Инструкция по применению Миропентан

Всасывание

Менее 10% перорально вводимого пентозана полисульфата натрия медленно всасывается

из желудочно-кишечного тракта и поступает в системный кровоток (в виде неизмененного

пентозана полисульфата натрия и его метаболитов). После перорального приема пентозана

полисульфата натрия отмечена очень низкая биодоступность — менее 1% препарата посту-

пает в системное кровообращение в неизменном виде.

Влияние приема пищи на абсорбцию пентозана полисульфата натрия не установлено.

1

Распределение

У здоровых добровольцев однократное парентеральное введение радиоактивно меченного

пентозана полисульфата натрия через 50 минут после введения внутривенного введения в

дозе 1 мг/кг приводит к повышению радиоактивности печени, селезёнки и почек: 60% вве-

денной дозы выявляется в печени, 7.7% — в селезёнке; через 3 часа после введения: 60% —

в печени и селезенке, 13% — в мочевом пузыре).

Метаболизм

Пентозана полисульфат натрия метаболизируется путем десульфатации в печени и селе-

зёнке и деполимеризации в почках.

Элиминация

Период полувыведения (Т ) пентозана полисульфат натрия в плазме зависит от пути вве-

1/2

дения. В то время как пентозан полисульфат натрия быстро выводится после внутривенного

введении, после перорального введения его Т составляет 24–34 часов. Соответственно,

1/2

пероральный приём пентозана полисульфат натрия 3 раза в день, приводит к его накопле-

нию в течение первых 7 дней (коэффициент кумуляции 5–6,7). После перорального приема

неабсорбированный пентозана полисульфат натрия выводится преимущественно с калом в

неизмененном виде. Около 6% введенной дозы пентозана полисульфата натрия выводится

с мочой после десульфатирования и деполимеризации.

Беременность

Клинических исследований применения пентозана полисульфата натрия у беременных не

проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

При изучении влияния пентозана полисульфата натрия на репродуктивную функцию мы-

шей и крыс, которым препарат вводили ежедневно внутривенно в дозах 15 мг/кг массы тела

в сутки, и кроликов, которым его вводили в дозе 7.5 мг/кг массы тела, что составляло 42%

2

и 14%, соответственно, от стандартной пероральной суточной дозы пентозана полисуль-

фата натрия, рекомендованной для приёма внутрь человеком (в случае нормализации раз-

мера дозы по площади поверхности тела). В результате было установлено, что препарат не

обладает фетотоксичностью и эмбриотоксичностью.

В исследованиях in vitro, прямое орошение выращенных эмбрионов мышей раствором пен-

тозана полисульфата натрия концентрации 1 мг/мл приводило к обратимым аномалиям в

зачатках конечностей.

Период грудного вскармливания

Нет данных о проникновении пентозана полисульфата натрия в грудное молоко человека.

Риск для новорождённых/младенцев не может быть исключен. Применение пентозана по-

лисульфата натрия в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат Миропентан рекомендуется принимать внутрь, запивая достаточным количе-

ством воды, за 1 час до или через 2 часа после приёма пищи.

Рекомендуемая доза пентозана полисульфата натрия составляет 300 мг в сутки — по 1 кап-

суле 100 мг 3 раза в сутки.

Пациентов, получающих лечение препаратом Миропентан, следует повторно обследовать

через 3 месяца. Если отсутствует эффект от проводимой терапии и при хорошей переноси-

мости терапии, лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 3-х месяцев. В слу-

чае, если улучшение не достигнуто через 6 месяцев после начала лечения, приём препарата

Миропентан следует прекратить. Клиническая целесообразность и риск продолжения тера-

пии пентозаном полисульфата натрия при отсутствии уменьшения болевого синдрома, не

определены.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Специальных исследований пентозана полисульфат натрия у пожилых, пациентов с почеч-

ной или печёночной недостаточностью не проводилось. Коррекция дозы у таких пациентов

не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность пентозана полисульфат натрия у детей и подростков до 18

лет не установлены. Применение препарата в данной возрастной популяции противопока-

зано.

Наиболее распространенными нежелательными явлениями, о которых сообщалось в

клинических исследованиях, являются головная боль, головокружение, нарушения со

стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, тошнота, боль в животе и

ректальное кровотечение.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных

эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко

(>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота

неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Инфекции и инвазии:

часто — инфекции, гриппоподобные состояния.

3

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто — анемия, экхимоз, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения;

частота неизвестна — нарушения коагуляции.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто — фотосенсибилизация;

частота неизвестна — аллергические реакции.

Нарушения со стороны метаболизма и питания:

нечасто — анорексия, изменение массы тела (увеличение или снижение).

Психические нарушения:

нечасто — чрезмерная эмоциональная лабильность, депрессия

Нарушения со стороны нервной системы:

часто — головная боль, головокружение;

нечасто — бессонница, гиперкинезы, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто — слёзотечение, амблиопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

нечасто — шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — одышка.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, ректальные

кровотечения;

нечасто — рвота, метеоризм, запор, язвы слизистой оболочки ротовой полости, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна — нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

часто — периферические отёки, алопеция;

нечасто — кожная сыпь, увеличение размеров родинок.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто — боль в спине;

нечасто — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — увеличение частоты мочеиспусканий.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто — астения, тазовая боль.

