Инструкция по применению Найзилат

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом

(НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил

является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное,

анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает

гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает

агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой

кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления),

подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает

1

проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез

или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины,

цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми

рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую

чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой

чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих

альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного

аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает

утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах

через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется

путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными

рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие

того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может

стимулировать капсаициновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение

пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение

продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному

эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования

ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении

(в течение 6 месяцев).

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости

случая: часто (1-10 %); нечасто (0,1-1 %); редко (0,01-0,1 %); очень редко (менее 0,01 %),

включая отдельные сообщения и частота неизвестна.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто –

диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко – боли в животе,

диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко – пептическая язва, нарушения функции

печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – повышение

содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль

сонливость; редко – депрессия.

Нарушения со стороны сосудов: часто – подъем артериального давления.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия,

тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь (включая

макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с

ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или

болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром

Лайелла.

4

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия или анафилактоидные

реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или

диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в

грудной клетке, свистящее дыхание).

Общие расстройства: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек,

пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка,

лимфоаденопатия; очень редко – отек языка.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-

кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и

проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций

организма). Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты,

рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию

гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и

диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие

антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов,

глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и

ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к

дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности

препарата.

Инструкция: Найзилат