Рапамун

Препарат Рапамун применяется у взрослых в возрасте от 18 лет для профилактики

отторжения организмом пересаженной почки, как правило, в комбинации с другими

иммунодепрессивными препаратами под названием «глюкокортикостероиды» и сначала (в

течение первых 2–3 месяцев после трансплантации) с циклоспорином.

Препарат Рапамун также применяется для лечения пациентов с лимфангиолейомиоматозом

(ЛАМ). ЛАМ — это редкое прогрессирующее заболевание легких, чаще всего

поражающее женщин детородного возраста. Наиболее распространенным симптомом

ЛАМ является одышка.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к

врачу.

1

• О чем следует знать перед применением препарата Рапамун

Не принимайте препарат Рапамун:

˗ если у Вас аллергия на сиролимус или любые другие компоненты препарата

(перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

˗ если у Вас аллергические реакции на арахис, сою.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Рапамун проконсультируйтесь с лечащим врачом.

• Если у Вас есть проблемы с печенью или было заболевание, которое могло повлиять на

Вашу печень, пожалуйста, сообщите об этом Вашему лечащему врачу, поскольку это

может повлиять на дозу препарата Рапамун, которую Вы получаете, и может привести

к назначению Вам расширенных анализов крови.

• Препарат Рапамун, как и другие иммунодепрессивные препараты, может снизить

способность Вашего организма бороться с инфекциями и может повысить риск

развития злокачественных новообразований лимфоидных тканей и кожи.

• Если Ваш индекс массы тела (ИМТ) превышает 30 кг/м², Вы можете находиться в

группе повышенного риска нарушения заживления ран.

• Если Вас отнесли к группе высокого риска отторжения почки, например, если ранее вы

уже перенесли пересадку и трансплантат был отторгнут.

Ваш врач назначит Вам анализы для контроля концентрации препарата Рапамун в крови.

Во время лечения препаратом Рапамун Ваш врач также проведет анализы для контроля

функции почек, уровней жиров в крови (холестерина и (или) триглицеридов) и, возможно,

функции печени.

Следует ограничить воздействие на кожу солнечного и ультрафиолетового света,

прикрывая ее защитной одеждой и пользуясь солнцезащитным средством с высоким

фактором защиты из-за повышенного риска развития злокачественных новообразований

кожи.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет в связи с невозможностью обеспечить

режим дозирования (безопасность и эффективность применения препарата Рапамун в

данной возрастной группе не установлены).

Другие препараты и препарат Рапамун

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете

начать принимать какие-либо другие препараты.

Некоторые препараты могут влиять на действие препарата Рапамун, и, в связи с этим, может

потребоваться коррекция его дозы. В частности, сообщите Вашему врачу, если Вы

принимаете какие-либо препараты из следующего списка:

˗ любые другие иммунодепрессивные препараты (например, такролимус, циклоспорин,

азатиоприн, микофенолата мофетил, глюкокортикостероиды, цитотоксические

антитела);

˗ антибиотики или противогрибковые препараты, применяемые для лечения инфекций

(например, кларитромицин, эритромицин, телитромицин, тролеандомицин, рифабутин,

клотримазол, флуконазол, итраконазол). Не рекомендуется принимать препарат

Рапамун одновременно с рифампицином, кетоконазолом или вориконазолом;

2

˗ препараты от повышенного артериального давления или препараты для лечения

заболеваний сердца (например, никардипин, верапамил и дилтиазем);

˗ противоэпилептические препараты (например, карбамазепин, фенобарбитал,

фенитоин);

˗ препараты, применяемые для лечения язв или других желудочно-кишечных нарушений

(например, цизаприд, циметидин, метоклопрамид);

˗ бромокриптин (препарат, применяемый для лечения болезни Паркинсона и различных

гормональных нарушений), даназол (препарат, применяемый для лечения

гинекологических заболеваний) или ингибиторы протеазы, применяемые для лечения

ВИЧ-инфекции и гепатита С (например, ритонавир, индинавир, боцепревир и

телапревир);

˗ зверобой продырявленный (Hypericum perforatum);

˗ летермовир (противовирусный препарат, применяемый для профилактики

цитомегаловирусной инфекции);

˗ каннабидиол (вещество, применяемое, среди прочего, для лечения судорожных

приступов).

Следует избегать применения живых вакцин во время лечения препаратом Рапамун. Перед

вакцинацией сообщите Вашему врачу, что вы принимаете препарат Рапамун.

