Нозепам

Таблетки 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и

фольги алюминиевой.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению

помещают в пачку из картона.

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на

многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему

и гипоталамус, т.е. на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности.

Как и все другие бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических

нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса.

Выявлено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания,

представляющих собой белковые структуры клеточной мембраны, имеющие связь с

комплексом, состоящим из ГАМК-А и хлорного канала. Механизм действия оксазепама

связан с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, приводящей к

увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая

является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации

бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора

внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной

мембраны, а в итоге к угнетению активности нейронов.

Всасывание

1

Оксазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальную

концентрацию в крови достигает приблизительно через 3 часа. После приема внутрь 30 мг

оксазепама, максимальная концентрация в сыворотке крови составляет приблизительно

450 нг/мл.

Распределение

Оксазепам на 88 % связывается с белками крови. Препарат проходит через

гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в молоко матери.

Метаболизм

Оксазепам метаболизируется в печени. В результате конъюгации с глюкуроновой

кислотой образуется неактивный метаболит – глюкуронат оксазепама.

Выведение

Биологический период полувыведения оксазепама составляет около 8,2 часов. Оксазепам

выводится главным образом с мочой в виде глюкуроната.

Препарат Нозепам показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет, у детей в

возрасте от 12 до 18 лет, в экстренных случаях и кратковременно:

• состояния тревоги различного происхождения, особенно на фоне органных неврозов

(сердечно-сосудистые заболевания, заболевания пищеварительной системы), в том числе

у пациентов пожилого возраста;

• при нарушениях сна на фоне выраженной тревоги;
• при абстинентном алкогольном синдроме.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или другим

бензодиазепинам;

• тяжелая дыхательная недостаточность (независимо от причины);
• тяжелая хроническая обтурационная болезнь легких (прогрессирование степени

дыхательной недостаточности);

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
• острая порфирия;
• синдром ночного апноэ;
• кома;
• шок;
• острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;

2

• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие

на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные

лекарственные средства);

• психотические состояния;
• тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
• беременность (I триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 12 лет);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение

всасывания глюкозо-галактозы (препарат содержит лактозу).

• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• дыхательная недостаточность;
• церебральные и спинальные атаксии;
• гиперкинезы;
• порфирия;
• лекарственная зависимость в анамнезе;
• склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами и

алкоголем;

• органические заболевания центральной нервной системы;
• сердечно-сосудистая недостаточность;
• атеросклероз;
• тревога, сопровождающаяся депрессией (возможное появление суицидальных мыслей);
• расстройства личности;
• психоз (возможны парадоксальные реакции);
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст.

Беременность

Применение оксазепама во время беременности противопоказано.

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития

врожденных пороков при применении в I триместре беременности.

Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать

угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может

приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

3

Резкое прекращение употребления оксазепама у долгосрочных пользователей из-за

опасений тератогенности связано с высоким риском сильной абстиненции и тяжелым

синдромом «отмены».

Использование оксазепама непосредственно перед родами или во время родов может

вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса,

гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Женщин, обладающих репродуктивным потенциалом, перед началом лечения следует

проинформировать о том, что в случае планирования или при установленной

беременности необходимо проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.

Период грудного вскармливания

Оксазепам проникает в материнское молоко. Препарат Нозепам противопоказан к

применению в период грудного вскармливания. На время лечения грудное вскармливание

следует прекратить.

Дозировку и продолжительность лечения необходимо определять для каждого пациента

индивидуально. Рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы для

купирования тревожного синдрома. Дозу необходимо увеличивать постепенно.

Взрослые

Состояния тревоги

При состояниях тревоги препарат Нозепам применяется в дозах от 10 мг до 30 мг 3 – 4

раза в сутки.

Нарушения сна

При нарушениях сна препарат Нозепам используется в качестве вспомогательного

лечения и только в обоснованных случаях в дозах от 10 мг до 30 мг за час до сна.

