Инструкция по применению Пирацетам-Ферейн: дозировка, показания, противопоказания

Фармакокинетический профиль пирацетама линеен и не зависит от времени.

Характерная низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация

в плазме достигается спустя 3 дня от начала приема.

Объем распределения (V ) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через

d

гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных

обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга,

преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных

ядрах.

Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. Период

полувыведения (T ) составляет 4 – 5 ч для сыворотки крови и 8,5 ч для спинномозговой

1/2

жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80 – 100 % пирацетама

выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс

пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80 – 90 мл/мин. T удлиняется при

1/2

почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности –

до 59 часов).

Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Внутривенно струйно или капельно, внутримышечно. Суточную дозу разделяют на

2 – 4 приема.

2

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения

пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания).

Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенная инфузия препарата в суточной дозе выполняется через катетер с

постоянной скоростью на протяжении 24 ч (например, в начальной стадии лечения

тяжелой миоклонии). Предварительно препарат разводят в одном из совместимых

инфузионных растворов: декстрозы 5 %, 10 % или 20 %; фруктозы 5 %, 10 %, 20 %;

натрия хлорида 0.9 %; декстрана 40 10 %; в растворе натрия хлорида 0.9 %; растворе

Рингера; растворе маннитола 20 %. Общий объем раствора, предназначенный для

введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза

при этом распределяется на несколько введений (2 – 4) с равномерными интервалами так,

чтобы доза на одно введение не превышала 3 г.

Внутримышечно препарат вводится, если введение через вену затруднено. Объем

раствора, вводимого внутримышечно, не может превышать 5 мл.

Кратность введения препарата аналогична таковой при его внутривенном или

пероральном применении.

При появлении возможности переходят на пероральный прием препарата (см. инструкции

по медицинскому применению соответствующих форм препарата).

Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с

учетом динамики симптомов.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии

установленного диагноза деменции: 2,4 – 4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы).

Для уменьшения проявлений кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы

7,2 г/сутки, каждые 3 – 4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки (2 или 3 субдозы) до

достижения максимальной дозы 24 г/сутки. Лечение продолжают на протяжении всего

периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения

дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Дозу следует корректировать в

зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации

сывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 − возраст (годы)] х масса тела (кг)

=

КК (мл/мин)

72 х КК (мг/дл)

сыворот

3

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на

коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования

Норма > 80 обычная доза

Легкая 50 – 79 2/3 обычной дозы в 2 – 3 приема

Средняя 30 – 49 1/3 обычной дозы в 2 приема

Тяжелая 20 – 30 1/6 обычной дозы однократно

Конечная стадия < 20 противопоказано

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при

длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с

нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел

«Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Метаболические нарушения и нарушения питания: повышение массы тела.

Со стороны психики: сонливость, нервозность, возбуждение, тревога, депрессия,

галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астения, гиперкинезы, атаксия,

нарушения равновесия, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боли в животе (в том

числе гастралгия).

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.

Другие: тромбофлебит, боль в области инъекции, гипертермия, гипотензия (после

внутривенного введения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других

лекарственных препаратов низкая, т.к. 90 % препарата выводится в неизменном виде с

мочой.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным

тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола необходимой

для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5 – 3,5, но по

сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе

9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β –

тромбоглобина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII : С; VIII : vW :

Аg; VIII : yW: RCo), а также вязкость крови и сыворотки.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как СУР1А2, 2В6,

2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл.

5

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение СУР2А6 (21 %) и 3А4/5

(11 %). Однако уровень константы ингибирования (Кi) этих двух изоферментов

достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с

другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией,

получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял

максимальную сывороточную концентрацию и AUC (площадь под кривой)

противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и

вальпроаты).

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о

спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Совместный прием с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама в сыворотке;

концентрация эталона в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5 %, 10 %, 20 %), фруктозы (5 %,

10 %, 20 %), 0.9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20 % раствором

маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6 %, 10 %).

Применение во время беременности и лактации

Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его

развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение

беременности и родов.

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не

проводилось.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация

препарата у новорожденных достигает 70 – 90 % от концентрации его в крови матери.

Пирацетам не следует назначать во время беременности. Необходимо воздержаться от

грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта

и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими

повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция: Пирацетам-Ферейн