Теоксим, 99mTc

Лиофилизат. Состав на 1 флакон.

d,l-гексаметилпропиленаминоксим (Эксаметазим) 0,5 мг

Олова дихлорид безводный 5,1 мкг

Винная кислота 15,0 мкг

Натрия хлорид 4,5 мг

Маннит (Маннитол) 5,0 мг

Готовый препарат. Состав на 1 мл.

Технеций –99m 37 - 148 МБк

d,l-гексаметилпропиленаминоксим (Эксаметазим) 0,1 мг

Олова дихлорид безводный 1,0 мкг

Винная кислота 3,0 мкг

Натрия хлорид 9,9 мг

Маннит (Маннитол) 1,0 мг

Вода для инъекций до 1 мл

2

Лиофилизат - белого цвета.

Готовый препарат - бесцветная, прозрачная жидкость.

Физико-химические свойства

Теоксим, 99mТс - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и

раствора натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99m.

Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99m Тс испускает гамма-

кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы).

В стеклянные флаконы для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметически

укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.

5 флаконов с лиофилизатом помещают в коробку из картона. На флаконы наклеивают

этикетки из бумаги писчей или этикеточной.

К каждой коробке с лиофилизатами прилагают инструкцию по приготовлению и

применению препарата Теоксим, 99mТс.

Фармакотерапевтическая группа: диагностические радиофармацевтические средства;

радиофармацевтические средства для исследования центральной нервной системы (ЦНС);

соединения технеция (99mTс).

Код АТХ V09АА01

Фармакологические свойства

Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro

меченных 99mТс лейкоцитов.

Свойство Теоксима, 99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от

состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной

компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с

нарушением васкуляризации.

Известная тропность Теоксима, 99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в

форменные элементы крови. В свою очередь, меченые 99mТс аутологичные лейкоциты

позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в

связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.

Уже с первых минут после внутривенного введения и в течение первого часа отмечается

быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим,

3

99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани

мозга. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в

головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень

концентрации препарата сохраняется достаточно долго.

Уровень накопления Теоксима, 99mТс в головном мозге составляет 3,5-4,5% от введенной

активности. Только через 2 часа появляются первые признаки медленного выведения

изотопа из крови с периодом полувыведения 16 часов. Так через 24 часа он составляет более

70% от максимального значения.

Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через

гломерулярную систему почек, Теоксим, 99mТс выводится из организма гепатобилиарной

системой с периодом полувыведения 24 часа.

Появление технеция-99м в моче в течение второго часа после введения препарата

обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью, но и

не влияющего на стабильное содержание за этот период основного липофильного комплекса

в мозговой ткани.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях.

Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением

церебрального кровообращения: при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте,

эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях.

Для визуализации очагов воспаления различной локализации и происхождения

методом введения меченых препаратом Теоксим, 99mТс in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.

Гиперчувствительность к любому веществу, входящему в состав препарата.

Беременность.

Возраст до 18 лет.

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости введения препарата в период грудного вскармливания следует

прекратить грудное вскармливание в течение 24 ч после введения препарата. В это время

4

следует ограничить тесный контакт с младенцем.

Способы применения и дозы

Вводят внутривенно.

Для исследования кровообращения головного мозга.

Приготовление препарата.

Препарат приготавливают непосредственно перед использованием путем добавления 5,0 мл

натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99м во флакон с лиофилизатом. При

этом необходимо соблюдать следующие условия:

 Раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через

24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м.

 Полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для

приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат

может храниться не более 30 минут.

После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания

содержимое флакона вводится внутривенно.

Вводимая доза: 0,5 мг d,l-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99м. Для

оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях.

ОФЭКТ проводится по известной методике через 10-15 мин. после введения препарата.

Выявление очагов воспаления.

Приготовление меченых лейкоцитов:

Необходимые реактивы:

• Декстрозы цитрат (ДЦ):

 натрия цитрат – 22 г

 лимонной кислоты – 8 г

 декстрана 500 – 22,4 г

 воды для инъекций – до 1 л

Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 μ).

• 2% раствор метилцеллюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г

Methocell E50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного

5

физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор

профильтровать через фильтр 0,45 μ. Раствор хранить при температуре 2-40С.

