Троспиум

Таблетки, 5 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ пленки и фольги

алюминиевой. По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по

медицинскому применению в пачку из картона.

Троспия хлорид – четвертичное аммониевое основание, относящееся к группе м-

холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах

постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м – и м –

1 3

холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря.

Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает

центральными эффектами.

Всасывание

Максимальная концентрация троспия хлорида в плазме крови (С ) достигается через 4-6

max

часов после перорального приема троспия хлорида. Концентрация троспия хлорида в

плазме крови при однократном приеме внутрь 20-60 мг пропорциональна принятой дозе.

Абсолютная биодоступность разовой пероральной дозы троспия хлорида 20 мг составляет

9,6±4,5%. Одновременное употребление пищи, особенно диета с высоким содержанием

жира, уменьшает биодоступность троспия хлорида. После приема пищи с высоким

содержанием жира средняя С и концентрация в плазме крови во времени (AUC)

max

1

снижались на 15-20% в сравнении со значениями, полученными после приема троспия

хлорида натощак. Показатели всасывания зависят от времени суток принятия таблеток

троспиума хлорида; С и AUC увеличиваются на 59% и 33% соответственно в вечерние

max

часы приема в сравнении с приемом троспия хлорида утром.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Троспия хлорид не проникает

через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Метаболизм

Период полувыведения троспия хлорида (Т ) составляет в среднем 5-18 часов. Цитохром

1/2

Р450 практически не участвует в метаболизме троспия хлорида. Общий клиренс троспия

хлорида 29,07 л/час.

Выведение

Преобладающее количество троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде,

меньшая часть (около 10%) – в виде спироалкоголя - метаболита, образующегося при

гидролизе эфирных связей.

Фармакокинетика в особых клинических группах пациентов

Дети и подростки до 12 лет

Фармакокинетика троспия хлорида у данной популяции пациентов не изучалась.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические данные у пожилых пациентов не предполагают никаких

существенных отличий.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Результаты исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью

легкой и средней степени тяжести не подтвердили необходимости регулирования доз, что

согласуется с ограниченной ролью печеночного метаболизма в элиминации троспия

хлорида.

Пациенты с почечной недостаточностью

Результаты исследования фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью

(клиренс креатинина менее или равен 30 мл/мин) показали 4-кратное увеличение AUC, 2-

кратное увеличение С и удлинение периода полувыведения (Т ) в 2 раза по сравнению

max 1/2

со здоровыми добровольцами.

Пол

Не выявлено гендерных различий при применении троспия хлорида.

Препарат Троспиум показан к применению у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет:

2

− гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся недержанием мочи,

императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий

(при идиопатической гиперактивности детрузора негорманальной и неорганической

этиологии);

− смешанные формы недержания мочи;

− спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (при

нейрогенной гиперактивности (гиперрефлексии) детрузора: рассеянный склероз,

спинальные травмы, врожденные и приобретенные заболевания спинного мозга,

инсульты, паркинсонизм);

− детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма;

− поллакиурия никтурия;

− ночной и дневной энурез;

− в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной

симптоматикой.

− Гиперчувствительность к троспия хлориду или к любому из вспомогательных

веществ в составе препарата.

− задержка мочи;

− узкоугольная и закрытоугольная глаукома;

− тахиаритмия;

− миастения (myasthenia gravis);

− тяжелые хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит и болезнь

Крона), токсический мегаколон, замедление эвакуации пищи из желудка и состояния,

предрасполагающие к их развитию;

− почечная недостаточность, требующая проведения диализа (КК<10 мл/мин/1,73 м2);

− непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

− детский возраст (до 12 лет) из-за отсутствия данных.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Троспиум у пациентов со

следующими заболеваниями:

− заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты

сердечных сокращений (ЧСС) может быть нежелательно: мерцательная аритмия,

3

тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца,

митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;

− тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);

− повышенная температура тела (может также повышаться вследствие подавления

активности потовых желез);

− рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с

рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего

пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и

усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

− заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), сопровождающиеся

непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и

тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

− атония кишечника у пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов

(возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника

(возможно развитие непроходимости);

