Инструкция по применению ПАСК

Абсорбция

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Связывание с белками крови ‒ 50‒60 %.

Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет

20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной

концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация

аминосалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до

9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Распределение

Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие

концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую

жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени.

Элиминация

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80 %

экскретируется почками, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период

полувыведения составляет 0,5‒1 ч.

Почечная недостаточность, лица пожилого возраста

При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация

препарата замедляется.

Инфекции и инвазии: суперинфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения,

лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение

протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающегося кровотечением

и геморрагической пурпурой, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая

анемия с положительной пробой Кумбса.

3

Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожные: зуд, сыпь

(крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий

инфекционный мононуклеоз или лимфому), тяжелые аллергические реакции

(анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-

Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла), эритема, васкулиты, отек

суставов.

Эндокринные нарушения: при длительном применении в высоких дозах − гипотиреоз, зоб

(с микседемой или без нее).

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия. снижение или потеря аппетита.

Психические нарушения: психоз.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, симптомы паралича, энцефалопатия.

Нарушения со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны сердца: перикардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

бронхоспазм, синдром Лёффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный

инфильтрат).

Желудочно-кишечные нарушения: изжога, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота,

метеоризм, боль в животе, диарея или запор, частично выраженный синдром

мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности

«печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха, гепатомегалия, лекарственный

гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия,

глюкозурия, кристаллурия, повышение концентрации мочевины в плазме крови.

Общие нарушения и реакции в месте введения: лихорадка, боль в горле, необычная

кровоточивость и кровоподтеки, волчаночноподобный синдром, сопровождающийся

поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной

системы (например, боли корешкового характера, менингизм), артралгия.

Симптомы

Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение

Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

4

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и

линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует

разделить во времени прием препаратов. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение

витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии. При совместном

применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции

за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск

развития гемолитической анемии. Применение препарата вместе с фенитоином приводит к

увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови. Применение

препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными

противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью

связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности

нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с

дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в

плазме крови. Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата. Снижает

концентрацию дигоксина в крови на 40%. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов ‒

производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При

применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов

(включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной

кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормона в крови. Аммония

хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом

повышает риск гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в

плазме.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует

немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять

функциональное состояние печени.

При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического

поражения не является противопоказанием к назначению аминосалициловой кислоты.

Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на

5

способность управлять транспортными средствами и занятия потенциально опасными

видами деятельностями, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития

паралича, судорог, неврита зрительно нерва. Учитывая побочные действия лекарственного

средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Инструкция: ПАСК