Прием препарата Рапамун может вызвать повышение концентрации холестерина и

триглицеридов в Вашей крови, что может потребовать лечения. Препараты под названием

«статины» и «фибраты», применяемые для лечения повышенного холестерина и

триглицеридов, связывали с повышенным риском разрушения мышечной ткани

(рабдомиолизом). Сообщите Вашему врачу, если вы принимаете препараты для снижения

уровня триглицеридов в крови.

Прием препарата Рапамун в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего

фермента (АПФ) (препараты, применяемые для снижения артериального давления) может

вызвать аллергические реакции. Сообщите Вашему врачу, если Вы принимаете какой-либо

из этих препаратов.

Препарат Рапамун с пищей и напитками

Препарат Рапамун следует постоянно принимать либо одновременно с приемом пищи, либо

между приемами пищи (см. раздел 3).

Препарат Рапамун не следует принимать с грейпфрутовым соком.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что забеременели, или планируете

беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим

врачом.

Не следует принимать препарат Рапамун без явной необходимости. Вы должны

использовать эффективный метод контрацепции до начала лечения и во время лечения

препаратом Рапамун и в течение 12 недель после прекращения лечения.

Нет данных о поступлении препарата Рапамун в грудное молоко. Пациентки, принимающие

препарат Рапамун, должны прекратить грудное вскармливание.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Исследования влияния сиролимуса на способность управлять транспортными средствами и

работать с механизмами не проводились.

3

Не ожидается влияния лечения препаратом Рапамун на способность управлять

транспортными средствами, однако если Вы сомневаетесь, проконсультируйтесь с Вашим

врачом.

Препарат Рапамун содержит этанол (алкоголь)

Данный лекарственный препарат содержит до 150 мг спирта этилового (этанола) на

нагрузочную дозу 6 мг, что эквивалентно до 3,17 об. %. Количество в нагрузочной дозе 6 мг

данного лекарственного препарата эквивалентно менее чем 4 мл пива или 2 мл вина. Если

у Вас алкогольная зависимость, посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки,

прежде чем принять данный лекарственный препарат. Если Вы беременны или кормите

грудью, прежде чем принять данный лекарственный препарат, проконсультируйтесь с

лечащим врачом или работником аптеки. Необходимо учитывать детям и таким группам

высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

Данный лекарственный препарат содержит менее чем 100 мг спирта этилового (этанола),

на поддерживающую дозу 4 мг. Небольшое количество спирта в данном лекарственном

препарате не будет оказывать заметного действия.

• Прием препарата Рапамун

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Лечащий врач точно определит необходимую Вам дозу препарата Рапамун и частоту ее

приема. Точно следуйте указаниям Вашего врача и никогда не изменяйте дозу

самостоятельно.

Рекомендуемая доза

Трансплантация почки

Лечащий врач назначит Вам начальную дозу препарата Рапамун 6 мг сразу после операции

по трансплантации почки. Затем Вам будет необходимо принимать препарат Рапамун в дозе

2 мг 1 раз в сутки до получения иных рекомендаций Вашего врача. Назначенная Вам доза

будет скорректирована в зависимости от концентрации препарата Рапамун в Вашей крови.

Ваш врач будет определять концентрацию препарата Рапамун с помощью анализов крови.

Если Вы также получаете циклоспорин, Вам следует оба препарата принимать с интервалом

приблизительно 4 часа.

Рекомендуется сначала принимать препарат Рапамун в комбинации с циклоспорином и

глюкокортикостероидами. Ваш врач может отменить препарат Рапамун или циклоспорин

через 3 месяца, поскольку по прошествии этого периода принимать данные препараты

вместе не рекомендуется.

Лимфангиолейомиоматоз

Лечащий врач назначит Вам препарат Рапамун в дозе 2 мг 1 раз в сутки до получения иных

рекомендаций Вашего врача. Назначенная Вам доза будет скорректирована в зависимости

от концентрации препарата Рапамун в Вашей крови. Ваш врач будет определять

концентрацию препарата Рапамун с помощью анализов крови.

Путь и (или) способ приема

Препарат Рапамун предназначен только для приема внутрь. Если у вас возникли трудности

при приеме раствора для приема внутрь, сообщите об этом Вашему врачу. Если Вы

предпочитаете принимать препарат Рапамун с пищей, тогда Вы должны всегда принимать

его с пищей. Если Вы предпочитаете принимать препарат Рапамун без пищи, тогда Вы

должны всегда принимать его без пищи.

4

Рапамун следует постоянно принимать либо одновременно с приемом пищи, либо между

приемами пищи.

