Новокаин

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид – 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг, 20,0 мг;

Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М – до рН 3,8–4,5; вода

для инъекций – до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: анестетики; местные анестетики; эфиры

аминобензойной кислоты.

Код АТХ: N01ВА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей

активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием,

блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях

чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал

действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.

Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.

При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает

возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и

высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым

ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает

возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает

полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает

короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии

составляет 0,5–1 ч).

Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит

от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области

введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами

плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов:

диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и

парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных

препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения 30–50

секунд, в неонатальном периоде – 54–114 секунд. Выводится преимущественно почками в

виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Раствор для инъекций 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл.

По 1 мл, 2 мл, 5 мл, 10 мл в ампулах нейтрального стекла.

По 5 ампул по 1 мл, 2 мл, 5 мл или 10 мл в контурной ячейковой упаковке из пленки

поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению (листок-вкладыш),

скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками, надсечками

скарификатор не вкладывают).

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая и эпидуральная анестезии;

вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим

местным анестетикам – эфирам), детский возраст до 12 лет. Для анестезии методом

ползучего инфильтрата – выраженные фиброзные изменения в тканях.

Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение

артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции,

септицемия.

Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния,

сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической

сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой

недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные

заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная

недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилые пациенты (старше 65 лет);

ослабленные больные; беременность, период родов, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по

назначению врача, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск

для плода или ребенка.

Доза и концентрация раствора прокаина зависят от характера оперативного вмешательства,

способа применения, состояния и возраста пациента.

Для инфильтрационной анестезии используют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по

методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) – растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл (в

случае отсутствия выраженных фиброзных изменений в тканях). Для уменьшения

всасывания и удлинения действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1 %

раствор эпинефрина – по 1 капле на 2–5–10 мл раствора прокаина.

Для проводниковой анестезии – растворы 10 мг/мл, 20 мг/мл (до 25 мл).

Для эпидуральной анестезии – раствор 20 мг/мл (20–25 мл).

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят

50–80 мл раствора 5 мг/мл или 100–150 мл раствора 2,5 мг/мл.

2

При вагосимпатической шейной блокаде вводят 30–100 мл раствора 2,5 мг/мл или 15–50 мл

5 мг/мл раствора.

Для циркулярной или паравертебральной блокады при экземе, атопическом дерматите и

ишиасе внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5 мг/мл.

Высшие дозы при инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале

операции – не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет – 15 мг/кг.

Дети

Дети от 12 до 18 лет

Режим дозирования для детей в возрасте от 12 до 18 лет не отличается от режима

дозирования для взрослых.

Дети от 0 до 12 лет

Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 0 до 12 лет на данный момент

не установлены. Данные отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»).

Нежелательные реакции сгруппированы в соответствии с перечнем системно-органных

классов с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10);

нечасто (≥1/1 000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1 000); очень редко (<1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна –

метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции,

вплоть до анафилактического шока, отек губ, лица, рта, языка и горла.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головная боль,

головокружение, сонливость, слабость, тризм, тремор, нистагм, двигательное беспокойство,

нервозность, потеря сознания, судороги, зрительные и слуховые нарушения, синдром

конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и

чувствительный.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна – нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – брадикардия, аритмия, боль в грудной

клетке, изменения распространения возбуждения в сердце, которые проявляются на ЭКГ в

виде плоского зубца Т или укорочения сегмента ST.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – повышение или снижение

артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна – спазмы дыхательных путей или затруднение дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – тошнота, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – гипотермия.

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание.

3

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота,

рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления,

вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему

проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

При появлении симптомов со стороны сердечно-сосудистой или центральной нервной

систем требуется:

– немедленно прекратить введение прокаина;

– обеспечить проходимость дыхательных путей;

– обеспечить тщательный контроль артериального давления, пульса и ширины зрачка.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и

симптоматическая терапия, при необходимости – общие реанимационные мероприятия (в

т.ч. проведение искусственной вентиляции легких). Если судороги продолжаются более

15–20 сек, их купируют внутривенным введением диазепама (5–20 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей

анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и

транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин

натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами,

содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде

болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для эпидуральной

анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом

повышается риск развития резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин,

селегилин) повышает риск развития гипотензии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

При применении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается

аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной

анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее

действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при

использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения

миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид,

демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антагонистом

сульфаниламидов.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной

4

нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до

введения местного анестетика.

Прокаин обладает высоким аллергенным потенциалом. Основной причиной развития

нежелательных реакций при применении прокаина является высокая плазменная

концентрация, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной

абсорбции, непреднамеренного сосудистого введения или медленной метаболической

деградации. Кроме того, снижение толерантности, в том числе вследствие дефицита

холестеразы в плазме, наличие факторов, влияющих на связь с белками плазмы, таких как

ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с

другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы могут приводить к

повышению плазменной концентрации прокаина. В связи с этим при проведении анестезии

требуется осуществлять контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и

центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10

дней до введения местного анестетика.

Перед применением рекомендуется обязательное проведение проб на индивидуальную

чувствительность к препарату.

Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и

той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор

используется.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в

оборудованном соответствующим образом помещении при доступности готового к

немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения

кардиомониторинга и реанимационных мероприятий. Для предотвращения случайного

внутрисосудистого введения рекомендуется проводить аспирационную пробу (в два этапа).

Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике

выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных

токсических реакций, нежелательных явлений и других осложнений.

Препарат следует хранить во вторичной упаковке.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации

внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

5

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация,

принимающая претензии потребителей

ПАО «Биосинтез»,

Россия, 440013, Пензенская обл., г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4.

Телефон: (8412) 96-96-27; 8-800-100-40-05;

Факс: (8412) 96-96-27.

Электронная почта: Biosintez.Hotline@sunpharma.com

6