Синдром алкогольной абстиненции

При синдроме алкогольной абстиненции препарат Нозепам применяется в дозах от 10 мг

до 30 мг 3 – 4 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушенной

функцией печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью выведение

оксазепама и его метаболитов снижено, поэтому возможна их кумуляция в организме.

Может оказаться необходимым снижение дозы препарата.

Пациенты пожилого возраста

4

Порог чувствительности к психотропным препаратам у пациентов пожилого возраста

снижен, поэтому не рекомендуется превышать наименьшую эффективную дозу: 10 мг

3 раза в сутки.

Дети

Дети в возрасте 0 - 12 лет

Лекарственный препарат Нозепам противопоказан к применению у детей в возрасте от 0

до 12 лет (безопасность и эффективность не определены).

Дети в возрасте 12 - 18 лет

Режим дозирования препарата Нозепам у детей в возрасте от 12 до 18 лет аналогичен

режиму дозирования у взрослых.

Способ применения

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Продолжительность применения

Оксазепам применяется в экстренных случаях для симптоматического лечения тревожных

расстройств. Не рекомендуется продолжительное применение препарата (более 4 недель),

в виду опасности развития толерантности и симптомов лекарственной зависимости.

Продолжительность лечения следует ограничить до минимума ввиду опасности развития

толерантности и симптомов лекарственной зависимости.

Отмена препарата

Нельзя резко отменять препарат. Всегда необходимо постепенное, контролируемое

врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена оксазепама может привести к расстройствам сна,

настроения и нарушению концентрации внимания. Особенно опасна резкая отмена

препарата, который принимался длительное время в количествах, превышающих средние

дозы оксазепама. Симптомы отмены тогда более выражены.

Нежелательные реакции приведены в соответствие с системно-органной классификацией

и распределением по частоте возникновения. В каждой частотной группе побочные

действия представлены в порядке уменьшения их серьезности.

Частота побочных эффектов определена следующим образом: очень часто: ≥ 1/10; часто:

≥ 1/100, < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000, < 1/100; редко: ≥ 1/10000, < 1/1000; очень редко:

< 1/10000; частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся

данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

5

Частота неизвестна: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и питания

Частота неизвестна: булимия, снижение массы тела.

Психические нарушения

Частота неизвестна: привыкание, лекарственная зависимость, при резком снижении дозы

или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль,

тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна,

дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры,

деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор,

расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия,

судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: эйфория, депрессия, подавленность настроения, каталепсия, дистонические

экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), дизартрия с

невнятной речью, амнезия, обморок; парадоксальные реакции (психомоторное

возбуждение, бессонница, повышенная возбудимость и агрессивность, мышечный спазм,

судороги). Парадоксальные реакции появляются чаще всего после приема алкоголя, у

пациентов преклонного возраста, на фоне психических заболеваний.

Частота неизвестна: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) –

повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания,

неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций,

замедление психических и двигательных реакций, сонливость, головная боль и

головокружение, деменция, спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны органа зрения

Частота неизвестна: нечеткое зрение, диплопия.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна: невыраженное снижение артериального давления (АД).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Частота неизвестна: угнетение дыхательного центра.

Желудочно-кишечные нарушения

Редко: слюнотечение.

Частота неизвестна: изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея,

сухость во рту.

6

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз и

щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Частота неизвестна: миастения в течение дня, мышечный тремор.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часта неизвестна: задержка мочи, недержание мочи, нарушение функции почек.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Частота неизвестна: нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Симптомы: сонливость, дезориентация, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря

сознания и кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные

одновременным приемом оксазепама и алкоголя или оксазепама и других препаратов,

обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лечение: в случае отравления оксазепамом необходимо предпринять мероприятия,

направленные на быструю элиминацию из организма еще невсосавшегося лекарственного

препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание

желудка, прием активированного угля, рвота – в случае, если сознание сохранено),

осуществлять мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление

крови) и, при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.

В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Леводопа

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Наркотические анальгетики

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической

зависимости.

