Инструкция по применению Сульфадиметоксин

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения

максимальной концентрации в крови (T ) – 8-12 ч. Плохо проникает через

Cmax

гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых

отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г – в последующие дни. Препарат

накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами

крови (90-99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других

представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через

гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при

воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо

проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную

систему, где его концентрация в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других

сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути

микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотидфосфат (НАДФ)-

зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет

высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5 %). В крови содержится 5-15 %

ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25 % ацетильных производных и 75-90 % –

глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие

кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится

почками. Через 24 ч выводится 20-44 % принятой дозы, через 48 ч – до 56 %, через 96 ч –

до 83,3 %.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным

системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с

классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить

невозможно).

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы

Частота неизвестна: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе,

холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.

Со стороны органов кроветворения

Частота неизвестна: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз,

мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы

Частота неизвестна: полиурия, полидипсия, интерстициальный или тубулярный нефрит,

кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия,

токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Кожные покровы

Частота неизвестна: фотодерматоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

3

Частота неизвестна: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

Частота неизвестна: фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, экзантемы,

мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический

эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение

температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Нарушение функции щитовидной железы.

Симптомы

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия,

обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия,

кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения,

мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение

Промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся

микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). Прокаин, бензокаин и тетракаин

снижают антибактериальную активность. Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и

барбитураты усиливают противомикробное действие.

Салицилаты повышают активность и токсичность.

Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина. Нестероидные

противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое

действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).

Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с

гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты

увеличивают свободную фракцию препарата в крови.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает метаболизм циклоспорина.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Инструкция: Сульфадиметоксин