Инструкция по разведению препарата Рапамун

• Снимите с флакона защитный колпачок – для этого сдавите колпачок с боков и поверните

его. Вводите адаптер для шприца во флакон до тех пор, пока он не поравняется с верхним

краем флакона. Не пытайтесь удалить уже введенный адаптер для шприца из флакона.

Вставьте один из шприцев-дозаторов в отверстие адаптера (поршень шприца

полностью опущен).

• Наберите из флакона при помощи шприца-дозатора предписанное количество раствора

препарата Рапамун для перорального приема. Для этого осторожно потяните за поршень

шприца-дозатора, пока нижняя граница черной линии поршня не сравняется с

соответствующей отметкой на шприце-дозаторе. При наборе раствора в шприц флакон

должен находиться в вертикальном положении. Если в шприце-дозаторе появились

пузырьки воздуха, возвратите раствор из шприца во флакон и повторите процедуру

заново.

• Точно отмеренное количество препарата Рапамун перенесите с помощью шприца только

в стеклянный либо пластиковый сосуд, содержащий как минимум, 60 мл воды либо

апельсинового сока. Никакие другие жидкости, включая грейпфрутовый сок, не должны

использоваться для разведения. Энергично перемешайте и сразу выпейте. Повторно

налейте в сосуд дополнительное количество воды или апельсинового сока, энергично

перемешайте и сразу выпейте.

• Вам может быть рекомендовано принимать препарат в определенное время дня. Если

необходимо взять препарат с собой, наполните шприц-дозатор до соответствующей

метки и наденьте на шприц-колпачок – при этом должен произойти щелчок (а). После

этого поместите шприц-дозатор с надетым на него колпачком в футляр (б). Шприц с

препаратом может храниться при комнатной температуре (не превышающей 25 °С) или в

холодильнике. Набранный в шприц препарат должен быть использован в течение

24 часов.

a)

5

б)

Шприц-дозатор и колпачок предназначены для одноразового использования, после чего их

нужно выбросить.

При хранении в холодильнике во флаконе с раствором может появиться незначительное

помутнение. Если это произошло, необходимо оставить препарат на некоторое время при

комнатной температуре, после чего осторожно взболтать. Наличие помутнения не влияет

на качество препарата Рапамун.

Продолжительность терапии

Ваш лечащий врач определит необходимую длительность приема данного препарата.

Если Вы приняли препарата Рапамун больше, чем следовало

Если Вы приняли большую дозу лекарственного препарата, чем Вам было рекомендовано,

немедленно обратитесь к врачу.

Если вы приняли большую дозу лекарственного препарата, чем вам было рекомендовано,

немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее отделение скорой помощи. Всегда берите

с собой упаковку лекарственного препарата или флакон с этикеткой, даже если он пустой.

Если Вы забыли принять препарат Рапамун

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если вы забыли принять препарат Рапамун, примите пропущенную дозу, как только

вспомните о ней, не менее чем за 4 часа до приема следующей дозы циклоспорина. После

этого продолжайте принимать ваши лекарственные препараты согласно установленной

схеме. Не принимайте препарат в двойной дозе для восполнения пропущенной дозы и

всегда принимайте препарат Рапамун и циклоспорин с интервалом приблизительно 4 часа.

Если вы вообще не приняли дозу препарата Рапамун, сообщите об этом своему врачу.

Если Вы прекратили прием препарата Рапамун

Не прекращайте прием препарата Рапамун без соответствующего указания своего врача.

Прекращение приема препарата сопряжено с риском отторжения трансплантата.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

• Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Рапамун может вызывать

нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из

следующих симптомов серьезных нежелательных реакций:

6

Аллергические реакции

Часто − могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• Отек лица, языка и (или) заднего отдела полости рта (глотки), и (или) затрудненное

дыхание (ангионевротический отек)

Нечасто − могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• Состояние кожи, при котором кожа может шелушиться (эксфолиативный дерматит). Это

могут быть симптомы серьезной аллергической реакции

Повреждение почек со снижением количества форменных элементов крови

Часто − могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

• Повреждение почек со снижением количества тромбоцитов и эритроцитов, с сыпью или

без нее (гемолитико-уремический синдром)

Нечасто − могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

• Снижение количества тромбоцитов в крови, с сыпью или без нее (тромбоцитопеническая

пурпура)

При одновременном приеме с препаратами под названием «ингибиторы кальциневрина»

(циклоспорин или такролимус) препарат Рапамун может повышать риск повреждения

почек, а также снижать количество кровяных пластинок (тромбоцитов) и красных кровяных

клеток (эритроцитов), с сыпью или без нее (тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-

уремический синдром). В случае появления у Вас таких симптомов, как синяки или сыпь,

изменения в моче или изменение поведения, или любых других серьезных, необычных или

длительных симптомов обратитесь к Вашему врачу.

