Инструкция по применению Страйк Плюс

Продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; другие анальгетики и антипиретики;

анилиды.

КОД АТХ: N02BE51

Фармакологические свойства

Препарат Страйк Плюс оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие и

содержит комбинацию двух активных ингредиентов: парацетамола и кофеина.

Кофеин

Обезболивающее адъювантное действие кофеина обусловлено следующими механизмами:

блокадой периферического проноцицептивного действия аденозина, активацией

центральных норадренергических путей, представляющих собой эндогенную систему

подавления боли, и стимуляцией ЦНС с последующей модуляцией эффективного

компонента боли. Кофеин усиливает действие парацетамола и сокращает время до

наступления обезболивающего эффекта.

1

Клинические данные показали, что комбинация парацетамол-кофеин обеспечивает более

эффективное облегчение боли по сравнению со стандартным парацетамолом в таблетках

(р <0,05).

Также кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает

аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство

усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Парацетамол

Неизбирательно блокирует циклооксигеназу, причем блокирующее действие его на синтез

простагландинов − медиаторов боли и температурной реакции – происходит в большей

степени в ЦНС, чем на периферии. Парацетамол также стимулирует активность

нисходящих путей серотонина, что приводит к купированию передачи болевого импульса

в спинном мозге.

Фармакодинамические эффекты

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое

действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости,

повышает физическую и умственную работоспособность.

Парацетамол является анальгезирующим ненаркотическим средством, обладает

обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Абсорбция и распределение

Кофеин

После приема внутрь хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация (С ) в плазме

mах

крови достигается через 50–75 мин. Связывание с белками плазмы – 15 %. Кофеин быстро

распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через

гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер.

Парацетамол

При терапевтических дозах (10–15 мг/кг) парацетамол быстро и почти полностью

всасывается в желудке и в верхних отделах тонкого кишечника, достигая пика

концентрации в крови через 30–120 мин. Связывается с белками плазмы крови на 15 %.

Пиковая концентрация в плазме крови достигается примерно через 10–60 мин.

Метаболизм

Кофеин

Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования

в виде метаболитов. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. У взрослых около

80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около

2

4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в

монометилксантинаты, а затем в метилированные мочевые кислоты.

Парацетамол

Парацетамол метаболизируется в печени в 2 стадии: сначала под действием ферментных

систем цитохрома Р450 образуются промежуточные гепатотоксичные метаболиты,

которые затем расщепляются при участии глютатиона.

Выведение

Кофеин

Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у

взрослых выводится 1–2 %). Период полувыведения (Т ) у взрослых составляет 3,9–5,3 ч

1/2

(иногда до 10 ч).

Парацетамол

Средний Т парацетамола при приеме терапевтической дозы составляет около 2–3 ч. От 1

1/2

до 4 % принятой дозы выводятся с мочой в неизменном виде.

Для приема внутрь.

Взрослые (включая пожилых)

Обычно назначают по 1–2 таблетки 3–4 раза в сутки, если необходимо. Интервал между

приемами – не менее 4 часов. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная

суточная доза – 8 таблеток.

Препарат не рекомендуется применять более пяти дней как обезболивающее и более трех

дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Увеличение суточной

дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением

врача. Не превышайте указанную дозу. В случае передозировки немедленно обратитесь к

врачу, даже если Вы чувствуете себя хорошо.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Перед применением препарата Страйк Плюс пациентам с нарушением функции почек

необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с

применением препаратов, содержащих комбинацию кофеина и парацетамола, у пациентов

с нарушением функции почек, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в

лекарственном препарате.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Перед применением препарата Страйк Плюс пациентам с нарушением функции печени

необходимо предварительно проконсультироваться с врачом. Ограничения, связанные с

применением препаратов, содержащих комбинацию кофеина и парацетамола, у пациентов

с нарушением функции печени, преимущественно связаны с содержанием парацетамола в

лекарственном препарате.

Дети

Дети младше 12 лет

Препарат Страйк Плюс противопоказан у детей в возрасте до 12 лет (см. подраздел 4.3).

