Суксаметония йодид

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул с инструкцией по применению помещают в коробку картонную.

По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или бумаги с полиэтиленовым покрытием,

или без фольги, или без бумаги.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку

картонную.

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Деполяризующий миорелаксант периферического действия. Вызывает блокаду

нервномышечной передачи. Стимулируя н-холинорецепторы, вызывает деполяризацию

концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает

генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады

предшествуют мышечные подергивания ‒ результат кратковременного облегчения

нервномышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на

дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется

поступление повторных импульсов, сопряжённых с реполяризацией концевой пластинки,

возникает спастический паралич. После внутривенного введения миорелаксация

происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура,

мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем

межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После внутримышечного введения действие развивается через 2–4 мин; после

внутривенного введения ‒ через 54‒60 с, через 2‒3 мин релаксация мышц достигает

максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5–10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0,1 мг/кг – расслабление

скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную мускулатуру, 0,2‒1

мг/кг ‒ полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры

(происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для

длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление

эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать

контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Абсорбция

Не кумулирует.

Распределение

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Не

проникает через интактный гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Более 90 % гидролизуется холинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина.

Элиминация

Период полувыведения (T1/2) составляет 90 сек. при нормальной концентрации

холинэстеразы. Выводится почками

Препарат применяется только в условиях общей анестезии для расслабления скелетной

мускулатуры с целью интубации трахеи, при оперативных вмешательствах с высоким

риском регургитации: например, при кишечной непроходимости, «остром животе»,

экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с

неосвобожденным желудком, для ослабления выраженности судорог при

электроимпульсной терапии. Отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая

терапия).

Суксаметония йодид (дитилин) не влияет на уровень сознания и не должен вводиться

пациентам вне наркоза.

‒ гиперчувствительность к суксаметония йодиду или к любому из вспомогательных

веществ;

‒ предрасположенность к злокачественной гипертермии;

‒ гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность,

прием препаратов калия), из-за возможной гиперкалиемической остановки сердца;

‒ тяжелые ожоги, множественная травма;

‒ тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис;

‒ длительная иммобилизация;

‒ проникающие травмы глаза с повышенным внутриглазным давлением;

‒ повышенное внутричерепное давление;

‒ нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом

амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии,

тяжелой миастении;

‒ нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный

синдром);

‒ врожденная недостаточность холинэстеразы;

‒ детский возраст до 1 года;

‒ беременность;

‒ период грудного вскармливания.

‒ заболевания сердца;

‒ заболевания легких;

‒ состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы (кроме врожденной

недостаточности холинэстеразы);

‒ гипотермия;

‒ гипермагниемия;

‒ гипокалиемия;

‒ гипокальциемия;

‒ детский возраст старше 1 года;

‒ экстренная хирургия у больных с «полным желудком»;

‒ анемия;

‒ кахексия;

‒ длительное голодание;

‒ хронические инфекции;

‒ распространенные ожоги;

‒ травмы;

‒ послеродовой период;

‒ столбняк;

‒ туберкулез;

‒ злокачественные новообразования;

‒ почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (без признаков

гиперкалиемии и нейропатии);

‒ микседема;

‒ системные заболевания соединительной ткани;

‒ состояния после переливания плазмы;

‒ плазмаферез;

‒ операции в условиях искусственного кровообращения;

‒ острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы

(при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами

(неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид),

одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметония йодидом за

холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

Беременность и период кормления грудью

Беременность

Применение при беременности противопоказано в связи с отсутствием исследований.

Кормление грудью

При необходимости в применении препарата в период лактации женщинам следует

прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении суксаметония с

женским молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Внутривенно медленно (струйно, капельно) или внутримышечно.

Введение препарата допускается только в специализированном отделении стационара и

наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ) или после

перевода пациента на управляемое дыхание.

Дозу устанавливают индивидуально, с учетом требуемой степени релаксации, массы тела и

реакция пациента.

Взрослые:

Внутривенно медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии

используют 0,1 % раствор). В зависимости от клинической ситуации при внутривенном

введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,5‒2 мг/кг.

Внутримышечно: 3–4 мг/кг, но не более 150 мг.

Для проведения интубации трахеи: 0,2‒0,8 мг/кг.

Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания: 0,2‒1 мг/кг.

Для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных

отломков при переломах: 0,1‒0,2 мг/кг.

Для проведения эндоскопии и электроэнцефалографии – 0,2 мг/кг.

Для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги,

отрыв мышц и сухожилий): 0,1–1 мг/кг внутривенно и до 2,5 мг/кг внутримышечно, но не

более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить

препарат фракционно через 5‒7 мин по 0,5–1 мг/кг. Повторные дозы суксаметония йодида

действуют более продолжительно.

Дети

Дети старше 1 года: 1‒2 мг/кг массы тела (внутривенно) или в дозах до 2,5 мг/кг, но не

более 150 мг (внутримышечно).

Пациенты пожилого возраста:

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Однако пациенты пожилого

возраста более подвержены нарушениям сердечного ритма, особенно в случае применения

сердечных гликозидов.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной

организацией здравоохранения (ВОЗ):

очень часто ≥ 1/10;

часто ≥ 1/100, но < 1/10;

нечасто ≥ 1/1000, но < 1/100;

редко ≥ 1/10000, но < 1/1000;

очень редко < 1/10000 (включая отдельные сообщения);

частота неизвестна ‒ не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Системно-органный класс Частота Нежелательная реакция

возникновения

Нарушения со стороны крови частота неизвестна гиперкалиемия.