Инфекции

Препарат Рапамун снижает эффективность защитных механизмов вашего организма.

Следовательно, способность вашего организма бороться с инфекциями также снизится.

Поэтому во время приема препарата Рапамун вы можете заразиться большим количеством

инфекций, чем обычно, такими как инфекции кожи, полости рта, желудочно-кишечного

тракта, легких и мочевыводящих путей (см. список ниже).

Очень часто – могут возникать более чем у 1 человека из 10:

˗ Пневмония и другие бактериальные, вирусные и грибковые инфекции

˗ Инфекция мочевыводящих путей

˗ Простой герпес (Herpes simplex)

Часто − могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

˗ Инфекции (включая угрожающие жизни инфекции)

˗ Инфекция почек (пиелонефрит)

˗ Опоясывающий лишай (Herpes zoster)

˗ Цитомегаловирусные инфекции

Нечасто − могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

˗ Туберкулез

˗ Инфекции, вызванные вирусом Эпштейна — Барр

˗ Инфекционная диарея, вызванная бактерией Clostridium difficile (энтероколит)

При возникновении серьезных, необычных или длительных симптомов обратитесь к

Вашему врачу.

7

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при

применении препарата Рапамун

Очень часто – могут возникать более чем у 1 человека из 10:

˗ Скопление лимфатической жидкости в тканях (лимфоцеле)

˗ Отек тела, включая кисти и стопы (периферические отеки)

˗ Боль

˗ Лихорадка

˗ Головная боль

˗ Повышенное артериальное давление

˗ Боль в животе, диарея, запор, тошнота

˗ Снижение количества эритроцитов (анемия), снижение количества тромбоцитов

(тромбоцитопения)

˗ Повышение уровня жиров в крови (холестерина и (или) триглицеридов), повышение

уровня сахара в крови (гипергликемия), снижение уровня калия в крови

(гипокалиемия), снижение уровня фосфора в крови (гипофосфатемия), повышение

активности лактатдегидрогеназы в крови, повышение концентрации креатинина в

крови

˗ Боль в суставах (артралгия)

˗ Акне

˗ Снижение количества лейкоцитов (лейкопения)

˗ Сахарный диабет

˗ Отклонение от нормы биохимических показателей функции печени, повышение

активности печеночных ферментов аланинаминотрансферазы (АСТ) и

аспартатаминотрансферазы (АЛТ)

˗ Сыпь

˗ Повышенное содержание белка в моче (протеинурия)

˗ Нарушения менструального цикла (включая отсутствие и нерегулярные менструации

(аменорея) или продолжительные и интенсивные маточные кровотечения

(меноррагия))

˗ Замедленное заживление ран

˗ Повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия)

˗ Существует общая тенденция к задержке жидкости в различных тканях организма

Часто − могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

˗ Образование тромбов в сосудах ног (венозный тромбоз)

˗ Тромбы в сосудах легких (легочная эмболия)

˗ Язвы в ротовой полости (стоматит)

˗ Скопление жидкости в брюшной полости (асцит)

˗ Снижение количества нейтрофилов (нейтропения)

˗ Очаговый некроз кости (остеонекроз)

8

˗ Воспаление, которое может привести к повреждению легких (пневмонит), скопление

жидкости вокруг легких (плевральный выпот)

˗ Носовое кровотечение

˗ Немеланомный рак кожи

˗ Кисты яичников

˗ Скопление жидкости в околосердечной сумке (перикардиальный выпот), что в

некоторых случаях может снизить способность сердца перекачивать кровь

˗ Воспаление поджелудочной железы (панкреатит)

˗ Аллергические реакции

Нечасто − могут возникать не более чем у 1 человека из 100:

˗ Рак лимфатической ткани (лимфома/посттрансплантационные

лимфопролиферативные нарушения), одновременное снижение количества

эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов (панцитопения)

˗ Меланома

˗ Легочное кровотечение

˗ Присутствие белка в моче, иногда в значительном количестве, что связанно с

побочными эффектами, например, с отеками (нефротический синдром)

˗ Образование рубцов в почках, что может снизить их функцию (очаговый сегментарный

