Листата

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:

Действующее вещество: орлистат – 60,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат  12,0 мг, акации камедь  210,0 мг,

маннитол  640,0 мг, коповидон  20,0 мг, кросповидон  50,0 мг, магния стеарат  8,0 мг.

Состав оболочки таблетки: композиция для оболочки (поливиниловый спирт 

40,00 %, титана диоксид  21,40 %, макрогол 3350  20,20 %, тальк  14,80 %,

индигокармин  3,50 %, лак алюминиевый хинолинового желтого  0,10 %)  40,0 мг.

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-

голубого до голубого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «f» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа: препараты для лечения ожирения, кроме диетических

продуктов: препараты для лечения ожирения периферического действия

Код АТХ: А08АВ01

Фармакологические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, из плёнки из поливинилхлорида и

6

фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 6, 8 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по

применению помещают в пачку из картона коробочного.

Орлистат – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз

длительного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка

и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным

сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент

при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме

триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.

Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие

этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела.

Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в

системный кровоток.

После приема внутрь содержание жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч.

После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к

исходному уровню через 48-72 ч.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза в сутки,

сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего

холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, а также уменьшением

окружности талии.

Абсорбция

Всасывание орлистата минимально.

Распределение

Около 97 % вводимой дозы орлистата выводится через кишечник, 83 % из этого

количества – в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками

составляет менее 2 % принятой дозы. Орлистат полностью выводится через 3-5 дней.

Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и у пациентов с

ожирением аналогично.

Биотрансформация

Метаболизм орлистата осуществляется в основном в стенке кишечника с образованием

фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехвалентное гидролизированное

лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1

и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу

(соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат).

Выведение

Основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом –

примерно 97 % принятой дозы, из них 83 % в виде неизмененного орлистата. Совокупная

почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2 % от принятой дозы

орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) – 3-5 дней.

Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением

оказалось сходным.

Лекарственный препарат Листата Мини показан к применению у взрослых при снижении

избыточной массы тела у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) > 28 кг/м2 при

применении только в сочетании с умеренно калорийной диетой, содержащей не более

30 % суточной калорийности рациона в виде жиров.

˗ Повышенная чувствительность к орлистату или любому из вспомогательных

веществ препарата;

˗ синдром хронической мальабсорбции;

˗ холестаз;

˗ одновременное применение с варфарином или другими пероральными

антикоагулянтами непрямого действия;

˗ сопутствующая терапия циклоспорином;

˗ одновременное применение с ситаглиптином;

˗ период беременности и грудного вскармливания;

˗ возраст до 18 лет.

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия

приема орлистата в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или

постнатального развития.

Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют,

поэтому применение орлистата во время беременности противопоказано.

В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют,

применение орлистата в период грудного вскармливания противопоказано.

Режим дозирования

Рекомендованная доза составляет 60 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки. Если прием пищи

2

пропущен или пища не содержит жира, прием препарата Листата Мини можно

пропустить.

Максимальная суточная доза препарата составляет 180 мг (не более 3 таблеток в сутки).

Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах. Курс лечения не должен

превышать 6 месяцев.

Соблюдение диеты и режима физических нагрузок рекомендуется начинать до начала

приема препарата Листата Мини. Если после 12 недель терапии препаратом Листата

Мини не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела менее 5 % от

исходной), необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о

целесообразности дальнейшего продолжения терапии.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Есть ограниченные данные о применении орлистата у пациентов пожилого возраста.

Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у данной

группы пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Действие орлистата у пациентов с почечной недостаточностью не изучалось. Однако,

учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у пациентов с почечной

недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Действие орлистата у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось. Однако,

учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекция дозы у пациентов с

печеночной недостаточностью не требуется.

Дети

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано из-за

отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.

Способ применения

Внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи, непосредственно перед, во

время или не позднее чем через час после приема пищи.

Нежелательные реакции (НР) при приеме орлистата отмечались в основном со стороны

желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием.

НР со стороны ЖКТ, как правило, возникают в начале терапии (в течение первых

2 месяцев), соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность

возникновения таких реакций.

Указанные ниже НР даются в соответствии со следующими градациями частоты их

возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100),

редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся

данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто – маслянистые выделения из прямой

кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы

на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто – боль в животе, недержание кала, жидкий

стул, учащение дефекации.

Психические нарушения: часто – чувство тревоги.

3

Описание отдельных нежелательных реакций

Постмаркетинговые наблюдения

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – снижение

протромбина, увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Данные

НР наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – незначительное кровотечение из

прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна –

повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит,

желчекаменная болезнь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна –

гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию

почечной недостаточности.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – буллезная сыпь.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь,

крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Психические нарушения: частота неизвестна – чувство тревоги (вполне вероятно, что

лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании или на фоне

НР со стороны желудочно-кишечного тракта).

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – снижение

концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного

нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих орлистат одновременно

с пероральными антикоагулянтами непрямого действия.

Прием разовых доз 800 мг или прием препарата в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение

15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением не

сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с

ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев,

что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

Симптомы

В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных

явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при

приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение

В случае передозировки необходима консультация врача. В случаях выраженной

передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным

доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с

липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть обратимы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение

концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению

иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение

орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение

концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи

со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не

4

ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по

рекомендации врача.

Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при

одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может

наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к

изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и

варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов

(A, D, E, K и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует

принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может

привести к возникновению судорог. У пациентов, получавших одновременно орлистат и

противоэпилептические средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы

судороги.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное

применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов,

что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности.

Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития

тяжелой диареи.

При одновременном приеме с левотироксином натрия в связи с уменьшением всасывания

неорганического йода и/или левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или

снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином,

бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином,

пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС

(гастроинтестинальная система) и нифедипином с медленным высвобождением,

сибутрамином, этанолом.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения

ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), антидепрессантов и нейролептиков (включая

препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее

компенсированных пациентов.

Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими

рекомендаций по диете.

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения

массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения

до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать

умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных

веществ, в которой приблизительно 30 % составляют жиры. Суточное потребление жиров

должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется,

чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических

упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет

прекращено.

Применение орлистата должно быть прекращено, если после 12 недель терапии масса тела

снизилась менее чем на 5 % по сравнению с начальной массой тела.

5

Вероятность возникновения НР со стороны ЖКТ выше в случае, если отдельный прием

пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Диета с низким

содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны

ЖКТ.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к.

возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Поскольку снижение массы тела сопровождается улучшением показателей углеводного

обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом

должны проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы

гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального

давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим

гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует

проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих

лекарственных препаратов.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае

появления кровотечения пациент должен проконсультироваться с врачом.

Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для

предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при

возникновении диареи.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры

тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для

исключения нарушения функции печени.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или

нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть

обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для

лечения ВИЧ и снижать эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом

терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск у таких

пациентов.

При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда

может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у

пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов

(А, D, E, K и бета-каротина). У подавляющего большинства пациентов, получавших

орлистат в ходе 4-летнего клинического исследования, концентрация витаминов А, D, E,

K и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью

рекомендуется принимать их перед сном.

Пациентам, принимающим амиодарон, следует проконсультироваться с врачом перед

началом терапии орлистатом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять

транспортными средствами и механизмами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии

потребителей

ООО «Изварино Фарма», Россия

108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1,

стр. 1.

Тел.: +7 (495) 232-56-55

Факс: +7 (495) 232-56-54

ООО «Изварино Фарма», Россия

108817, г. Москва, поселение Внуковское, Внуковское шоссе 5-й км, домовладение 1,

стр. 1.

7