Синдром болезненного мочевого пузыря или интерстициальный цистит — это диагноз ис-

ключения, перед началом лечения должны быть исключены другие урологические рас-

стройства (такие как инфекции мочевыводящих путей или рак мочевого пузыря).

Период менструации не является противопоказанием к приёму пентозана полисульфата

натрия.

Препарат Миропентан пациенты должны принимать строго в той дозировке, которая назна-

чена, и не чаще, чем предписано.

Пациент должен быть предупрежден, что препарат оказывает слабое антикоагулянтное дей-

ствие (1/15 активности гепарина), что может усилить частоту кровотечений (из дёсен, носа,

прямой кишки). Зарегистрировано развитие экхимозов на фоне приема препарата.

Необходим внимательный подход к пациентам, перенёсшим инвазивные процедуры или

имеющим признаки (симптомы) исходной коагулопатии, а также иные болезни с повышен-

ным риском возникновения кровотечения (из-за других методов лечения, а также в связи с

применением таких препаратов, как кумариновые антикоагулянты, гепарин, тканевой акти-

ватор плазминогена (t-PА), стрептокиназа, высокие дозы салицилатов и других НПВП): та-

кие пациенты должны быть тщательно обследованы на предмет возможного развития кро-

вотечения (см. раздел «Противопоказания»).

Прежде чем назначить терапию пентозаном полисульфатом натрия необходимо провести

тщательное обследование пациентам, у которых выявлены такие заболевания как ане-

вризма крупных сосудов, тромбоцитопения, чрезмерная кровоточивость, изъязвления же-

лудочно-кишечного тракта, полипы, дивертикулы.

У пациентов, которым пентозаном полисульфатом натрия назначался подкожно, внутри-

венно или под язык (т.е. препарат поступал в системное кровообращение минуя печень)

терапия ассоциировалась с развитием замедленной иммуноаллергической тромбоцитопе-

нии, сопровождавшейся симптомами тромбоза и кровотечений. Следует проявлять осто-

рожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе гепарин-индуциро-

ванную тромбоцитопению.

Как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения препара-

том у пациента необходимо исключить геморрагический диатез (определение протромби-

нового индекса и парциального тромбопластинового времени). Контрольное определение

количества тромбоцитов проводят: перед началом применения, в первый день приёма, каж-

дые 3–4 дня в течение первых 3 недель приёма, а также через 3 месяца применения.

При приёме пентозана полисульфата натрия у пациентов может развиваться обратимая ало-

пеция. В клинических исследованиях было показано, что алопеция возникает в течение пер-

вых 4 недель лечения: в 97% случаев очаговая алопеция ограничивалась одной зоной на

волосистой части головы.

Применение препарата Миропентан не изучалось у пациентов с печёночной недостаточно-

стью, однако можно предположить, что поскольку печень принимает участие в процессе

5

элиминации препарата из организма, её состояние может влиять на фармакокинетику пен-

тозана полисульфата натрия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата

пациентам с печёночной недостаточностью (см. раздел «С осторожностью»).

Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получав-

шим ранее лечение антикоагулянтами.

Применение препарата возможно у пожилых женщин.

Пентозан полисульфат натрия не совместим с одновременным приёмом алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механиз-

мами

Пентозана полисульфат натрия не оказывает или оказывает незначительное влияние на спо-

собность управлять транспортными средствами или механизмами.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Российская Федерация

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАЙД-ФАРМА» (ООО «ПРАЙД-

ФАРМА»)

249033, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Горького, д. 4

Тел./факс: (495) 984-28-40.

Производитель (все стадии производства, включая выпускающий контроль качества)

Индия

«Стерил-Джин Лайф Сайнсис (П) Лтд»

Адрес места производства: № 45, Мангалам Мейн Роуд, Мангалам Вилледж,

Коммуна Вильянур, Пудучерри-605110, Индия.

Упаковщик/Выпускающий контроль качества

Российская Федерация

Акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (АО «ОХФК»)

Адрес места производства:

Калужская обл., г. Обнинск, шоссе Киевское, зд. 3а, стр. 3;

Калужская обл., г. Обнинск, шоссе Киевское, зд. 107.

Тел/факс: (484) 399-38-41, (484) 399-38-42.

6

Е-mail: obninsk@mirpharm.ru.

Организация, принимающая претензии потребителей:

Российская Федерация

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАЙД-ФАРМА» (ООО «ПРАЙД-

ФАРМА»)

249033, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Горького, д. 4.

Тел./факс: (495) 984-28-40;

Факс: +7 (495) 984-28-41;

Электронный адрес: info@mirpharm.ru

Телефон круглосуточной линии с автоответчиком для сбора сообщений о нежелательных

реакциях: +7 (495) 984-28-47.

Электронный адрес для сбора сообщений о нежелательных реакциях: pv@mirpharm.ru

7

Инструкция: Миропентан