Дети в возрасте от 12 лет до 15 лет

По 1 таблетке каждые 4–6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.

Минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов.

Максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Дети в возрасте от 16 лет до 18 лет

Режим дозирования у детей от 16 лет до 18 лет совпадает с режимом дозирования у

взрослых.

5

Нежелательные реакции

Табличное резюме нежелательных реакций

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в

соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто

(≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна

(на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Табличное резюме нежелательных реакций кофеина

Системно-органные Нежелательная

Частота

классы лекарственная реакция

Повышенная возбудимость,

нарушение сна, бессонница,

Нарушения со стороны головокружение, головные

Частота неизвестна

нервной системы боли, тревожность,

раздражительность,

нервозность

Нарушения со стороны

Частота неизвестна Тахикардия

сердца

Нарушения со стороны Диспепсические

желудочно-кишечного Частота неизвестна расстройства (в том числе

тракта тошнота, боль в эпигастрии)

При применении препарата Страйк Плюс не рекомендуется прием кофеинсодержащих

продуктов, так как это увеличивает риск появления таких нежелательных эффектов, как

бессонница, раздражительность, тревожность, головная боль, нарушения со стороны

желудочно-кишечного тракта, тахикардия, сердечная аритмия.

Табличное резюме нежелательных реакций парацетамола

Парацетамол редко вызывает нежелательные реакции.

Системно-органные Частота Нежелательная

классы лекарственная реакция

Лейкопения,

тромбоцитопения,

Нарушения со стороны

панцитопения

крови и лимфатической Очень редко

метгемоглобинемия,

системы

агранулоцитоз,

гемолитическая анемия

6

Анафилаксия, кожные реакции

гиперчувствительности,

включая кожную сыпь, зуд,

Нарушения со стороны крапивницу,

Очень редко

иммунной системы ангионевротический отек (отек

Квинке), синдром Стивенса-

Джонсона, токсический

эпидермальный некролиз

Бронхоспазм у пациентов с

Нарушения со стороны повышенной

дыхательной системы, чувствительностью к

Очень редко

органов грудной клетки и ацетилсалициловой кислоте и

средостения непереносимостью других

НПВП

Нарушения со стороны

печени и Очень редко Нарушения функции печени

желчевыводящих путей

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность

гепатотоксического действия, нефротоксического действия и панцитопении. Также в

случаях длительного применения в высоких дозах необходим контроль картины крови.

Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах. В случае превышения

рекомендованной дозы следует немедленно обратится за медицинской помощью, даже

при хорошем самочувствии, так как существует риск отсроченного серьезного

повреждения печени.

Симптомы

Обусловленные кофеином

Боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, стимуляция ЦНС

(бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная

возбудимость, тремор и судороги). Следует, однако, учитывать, что появление клинически

значимых симптомов передозировки кофеина при приеме данного препарата всегда

связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

7

Обусловленные парацетамолом

У взрослых пациентов поражение печени развивается после приема более 10 г

парацетамола. При наличии факторов, оказывающих влияние на гепатотоксичность

парацетамола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

поражение печени возможно после приема 5 и более грамм парацетамола.

При длительном применении с превышением рекомендованной дозы возможно

нефротоксическое действие (почечная колика, неспецифическая бактериурия,

интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

В течение первых 24 часов после передозировки – тошнота, рвота, боли в желудке,

бледность кожных покровов, анорексия. Через 1–2 суток определяются признаки

поражения печени (болезненность в области печени, повышение активности

«печеночных» ферментов). Возможно развитие нарушения углеводного обмена и

метаболического ацидоза.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может

развиться энцефалопатия (нарушение функции мозга), кровотечения, гипогликемия, отек

мозга, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной

недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого

являются: боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче),

протеинурия (повышенное содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени

может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может

привести к необходимости пересадки печени или смерти. Кроме того, наблюдается

острый панкреатит, сопровождающийся печеночной дисфункцией и гепатотоксичностью.

