Инструкция: Толперизон+Лидокаин-Бинергия

1 мл содержит:

действующие вещества: толперизона гидрохлорид – 100 мг, лидокаина гидрохлорид – 2,5

мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат – 0,6 мг, диэтиленгликоля моно-

этиловый эфир – 0,3 мл, хлористоводородной кислоты раствор 1 М до рН 3,0 – 4,5, вода для

инъекций – до 1,0 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор с характерным запахом.

Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

По 1 мл препарата в ампулы из светозащитного стекла 1-го гидролитического класса с цвет-

ной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома.

По 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинил-

хлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.

По 1 или 2 контурные пластиковые упаковки (поддона) с ампулами вместе с инструкцией

6

по применению помещают в пачку из картона.

Миорелаксанты; миорелаксанты центрального действия; другие миорелаксанты централь-

ного действия.

Код АТХ: М03ВХ04

Фармакологические свойства

Толперизона гидрохлорид – миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраноста-

билизирующее, местноанастезирующее действие, тормозит проведение нервных импуль-

сов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блоки-

рованию спиномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, тол-

перизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления

ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному

пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему

усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воздействием пре-

парата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитиче-

ским и антиадренергическим действием толперизона.

1

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании со-

гласно инструкции системного действия не оказывает.

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Вы-

водится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболитов, фармакологи-

ческая активность которых неизвестна.

Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места

введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внут-

римышечном введении – 30-45 мин. Связь с белками плазмы – 50-80 %. Быстро распреде-

ляется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный

барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дез-

алкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболи-

тов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном

тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).

Лекарственный препарат показан к применению взрослым пациентам с 18 лет.

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный

спазм при дорсопатиях).

• повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к

любому из компонентов препарата (включая лидокаин);

• миастения gravis;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чув-

ствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые ука-

зания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ при-

менения и дозы»).

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия

толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует

2

применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза опреде-

ленно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его при-

менение в период кормления грудью противопоказано.

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у

данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов

с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы тол-

перизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функ-

ции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у

данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов

с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы тол-

перизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функ-

ции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Толперизон+Лидокаин-Бинергия не предназначен для применения у детей и под-

ростков в возрасте до 18 лет.

Наиболее частыми являются нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие рас-

стройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных

реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоя-

тельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались

очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой:

нечасто (от ≥1/1000 до <l/100); редко (от ≥1/10000 до <l/1000); очень редко (<1/10000); ча-

стота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, лимфаденопатия.

Нарушения со стороны иммунной системы

3

Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.

Очень редко: анафилактический шок.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Очень редко: полидипсия.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница, нарушения сна.

Редко: снижение активности, депрессия.

Очень редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.

Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Редко: шум в ушах, вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Очень редко: брадикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: артериальная гипотензия.

Редко: «приливы».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.

Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: печеночная недостаточность легкой степени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: энурез, протеинурия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

4

Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.

Редко: дискомфорт в конечностях.

Очень редко: остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто: астения, дискомфорт, усталость.

Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.

Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности пе-

ченочных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нару-

шения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давле-

ния, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и

кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб-

стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное примене-

ние толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые ме-

таболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, вен-

лафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфе-

назин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека

значительного ингибирования или индукции других изоферментов СYР (СYР2В6, СYР2С8,

СYР2С9, СYР2С19, СYР1А2, СYР3А4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толпе-

ризона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других

препаратов не ожидается.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный

эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами

центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном приме-

5

нении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других нестероид-

ных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги-

страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность ва-

рьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилакти-

ческий шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема,

сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или

одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллер-

гией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствитель-

ности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толпери-

зона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реак-

ций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чув-

ствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием пре-

парата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон

после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержа-

щему.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические

реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и

механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внима-

ния, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толпери-

зона, следует проконсультироваться с врачом.

При температуре не выше 8 °С в оригинальной упаковке (картонной пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

Федеральное казенное предприятие «Курская биофабрика – фирма «БИОК» (ФКП «Кур-

ская биофабрика»)

Курская область, г. Курск, ул. Разина, д. 5

Держатель регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии

потребителей:

АО «Бинергия»

Россия, 143930, Московская область, г.о. Балашиха, г. Балашиха, мкр. Салтыковка,

ш. Разинское, д. 69, эт. /помещ. 1/41, офис 106А

Тел.: 8-495-580-55-02

Факс: 8-495-580-55-03

7

3 года.

Не применять по истечении срока годности.