачу.

В связи с тем, что в состав препарата входит кофеин, необходимо ограничить

употребление продуктов и напитков, содержащих кофеин, поскольку избыточное

поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в

некоторых случаях, учащению сердцебиения.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с язвенной болезнью желудка и

двенадцатиперстной кишки, поскольку кофеин усиливает выделение соляной кислоты в

желудке.

Во время применения препарата следует прекратить употребление алкоголя.

Длительное применение препарата или передозировка могут привести к спазму сосудов,

нарушению кровообращения и облитерации сосудов, а также к гангрене.

При длительном применении препарата (за счет эрготамина) возможно развитие пороков

сердца. В случае необходимости следует провести ЭХО-кардиографическое обследование.

В процессе терапии препаратом необходим контроль артериального давления и функции

печени, т.к. эрготамин может спровоцировать развитие холестатического гепатита.

7

Препарат необходимо применять в течение короткого периода времени (риск развития

привыкания).

Вспомогательные вещества

Препарат Кофетамин содержит декстрозу. Пациентам с редко встречающейся глюкозо-

галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Кофетамин содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся

наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или

дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и

занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими

концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не

выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

АО "Татхимфармпрепараты", Россия

420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260

тел.: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58

е-mail: marketing@tatpharm.ru

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии

от потребителей

АО "Татхимфармпрепараты", Россия

8

420091, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Беломорская, д. 260

тел.: 8 800 201 98 88, тел./факс: +7 (843) 571-85-58

е-mail: marketing@tatpharm.ru

Кофетамин®

Международное непатентованное или группировочное наименование

Кофеин + Эрготамин