Инструкция по применению Лоратадин-Эко

Лоратадин – активное вещество препарата Лоратадин-ЭКОлаб представляет собой

трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является

селективным блокатором периферических - Н -гистаминовых рецепторов. Обладает

1

быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия – в течение

30 минут после приема лекарственного препарата, антигистаминный эффект достигает

максимума через 8-12 часов после приема и длится до 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия

на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого

антихолинергического или седативного действия, то есть не вызывает сонливости и не

влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

Прием лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб не приводит к удлинению интервала

QT на электрокардиографии (ЭКГ).

1

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей

жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных

исследований или электрокардиографии.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н -гистаминовым

2

рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает

влияние на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время

достижения максимальной концентрации (Т ) лоратадина в плазме крови – 1-1,5 часа, а

max

его активного метаболита дезлоратадина – 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время

достижения максимальной концентрации (Т ) лоратадина и дезлоратадина

max

приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного

препарата. Максимальная концентрация (C ) лоратадина и дезлоратадина не зависит от

max

приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная

концентрация (C ) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) лоратадина и

max

его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной

функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при

этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным

поражением печени C и AUC лоратадина увеличивается в два раза, по сравнению с

max

данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как

фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется.

Лоратадин имеет высокую степень (97–99 %), а его активный метаболит — умеренную

степень (73–76 %) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома P450 3А4 и,

в меньшей степени, системы цитохрома P450 2D6. Выводится через почки

(приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 %

принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде

конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится

через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1 % активного

вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема

лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и

пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

2

Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а

дезлоратадина – от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов

соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем

17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в

зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной

недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не

оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших

лекарственный препарат Лоратадин-ЭКОлаб чаще, чем в группе плацебо («пустышки»),

наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1 %).

В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления,

наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо, встречались у 2 % пациентов,

принимавших лекарственный препарат Лоратадин-ЭКОлаб. У взрослых при применении

лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб чаще, чем в группе плацебо, отмечалась

головная боль (0,6 %), сонливость (1,2 %), повышение аппетита (0,5 %) и бессонница

(0,1 %).

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты

классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень

часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от

≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся

данным установить частоту возникновения не предоставлялось возможным.

Информация о побочных явлениях предоставлена по результатам наблюдений

пострегистрационного периода.

Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (включая

ангионевротический отек, анафилаксию).

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – сухость во рту, тошнота, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение функции печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, аллопеция.

Общие расстройства: очень редко - утомляемость.

4

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение массы

тела.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубятся или вы заметили любые другие

побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует

незамедлительно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка,

прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой). Лоратадин не

выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо

продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата

Лоратадин-ЭКОлаб.

Лекарственный препарат Лоратадин-ЭКОлаб не усиливает действия алкоголя на

центральную нервную систему.

Может происходить потенциальное взаимодействие со всеми известными ингибиторами

CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровня лоратадина в плазме крови и к

увеличению риска побочных эффектов.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы

изофермента CYP3A4) или циметидином (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6)

отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось

клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.

При одновременном применении с препаратами, угнетающими печеночный метаболизм,

следует соблюдать осторожность.

Прием лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб следует прекратить за 48 часов до

проведения кожных аллергических проб, поскольку антигистаминные лекарственные

препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Лекарственный препарат Лоратадин-ЭКОлаб сироп содержит не более 2,5 % этилового

спирта. В максимальной суточной дозе препарата содержится 0,25 г этилового спирта

(в пересчете на абсолютный спирт).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

5

Не выявлено отрицательного действия лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб на

способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности,

требующей повышенной концентрации внимания.

Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме

лоратадина, которая может повлиять на их способность управлять транспортными

средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска: Сироп 1 мг/мл.

По 100 мл во флаконы из полиэтилентерефталата с крышками полиэтиленовыми, либо во

флаконы из полиэтилентерефталата с колпачками из полиэтилена, либо во флаконы из

полиэтилентерефталата, укупоренные колпачками из полиэтилена.

По 100 мл во флаконы оранжевого стекла марки ОС-1, либо во флаконы коричневого

стекла, укупоренные колпачками полиэтиленовыми или крышками из полиэтилена.

На каждый флакон наносят этикетку самоклеящуюся.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению и мерным стаканчиком из

полипропилена, либо мерной ложкой из полипропилена помещают в пачку из картона.

Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С.

Замораживание недопустимо.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска: Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения: АО «ЭКОлаб», 142530, Московская обл.,

г.о. Павлово-Посадский, г. Электрогорск, ул. Буденного, д. 1; тел. 8-800-333-33-47.

Производитель: АО «ЭКОлаб», 142530, Московская обл., г.о. Павлово-Посадский,

г. Электрогорск, ул. Буденного, д. 1.

Производитель (выпускающий контроль качества): АО «ЭКОлаб», 142530,

Московская обл., г.о. Павлово-Посадский, г. Электрогорск, ул. Буденного, д. 1а.

Организация, принимающая претензии: АО «ЭКОлаб», 142530, Московская обл.,

г.о. Павлово-Посадский, г. Электрогорск, ул. Буденного, д. 1, д. 1а; тел. 8-800-333-33-47;

e-mail: ekolab-ook@ekolab.ru.

6

Инструкция: Лоратадин-Эко