Необходимое оборудование:

 Пластиковый негепаринизированный шприц объемом 60 мл – 2 шт.

 Пластиковые центрифужные пробирки с крышечками стерильные

вместимостью 25 – 30 мл (далее центрифужные пробирки) – 7 шт.

Процедуру выделения и мечения лейкоцитов проводят в условиях стерильности, для чего

необходимо:

 Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2-х 60 мл пластиковых

негепаринизированных шприцев.

 Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G

(бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно

перемешать кровь и ДЦ.

 Внести по 2 мл 2% раствора метилцеллюлозы в каждую из 4

центрифужных пробирок.

 Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные

центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками.

Оставить для седиментации эритроцитов на 1 час при комнатной

температуре.

 Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку.

Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин. при 2000g. Полученную

чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при

комнатной температуре. На пробирку нанести метку «А».

 По окончании седиментации эритроцитов, осторожно перенести богатый

тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную

пробирку. Центрифугировать 5 мин. при 150g. В полученном осадке

находятся лейкоциты.

 Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и

центрифугировать 10 мин. при 2000g , чтобы получить плазму,

содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания

клеток после мечения. На пробирку нанести метку «Б».

6

 Ресуспендировать осадок лейкоцитов путем легкого встряхивания

пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки «А».

 Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи

прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден

лейкоконцентрат, содержащий не менее 90% жизнеспособных клеток.

 В стандартный флакон реагента добавить 340 – 550 МБк пертехнетата в

объеме 2-3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом

необходимо соблюдать следующее:

 раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем

через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м

 полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован

для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый

препарат может храниться не более 30 мин.

 Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной

температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный

ГМПАО, 99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки «Б».

Центрифугировать в течение 5 мин. при 150g.

 Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые

лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки «А». Полученный препарат готов к

внутривенному введению пациенту и должен быть использован

непосредственно после приготовления.

Диагностика очагов воспаления:

Вводимая внутривенно активность составляет 370 – 450 МБк. Исследование проводится

через 1 час и 4 часа после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.

7

Таблица 1

Лучевые нагрузки

на органы и все тело пациента при использовании

препарата Теоксим, 99mТс

Поглощенная доза, мГр/МБк

При проведении оценки После внутривенного

Органы и системы состояния перфузии введения меченых

головного мозга лейкоцитов

Слезные железы 0,069 -

Желчный пузырь 0,055 -

Селезенка - 0,157

Почки 0,037 -

Щитовидная железа 0,030 -

Верхний отдел толстой кишки 0,027 -

Печень 0,018 0,024

Красный костный мозг - 0,005

Тонкий кишечник 0,016 -

Нижний отдел толстой кишки 0,012 -

Мочевой пузырь 0,011 0,006

Головной мозг 0,008 -

Яичники 0,006 0,004

Семенники 0,001 -

Эффективная эквивалентная

0,0178 0,0165

доза, мЗв/МБк

Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях

не выявлено. Возможны аллергические реакции.

При однократном введении передозировка маловероятна.

8

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При проведении диагностических исследований взаимодействие с другими

лекарственными средствами не обнаружено.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными

санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99),

«Нормами радиационной безопасности» (НРБ–99) и методическими указаниями

«Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении

радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами,

механизмами не изучено.

Лиофилизат хранят при температуре от 20С до 100С. Допускается отклонение от

температурного режима (18-25оС) при транспортировании в течение 1 мес.

Готовый препарат хранят соответствии с «Основными санитарными правилами

обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010).

Лиофилизат – 1 год с даты изготовления.

Препарат Теоксим , 99mТс – 30 минут со времени приготовления.

9

Условия отпуска

Отпуск только для специализированных лечебно-диагностических учреждений.

ООО «ДИАМЕД», 123098, г. Москва, ул. Живописная, д.46, стр. 8

Тел. (499) 190 95 05, Тел./факс (499) 270 03 80

E-mail: info@diamed-kits.ru

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от

потребителя.

ООО «ДИАМЕД», Россия, 123098, г. Москва, ул. Живописная, д.46, стр. 8

Тел. (499) 190 95 05, Тел./факс (499) 270 03 80

E-mail: info@diamed-kits.ru