Лечение

При передозировке кофеина

Специфический антидот отсутствует. Лечение включает поддерживающие мероприятия,

например, обильное питье и поддержание жизненно важных функций. В течение от 1 часа

до 4 часов после передозировки рекомендуется прием активированного угля. Для

уменьшения воздействия передозировки кофеином на функции ЦНС рекомендуется

введение седативных препаратов внутривенно и антагонистов бета-адренорецепторов для

снижения кардиотоксического эффекта.

При передозировке парацетамола

В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием

энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан). Следует определить уровень

8

парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после передозировки (более

ранние результаты недостоверны).

Введение ацетилцистеина в течение 24 часов после передозировки. Максимальное

защитное действие обеспечивается в течение первых 8 часов после передозировки, со

временем эффективность антидота резко падает. При необходимости вводят

ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар

возможно применение метионина. Необходимость в проведении дополнительных

терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение

ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а

также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным

нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно

проводиться совместно со специалистами токсикологического центра или

специализированного отделения заболеваний печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с кофеином уменьшается действие снотворных

препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении с кофеином возможно усиление действия анальгетиков-

антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для

заместительной гормональной терапии) возможно повышение интенсивности и

длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента

CYP1A2. При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную

частоту сердечных сокращений и изменения артериального давления (АД), вызванные

инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости

всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его

концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма

кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его

эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к

взаимному подавлению терапевтических эффектов.

9

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их

токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при

его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения

кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в

плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и

уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с

эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения

– с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Кофеин

увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

При регулярном приеме в течение длительного времени парацетамол усиливает действие

непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск

кровотечений. Эпизодический прием разовой дозы препарата, содержащего парацетамол,

не оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Парацетамол усиливает действие ингибиторов моноаминоксидазы.

Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, этанол, рифампицин, фенилбутазон,

препараты зверобоя, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы

микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных

метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени при

небольших передозировках парацетамола (5 грамм и более).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск

гепатотоксического действия парацетамола.

Под воздействием парацетамола время выведения левомицетина (хлорамфеникола)

увеличивается в 5 раз, вследствие чего возрастает риск отравления левомицетином

(хлорамфениколом).

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость

всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических

препаратов.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных

противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической»

нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии

10

почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в

высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почек или мочевого пузыря.

Совместное применение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к

метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения

глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм.

Одновременный прием парацетамола и алкогольных напитков повышает риск развития

гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Препарат Страйк Плюс не следует применять с другими парацетамолсодержащими

препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.

Во время приема препарата не рекомендуется избыточное употребление

кофеинсодержащих пищевых продуктов (чая, кофе и др.), так как это может привести к

появлению беспокойства, тревожности, раздражительности, бессонницы, головной боли,

нарушениям со стороны желудочно-кишечного тракта, тахикардии, сердечной аритмии.

Пациенты с дефицитом глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения,

цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения подвержены

передозировке, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности.

Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности/нарушений функции

печени при небольшой передозировке парацетамола (5 грамм и более) у пациентов с

низким уровнем глутатиона, в частности у крайне истощенных пациентов, страдающих

анорексией, хроническим алкоголизмом или пациентов с низким индексом массы тела.

Применение препарата Страйк Плюс пациентами с низким уровнем глутатиона, например,

при сепсисе, может повышать риск метаболического ацидоза, сопровождающегося

симптомами учащенного, затрудненного дыхания (чувство нехватки воздуха, одышка),

тошнотой, рвотой, потерей аппетита. При одновременном проявлении этих симптомов

следует немедленно обратиться к врачу.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с

приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому

потреблению алкоголя.

Сопутствующие заболевания печени повышают риск дальнейшего повреждения печени

при приеме препарата Страйк Плюс. При приеме препарата у пациентов с неалкогольным

циррозом печени есть высокий риск передозировки. У больных, страдающих атопической

бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических

реакций.

11

При проведении анализов на определение мочевой кислоты и содержания глюкозы в

крови следует сообщить врачу о приеме препарата.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.

Вспомогательные вещества

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по

сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

маловероятно.

Инструкция: Страйк Плюс