гломерулосклероз)

˗ Избыточное скопление жидкости в тканях в связи с нарушением функции

лимфатической системы

Редко − могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:

˗ Накопление белка в альвеолах легких, которое может затруднять дыхание

(альвеолярный протеиноз легких)

˗ Серьезные аллергические реакции, которые могут поражать кровеносные сосуды

(аллергический васкулит)

Частота неизвестна − на основании имеющихся данных оценить невозможно:

˗ Синдром задней обратимой энцефалопатии (СОЗЛ), серьезное нарушение со стороны

нервной системы, проявляющееся следующими симптомами: головная боль, тошнота,

рвота, спутанность сознания, судорожные приступы и потеря зрения. В случае

одновременного возникновения нескольких симптомов из перечня выше обратитесь к

Вашему врачу

˗ Серьезное поражение печени (печеночная недостаточность)

˗ Нейроэндокринная карцинома кожи

У пациентов с лимфангиолейомиоматозом ЛАМ наблюдались нежелательные реакции,

аналогичные реакциям у пациентов, которые перенесли пересадку почки, с

дополнительным уменьшением веса.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом.

Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в

том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о

нежелательных реакциях напрямую через систему сообщений государств – членов

9

Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете

получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 800 550 99 03

Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru или npr@roszdravnadzor.gov.ru

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»:

http://www.roszdravnadzor.gov.ru

• Хранение препарата Рапамун

Храните лекарственный препарат в недоступном для детей месте.

Не принимайте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на

картонной пачке/флаконе после «Годен до:».

Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С.

После вскрытия флакона его содержимое следует хранить в холодильнике и использовать

в течение 30 дней.

После заполнения шприца-дозатора препаратом Рапамун его следует хранить при

комнатной температуре (не превышающей 25 °С) или в холодильнике. Набранный в шприц

препарат должен быть использован в течение 24 часов.

Не выбрасывайте (не выливайте) препарат в канализацию, водопровод. Уточните у

работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препараты, которые больше не

потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

• Содержимое упаковки и дополнительные сведения

Препарат Рапамун содержит

Действующим веществом является сиролимус.

Каждый мл раствора содержит 1 мг сиролимуса.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: полисорбат 80,

фозал 50 ПГ (фосфатидилхолин, пропиленгликоль, моно- и диглицериды, этанол,

жирные кислоты сои, аскорбил пальмитат).

Препарат Рапамун содержит этанол (см. раздел 2).

Препарат Рапамун содержит пропиленгликоль (см. раздел 2).

Препарат Рапамун содержит жирные кислоты сои (см. раздел 2).

Внешний вид препарата Рапамун и содержимое упаковки

Раствор для приема внутрь.

Раствор от светло-желтого до желтого цвета без видимых механических включений.

По 60 мл препарата во флакон из темного стекла.

По 1 флакону, укупоренному завинчивающимся колпачком из полипропилена с вкладышем

из вспененного полиэтилена низкой плотности с защитой от вскрытия детьми, в комплекте

с 1 адаптером для шприца помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия или

без него, которую в комплекте с 30 пластиковыми шприцами-дозаторами и колпачками к

шприцам, 1 футляром для шприца вместе с инструкцией по медицинскому применению

10

(листком-вкладышем) помещают в потребительскую картонную пачку с контролем первого

вскрытия или без него.

Категория отпуска лекарственного препарата

Лекарственный препарат относится к категории отпуска по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

Соединенные Штаты Америки

Пфайзер Инк.

66 Хадсон Бульвар Ист, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк 10001-2192

Тел.: +1 (212) 733-23-23

Канада

Патеон Инк.

111 Консьюмерс Драйв, Уитби, Онтарио, L1N 5Z5

За любой информацией о препарате следует обращаться к местному представителю

держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация

ООО «Пфайзер Инновации»

Адрес: 123112, Москва, Пресненская наб., д. 10, БЦ «Башня на Набережной» (Блок С)

Тел.: +7 (495) 287-50-00

Факс: +7 (495) 287-53-00

Эл. почта: Russia@pfizer.com

Прочие источники информации

Листок-вкладыш доступен в едином реестре зарегистрированных лекарственных средств

Евразийского экономического союза и на официальном сайте уполномоченного органа

(экспертной организации) http://www.grls.rosminzdrav.ru

(https://lk.regmed.ru/Register/EAEU_ SmPC).

Представленные данные о лекарственном препарате будут дополняться новыми

сведениями и по мере необходимости листок-вкладыш будет обновляться.

11