− заболевания с повышенным внутриглазным давлением: открытоугольная глаукома

(мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного

давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность

проявления недиагностированной глаукомы);

− сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление

выраженности ксеростомии);

− почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие

снижения выведения);

− хронические заболевания легких, особенно у детей и ослабленных пациентов

(уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и

образованию пробок в бронхах);

− вегетативная (автономная) нейропатия (задержка мочи и паралич аккомодации

могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих

путей;

− гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);

− заболевания головного мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной

системы могут усиливаться);

− болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС);

− церебральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные

средства может быть наиболее выражена);

4

− печеночная недостаточность.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на

течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

При беременности препарат следует применять только при наличии строгих показаний,

так как опыт применения препарата у беременных отсутствует.

Грудное вскармливание

Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только при наличии

строгих показаний, так как опыт применения препарата в период грудного вскармливания

отсутствует.

Режим дозирования

Взрослым пациентам и детям с 12 лет дозу препарата подбирают индивидуально, в

зависимости от клинической картины и тяжести течения заболевания.

Препарат принимают по 2-3 таблетки 3 раза в сутки (30-45 мг) с интервалами в 8 часов.

При суточной дозе 45 мг допустимо принимать по 30 мг (6 таблеток) утром и 15 мг (3

таблетки) вечером.

При нейрогенной гиперактивности детрузора принимают по 4 таблетки утром и вечером

(что соответствует 40 мг троспия хлорида в сутки).

После индивидуальной оценки эффективности и переносимости проводимой терапии,

суточная доза препарата может быть снижена до 30 мг. В среднем продолжительность

терапии составляет 2-3 месяца. Решение в отношении продолжения терапии, при

необходимости более длительного лечения, должно пересматриваться каждые 3-6

месяцев.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Дети и подростки

Безопасность и эффективность троспия хлорида у детей и подростков в возрасте до 12 лет

не установлены. Режим дозирования для детей в возрасте от 12 до 18 лет не отличается от

режима дозирования для взрослых. Применение препарата Троспиум в данной возрастной

популяции противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

коррекции дозы троспия хлорида не требуется. Клинических исследований безопасности

и эффективности троспия хлорида у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой

5

степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не проводилось. Применение препарата Троспиум

у таких пациентов противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина (КК) от 10 до 30

мл/мин суточная доза троспия хлорида не должна превышать 20 мг. Пациентам со

значительным нарушением функции почек препарат Троспиум следует принимать с

пищей.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов (75 лет и старше) суточная доза может быть снижена до 20 мг раз в

сутки, в связи с увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.

Способ применения

Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

В период лечения препаратом могут развиваться побочные действия, вызванные, прежде

всего, типичным антихолинергическим действием троспия хлорида, такие как сухость во

рту, расстройство пищеварения и запор.

Нежелательные реакции, возможные при применении троспия хлорида, распределены по

системно-органным классам в соответствии с MedDRA с указанием частоты их

возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 и <1/10),

нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000) и частота неизвестна (невозможно

установить на основании имеющихся данных).

Системно-органный класс Нежелательные реакции

Редко: анафилактические реакции

Частота неизвестна: синдром Стивенса-

Нарушения со стороны иммунной системы

Джонсона; токсический эпидермальный

некролиз (синдром Лайелла)

Редко: спутанность сознания, галлюцинации

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль, головокружение

Нечасто: нарушение аккомодации (особенно

Нарушения со стороны органа зрения у пациентов с гиперметропией и

неадекватной коррекцией остроты зрения)

Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сердца

Редко: боль за грудиной, тахиаритмия

Нарушения со стороны сосудов Редко: обморок, гипертензивный криз

Нарушения со стороны дыхательной

системы, органов грудной клетки и Редко: одышка

средостения

6

Очень часто: сухость во рту

Часто: диспепсия, запор, боль в животе,

Нарушения со стороны желудочно-

тошнота

кишечного тракта

Нечасто: диарея, метеоризм

Редко: гастрит

Нарушения со стороны кожи и подкожных Нечасто: кожная сыпь

тканей Редко: ангионевротический отек

Нарушения со стороны мышечной, Редко: острый некроз скелетных мышц

скелетной и соединительной ткани (рабдомиолиз)

