Инструкция: Радахлорин

Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для

флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных

опухолей.

Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли

при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий

токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их

плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей

одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).

В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3

этапа:

1

 1 этап – характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в

виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;

 2 этап – некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;

 3 этап – отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8

недель в зависимости от размеров опухоли.

Радахлорин® в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3

часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК

нормальных клеток.

После однократного внутривенного введения Радахлорина® в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в

течение 0,5-5 часов распределяется между кровью и тканями. Концентрация Радахлорина®

в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя

после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час – 10 мкг/л, через 3 часа – 5 мкг/л, через 24 часа

– 1 мкг/л.

Концентрация Радахлорина® в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл),

но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей,

максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа

после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в

окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической

структуры опухоли и составляет 2-10 мкг/мл.

Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс

контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и

гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.

Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 часа после введения создаются в печени,

почках, опухолевой ткани.

Около 70-80% Радахлорина® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных

тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в

неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с

калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы

препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется за

первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти

суток.

2

Показания к применению.

 Флюоресцентная диагностика рака кожи.

 Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).

 Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и

опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.

Противопоказания.

 Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

 Беременность и период грудного вскармливания.

 Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).

С осторожностью.

С осторожностью применять у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.

Способ применения и дозы.

Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30

минут.

Световое воздействие излучением с длиной волны 662  3 нм начинают через 3 часа после

окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в

дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662  3 нм в дозе

300 Дж/см2.

При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным

эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг – 300

Дж/см2 и 1,0-1,2 мг/кг – 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться

индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.

При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через

кварцевый световод с применением или без применения микролинз при

фотодинамической терапии поверхностных опухолей кожи, или же с применением

макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до 3,0 см при фотодинамической терапии

предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки. В качестве источника лазерного

излучения используют диодный лазер с длиной волны 662  3 нм.

Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого

очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с флюоресцентной диагностикой,

например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции

достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для

дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в

пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).

3

Приготовление раствора для внутривенной инфузии:

Дозу препарата Радахлорин®, рассчитанную на вес пациента, разводят в 200 мл одного из

нижеперечисленных инфузионных растворов:

 0,9 % раствор натрия хлорида;

 5 % или 10 % раствор декстрозы;

 10 % раствор маннитола;

 раствор Рингера;

 4 % или 8 % раствор калия хлорида.

Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым

показателем рН.

Меры предосторожности при применении.

 Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со

светофильтром, поглощающим излучение 662  3 нм.

 Пациент после введения Радахлорина® должен соблюдать ограниченный световой

режим (избегать яркого света) в течение недели.

 Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для

внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.

Побочное действие.

При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином® возможны:

 местные реакции. Часто:

• боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после

ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности

патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;

• отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.

Для купирования болевых реакций рекомендуется приём анальгетиков.

 со стороны кожных покровов:

редко кожный зуд.

 со стороны органов кроветворения:

часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической

крови с увеличением числа гранулоцитов.

Передозировка.

Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями. Показана

симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям,

приём анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).

4

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Выявлена несовместимость Радахлорина® с препаратами, имеющими кислый показатель

рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное

вскармливание.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином®

в настоящее время не выявлено.

При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с

другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.

Особые указания.

Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение

струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.

Срок годности.

2,5 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения.

Хранить и транспортировать в оригинальной упаковке (в пачке из картона) для защиты от

света в холодильнике при температуре от 2 до 8 оС. Допускается транспортировать в

оригинальной упаковке (в пачке из картона) для защиты от света при температуре не

выше 25о С или в морозильной камере при температуре от -25 до -21°С не более 7 суток.

Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов до

начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной

освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового

воздействия.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,35 %.

При производстве на ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр

кардиологии»:

По 10 мл или 15 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками с

обкаткой алюминиевыми колпачками. На флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон с

препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

5

По 2 мл в стеклянные ампулы. На ампулу наклеивают этикетку. 5 ампул помещают в

контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. Контурную ячейковую

упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При производстве на ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»:

По 10 мл или 15 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками с

обкаткой алюминиевыми колпачками. На флакон наклеивают этикетку. Каждый флакон с

препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска.

Отпускают по рецепту.

Производитель.

• ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии»

Минздрава России, 121552, г. Москва, ул. Черепковская 3-я, д.15А, стр. 24, стр. 25, стр. 48.

• ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО», юридический адрес: 129344, г. Москва, ул. Енисейская,

д.3, кор.4. Адрес производства: 171130, Тверская обл., г.о. Вышневолоцкий, п.

Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а.

Владелец регистрационного удостоверения/предприятие, принимающее претензии

потребителей.

ООО «РАДА-ФАРМА», 109316, г. Москва, Волгоградский проспект, д. 42, к. 5, тел.

+7(495) 980-13-05.

6