Инструкция: Тропиндол

Состав на 1 мл раствора

Действующее вещество:

Трописетрона гидрохлорид в пересчете на трописетрон 1,00 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия цитрат в пересчете на безводное вещество 4,30 мг

Лимонной кислоты моногидрат 2,25 мг

в пересчете на лимонную кислоту безводную

Вода для инъекций до 1,0 мл

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: противорвотные средства; антагонисты серотониновых

5-HT -рецепторов

3

Код АТХ: А04АА03

1

Фармакологические свойства

Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл (5 мг/5 мл).

По 5 мл во флаконы инъекционные бесцветного нейтрального стекла I гидролитического

класса, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой колпачками алюмо-

пластиковыми.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 50, 85, 100 флаконов с препаратом с равным количеством инструкций по применению

помещают в коробку из картона (для стационаров).

Трописетрон – высокоселективный конкурентный антагонист 5-HT -рецепторов (подкласс

3

рецепторов к серотонину), расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Некоторые

химиотерапевтические средства могут способствовать выделению серотонина (5-HT) из

энтерохромаффиноподобных клеток, расположенных в слизистой оболочке желудочно-

кишечного тракта (ЖКТ), что способствует возникновению рвотного рефлекса и тошноты.

Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-HT -рецепторов на

3

периферических нейронах, принимающих участие в возникновении этого рефлекса, а также

может оказывать дополнительное прямое действие на 5-HT -рецепторы, расположенные в

3

ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Полагают, что эти

эффекты являются основой механизма противорвотного действия трописетрона.

Длительность действия трописетрона составляет 24 часа, что позволяет применять его один

раз в день. Не вызывает экстрапирамидных расстройств. При проведении повторных курсов

эффективность сохраняется.

Связь с белками плазмы (преимущественно с α-гликопротеинами) составляет 70 %.

Метаболизм трописетрона осуществляется главным образом в печени. Метаболиты

малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия

трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных

особенностей пациента, в частности с генетически детерминированным полиморфизмом

метаболизма спартеина/дебризохина. У лиц с высоким уровнем метаболизма трописетрона

период полувыведения составляет около 8 часов; при медленном метаболизме период

полувыведения удлиняется и может составлять 30–45 часов. Препарат выводится

преимущественно почками (70 % в виде метаболитов; около 8 % в неизмененном виде), через

кишечник выводится примерно 15 % препарата в виде метаболитов.

− Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении

противоопухолевой химиотерапии

− Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

2

− Повышенная чувствительность к трописетрону, другим антагонистам 5-НТ -

3

рецепторов или к другим компонентам препарата

− Беременность (за исключением хирургических вмешательств при проведении

медицинского аборта)

− Период грудного вскармливания

− Детский возраст до 2-х лет

Препарат Тропиндол® следует назначать с осторожностью в случаях одновременного

применения средств для наркоза у пациентов с нарушениями сердечного ритма и

проводимости, а также на фоне терапии антиаритмическими препаратами или β-

адреноблокаторами (опыт одновременного применения лекарственного препарата Тропиндол®

и средств для наркоза в таких случаях ограничен); при артериальной гипертензии.

Применение препарата Тропиндол® противопоказано при беременности (за исключением

хирургического вмешательства при проведении медицинского аборта).

Применение препарата Тропиндол® противопоказано при грудном вскармливании.

Внутривенно капельно (в течение 15 минут) или медленно струйно (не менее 1 минуты).

Предупреждение и лечение тошноты и рвоты, возникающих при проведении

противоопухолевой химиотерапии

В первый день препарат назначается внутривенно за короткий промежуток времени до начала

противоопухолевой терапии взрослым в дозе 5 мг в сутки, детям в дозе 0,2 мг/кг

(максимальная суточная доза 5 мг). В последующие 5 дней для предупреждения отсроченной

тошноты и рвоты препарат Тропиндол® назначается внутрь (см. инструкцию по применению

капсул Тропиндол®).

Если при применении лекарственного препарата Тропиндол® не достигается

удовлетворительного противорвотного действия, с целью достижения клинического эффекта

можно дополнительно назначить дексаметазон.

3

Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым препарат Тропиндол® рекомендуется применять внутривенно в дозе 2 мг незадолго

до начала наркоза.

Правила приготовления раствора для инфузий

Содержимое одного флакона (5 мг/5 мл) в случае внутривенной инфузии разбавляют в 100 мл

0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы. При струйном введении, при

необходимости, содержимое 1 флакона можно разбавить в 15 мл вышеуказанных растворов.

При применении препарата в дозе 2 мг наиболее часто сообщалось о развитии головной боли;

в дозе 5 мг также наблюдались запор и реже головокружение, повышенная утомляемость,

боль в животе, диарея.

Редко при применении трописетрона наблюдались аллергические реакции («прилив» крови к

коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко –

коллапс, обморочные состояния, остановка сердца (причинно-следственная связь с

применением трописетрона не установлена).

Симптомы: в случаях повторного применения лекарственного препарата Тропиндол® в дозах,

значительно превышающих терапевтические, могут возникать зрительные галлюцинации; у

пациентов с артериальной гипертензией может повыситься артериальное давление.

Лечение: лечение – симптоматическое. Специфический антидот к трописетрону не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение лекарственного препарата Тропиндол® с фенитоином, этанолом,

барбитуратами, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами или

другими препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, приводит к

снижению его концентрации в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления при одновременном назначении с лекарственным

препаратом Тропиндол® незначительно повышают его концентрацию в плазме (коррекция доз

не требуется).

4

У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения

трописетрона удлинен (в 4–5 раз, по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма

спартеина/дебризохина). Однако, при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов,

относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина,

необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не

возникает.

У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона

в плазме могут повышаться, однако при применении трописетрона у таких пациентов ввиде

рекомендуемых 6-дневных курсов в дозе 5 мг/сут, коррекции режима дозирования препарата

не требуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Некоторые побочные действия препарата, такие как головокружение и повышенная

утомляемость, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и

выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной

концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

5

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

ООО «ВЕРОФАРМ»

Адрес производства: Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос.

Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.

Тел./факс: (4922) 37-98-28.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии

потребителей

ООО «ВЕРОФАРМ»

Юридический адрес: Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район,

пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.

Адрес принятия претензий: Россия, 115088, г. Москва, 2-й Южнопортовый проезд, д. 18, стр.

9, этаж 2.

Тел: +7 (495) 797-57-37

Факс: +7 (495) 792-53-28

Электронная почта: info@veropharm.ru

https://veropharm.ru

6