Нечасто: нарушение опорожнения мочевого

Нарушения со стороны почек и

пузыря

мочевыводящих путей

Редко: задержка мочи

Общие нарушения и реакции в месте

Нечасто: слабость, боль в груди

введения

Редко: повышение активности «печеночных»

Лабораторные и инструментальные данные трансаминаз легкой степени или умеренно

выраженное

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы

заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об

этом врачу.

Максимально разовая доза троспия хлорида при пероральном введении человеку

составила 360 мг. При этом наблюдались сухость во рту, тахикардия и нарушение

мочеиспускания.

Симптомами передозировки является усиление антихолинергических эффектов, таких

как: нарушения зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.

Лечение:

− промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и др.);

− инстилляция пилокарпина – пациентам с глаукомой;

− катетеризация мочевого пузыря – при задержке мочи.

В тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат). При

недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения

вводят внутривенно бета-адреноблокаторы (пропранолол) под контролем

электрокардиограммы (ЭКГ) и артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий

эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида,

7

антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект

бета-адреномиметиков.

Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид и цизаприд);

оказывает влияние на двигательную и секреторную функции ЖКТ, изменяя всасывание

одновременно применяемых лекарственных средств.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении препаратов, содержащих такие вещества, как гуар,

колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.

Поэтому одновременное применение лекарственных средств, содержащих эти вещества,

не рекомендуется.

Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами системы

цитохрома Р450, поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом

количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма.

Прием препарата при нарушении функции внутреннего сфинктера уретры или детрузора

мочевого пузыря должен сопровождаться полным его освобождением путем

катетеризации. При вегетативных нарушениях деятельности мочевого пузыря причина

дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены органические

причины поллакиурии, никтурии и недержания мочи, такие как: сердечная

недостаточность, полидипсия, возможность инфекции мочевыводящих путей и опухоли

мочевыделительной системы, так как они требуют назначения этиотропного лечения.

Следует учитывать, что существует потенциальный риск возникновения когнитивных

нарушений и появления деменции при продолжительном лечении антихолинергическими

препаратами, в том числе троспия хлорида, у пожилых пациентов. У таких пациентов

необходимо использовать минимально возможную эффективную дозу и проводить

постоянный мониторинг признаков нарушения когнитивных функций или появления

деменции.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести препарат

следует назначать с осторожностью.

В связи с отсутствием данных о применении троспия хлорида у пациентов с тяжелым

нарушением функции печени не рекомендуется назначать препарат таким пациентам.

Троспия хлорид выводится в основном через почки. У пациентов с тяжелым нарушением

функции почек наблюдалось значительное повышение уровня троспия хлорида в плазме

крови. Поэтому у данной группы пациентов, а также у пациентов с нарушением функции

8

почек легкой и средней степени тяжести лечение следует проводить с осторожностью (см.

раздел «Способ применения и дозы»).

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью

галактозы, абсолютной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции

глюкозы-галактозы не следует принимать данный препарат (см. раздел

«Противопоказания»).

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по

сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале лечения, при увеличении дозы препарата, замене препарата, а также при

взаимодействии с алкоголем возможно ухудшение зрения, что следует учитывать при

управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

При температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в

пачке).

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения/Производитель/Претензии и

рекламации направлять по адресу:

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод»,

Россия, 623704, Свердловская обл., г. Берёзовский, ул. Кольцевая, д. 13а,

тел./факс:+7(343) 215-89-01, e-mail: info@uralbfz.ru.

Производство готовой лекарственной формы:

РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Республика Северная Македония, ул.Козле, 188, 1000

Скопье.

9

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и Выпускающий контроль

качества:

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод»,

623704, Свердловская обл., г. Берёзовский, ул. Кольцевая, д. 13а,

тел./факс:+7(343) 215-89-01, e-mail: info@uralbfz.ru.

10