и лимфатической системы

Нарушения со стороны частота неизвестна аллергические реакции

иммунной системы (анафилактический шок,

бронхоспазм), лихорадка.

Нарушения со стороны частота неизвестна повышение внутриглазного

органа зрения давления.

Нарушения со стороны частота неизвестна аритмии, брадикардия (чаще у

сердца детей, при повторном введении ‒ у

детей и взрослых), нарушение

проводимости, кардиогенный шок.

Нарушения со стороны частота неизвестна снижение артериального давления.

сосудов

Желудочно-кишечные частота неизвестна гиперсаливация.

нарушения

Нарушения со стороны редко рабдомиолиз с развитием

мышечной, скелетной и миоглобинемии и миоглобинурии.

соединительной ткани частота неизвестна миалгия (в послеоперационном

периоде).

Врожденные, семейные и частота неизвестна длительный паралич дыхательных

генетические нарушения мышц (связан с генетически

обусловленным нарушением

образования сывороточной

холинэстеразы).

Передозировка.

Симптомы: усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов, остановка

дыхания, длительная блокада нервно-мышечной передачи.

Лечение: искусственная вентиляция легких, в случае снижения содержания в сыворотке

крови холинэстеразы – прямое переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с донорской кровью и препаратами крови (происходит

гидролиз), консервантами крови и сыворотки, с растворами барбитуратов и щелочными

растворами (образуется осадок). Совместим с 0,9 % (изотоническим) раствором натрия

хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Эффект суксаметония усиливают и удлиняют: антихолинэстеразные лекарственные

средства, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы,

аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид,

фосфорорганические инсектициды, магния сульфат (инфузию солей магния следует оста-

новить за 20-30 минут до введения препарата) и соли лития, хинидин, хинин, хлорохин,

панкуроний, антиаритмические препараты I класса, блокаторы «медленных» кальциевых

кана-лов, «петлевые» диуретики, противоэпилептические препараты, алкоголь и средства

угнетающие ЦНС – усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония

йодида.

Препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы

крови (атропин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин,

глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы, циметидин,

метоклопрамид), а также цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид), ингибиторы

моноаминоксидазы (МАО) и некоторые нейролептики (например, перфеназин),

симпатомиметики усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие суксаметония

йодида.

Эффект суксаметония снижает сопутствующее переливание цельной крови или плазмы.

Эффект суксаметония на другие лекарственные средства. Суксаметония йодид

совместим с другими миорелак-сантами, наркотическими анальгетиками. Усиливает

кардиальные эффекты сердечных гликозидов (брадикардия).

Суксаметония йодид снижает эффективность антимиастенических препаратов.

Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и

атропин уменьшают нежелательное действие суксаметония на сердечно-сосудистую

систему.

Особые указания.

Введение за 1 мин до суксаметония йодида 3–4 мг недеполяризующих миорелаксантов

почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию. При

соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более

длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно

применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной

интубации трахеи на фоне суксаметония йодида.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры

для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне

общей анестезии. Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения

бронхиальной секреции и других эффектов, связанных с м-холиностимулирующим

действием, перед введением суксаметония йодида рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии)

вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в

повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими

причинами: «атипичной» холинэстеразой сыворотки крови, наследственной

недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее

концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного

голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых

отравлений или хронического воздействия инсектицидов ‒ ингибиторов холинэстеразы

(при попадании внутрь) или антихолинэстеразными лекарственными средствами

(неостигмина метилсульфат, физостигмин, дистигмина бромид, экотиопата йодид),

одновременный прием лекарственных средств, конкурирующих с суксаметонием йодидом

за холинэстеразу (например, прокаин внутривенно).

При продолжительном введении в дозах 3–5 мг/кг может развиться так называемый

«двойной блок» ‒ продолжительное курареподобное действие, которое может быть

устранено неостигмина метилсульфатом.

Неостигмина метилсульфат (прозерин) или другие антихолинэстеразные средства являются

антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они

могут усиливать и пролонгировать действие суксаметония. Нежелательные реакции со

стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия,

возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы

случаи летального исхода у детей и подростков в результате невосприимчивости к

реанимационной терапии. В некоторых из этих случаев имелись нераспознанные

нарушения нервно-мышечной передачи. Особый риск имеют пациенты с почечной

недостаточностью, тяжелыми ожогами и множественными травмами. Пациентам с

почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и нейропатии) препарат вводят

однократно в средних дозах, но применяют для многократных введений или в повышенных

дозах из-за риска развития гиперкалиемии. Недостаточность холинэстеразы или

псевдохолинэстеразы может заметно продлить действие суксаметония. Недостаточность

холинэстеразы может быть врожденной и развиваться на фоне тяжелых расстройств

функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых

заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, кахексия), ожогов или

приема лекарственных препаратов.

Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в

молодом возрасте и женщин на позднем сроке беременности. Гипотермия может

потенцировать и удлинять эффекты суксаметония за счет замедления физических и

биохимических мембранных процессов.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными

средствами и другими механизмами, требующими концентрации внимания и

быстроты психо-моторных реакций.

Препарат применяется только в условиях стационара. Пациенты не должны управлять

транспортными средствами или механизмами в течение как минимум 24 часов после

введения суксаметония йодида.

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное

удостоверение/Организация, принимающая претензии:

АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск,

ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Производитель:

АО «Новосибхимфарм»

630028, Россия, г. Новосибирск,

ул. Декабристов, 275

тел. (383) 363-32-44;

факс (383) 363-32-55.