Средства, угнетающие ЦНС

Угнетающее влияние оксазепама на центральную нервную систему усиливают препараты

опия, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты,

антидепрессанты, антигистаминные препараты с седативным эффектом, гипотензивные

лекарственные средства центрального действия.

7

Гипотензивные средства

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Клозапин

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Зидовудин

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), стрихнин, пентетразол

Ингибиторы МАО, стрихнин, пентетразол ослабляют действие оксазепама.

Ингибиторы изоэнзимов цитохрома Р-450

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол являясь ингибиторами изоэнзимов

цитохрома Р-450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина

и усиливают их угнетающее действие на ЦНС.

Индукторы изоэнзимов цитохрома Р-450

Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р-450 (например, рифампицин,

фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию производных 1,4-

бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Этанол

Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на

центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций

таких, как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь

может усиливать седативное действие оксазепама.

Миорелаксанты

Оксазепам, принимаемый вместе со средствами, расслабляющими скелетную

мускулатуру, продлевает и усиливает действие последних.

Теофиллин, кофеин

Теофиллин и большие дозы кофеина могут ослаблять снотворное действие

бензодиазепинов (в том числе оксазепама), так как обладают стимулирующим действием

на центральную нервную систему и способны индуцировать печеночные энзимы,

ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и

кофеином, может отсутствовать у курящих.

Пероральные контрацептивы

Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с оксазепамом, могут

усилить его метаболизм, период полувыведения оксазепама может уменьшиться.

8

Внимание! Состояние психического напряжения и беспокойства, связанное с будничными

проблемами, не является показанием к применению препарата. Необходимо выполнять

все рекомендации врача во избежание осложнений.

У пациентов пожилого возраста, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными

средствами, снижение артериального давления на фоне приема препарата может привести

к нарушению сердечной деятельности.

Алкоголь

Во время лечения оксазепамом и еще 3 дня после его завершения категорически нельзя

употреблять спиртные напитки.

Амнезия

При применении оксазепама может возникнуть амнезия (нарушение памяти).

Почечно-печеночная недостаточность

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль

картины периферической крови и «печеночных» ферментов.

Зависимость

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших

доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом

или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.

Применение лекарственного препарата может привести к развитию психической и

физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости

увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и выше у пациентов с

алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью. Поэтому такие пациенты

должны проинформировать об этом врача, так как они могут применять препарат только

под его строгим контролем.

Синдром «отмены»

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены»

(головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания,

раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия,

светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).

Парадоксальные реакции

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность,

острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации,

усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует

прекратить.

Толерантность

9

Регулярное применение в течение нескольких недель бензодиазепинов или препаратов

подобного действия, в том числе оксазепама, может привести к уменьшению

эффективности их действия.

Синдром рикошета и беспокойство

При прекращении лечения оксазепамом может появится синдром «рикошета» - усиление

симптомов, которые были причиной применения бензодиазепинов. Он может

сопровождаться изменением настроения, тревогой или нарушениями сна, бессонницей и

беспокойством. В связи с тем, что такое состояние вызвано резким прекращением

применения лекарственного препарата, рекомендуется постепенное уменьшение дозы

препарата.

Риск, связанный с одновременным применением опиоидов

Одновременное применение лекарственного препарата и опиоидов может привести к

седации, угнетению дыхания, коме и смерти.

Дети

Дети очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями,

включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение

всасывания глюкозы-галактозы, прием данного препарата не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом и обслуживать

механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения

концентрации внимания, появления сонливости, амнезии. Во время лечения препаратом

необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации

внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров,

подлежащих контролю в Российской Федерации.

10

Лекарственный препарат подлежит предметно-количественному учету.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (контурная ячейковая

упаковка в пачке) для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров,

подлежащих контролю в Российской Федерации.

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация,

принимающая претензии потребителя

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), Россия, 654034, Кемеровская

область - Кузбасс, г.о. Новокузнецкий, г. Новокузнецк, район Кузнецкий, шоссе

Кузнецкое, д. 3, тел. (3843) 994-222, root@organica.su.

11