Аквацитрамон

Смесь гранул и порошка светло-желтого цвета со слабым цитрусовым запахом.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Состав на одну упаковку:

Действующие вещества: ацетилсалициловая кислота – 0,36 г, парацетамол – 0,27 г, кофе-

ин – 0,045 г.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота – 1,34 г, натрия гидрокарбонат – 0,782 г,

натрия бензоат – 0,048 г, ароматизатор апельсиновый – 0,04 г, ароматизатор лимонный –

0,02 г, натрия сахаринат – 0,015 г, краситель куркумин – 0,08 г.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.

16

По 3 г гранул в однодозовую безъячейковую контурную упаковку (пакет) из бумаги с по-

лимерным покрытием, из материала комбинированного (Буфлен).

По 5 или 10 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; анилиды.

Код АТХ: N02BE51

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий парацетамол, ацетилсалициловую кислоту и

кофеин.

1

Ацетилсалициловая кислота

Обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, осо-

бенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и

тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин

Повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосу-

додвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного

мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство

усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбина-

ции кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на цен-

тральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способ-

ствует ускорению кровотока.

Парацетамол

Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным

действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо-

выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Рg) в периферических

тканях.

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной

элиминации в стенке кишечника и системной – в печени (деацетилируется). Время дости-

жения максимальной концентрации – 2 часа.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Вса-

сывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время

достижения максимальной концентрации – 50–75 минут после приема внутрь, максималь-

ная концентрация 1,58–1,76 мг/л.

Парацетамол

Абсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 часа; макси-

мальная концентрация – 5–20 мкг/мл. Терапевтическая эффективная концентрация пара-

цетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

2

Распределение

Ацетилсалициловая кислота

В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в

виде аниона салициловой кислоты.

Кофеин

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через ге-

матоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых – 0,4–0,6 л/кг, у

новорожденных – 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) – 25–36 %.

Парацетамол

Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее

1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаружи-

ваемых во многих тканях и моче.

Кофеин

Более 90 % подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до – 10–15%. У

взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теоб-

ромин и около 4 % – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в моно-

метилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты.

Парацетамол

Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образова-

нием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 % подвергается гидроксилированию с

образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образова-

нием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут

блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме пре-

парата также участвуют изоферменты СYР2Е1, СYР1А2 и в меньшей степени изофермент

СYРЗА4.

Выведение

Ацетилсалициловая кислота

Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыве-

дения – не более 15–20 минут. Выводится преимущественно путем активной секреции в

канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизмененного

салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование са-

лицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско-

3

рость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения – 2–3

часа, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 часов. У новорожденных элимина-

ция салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин

Период полувыведения у взрослых – 3,9–5,3 часов (иногда – до 10 часов), у новорожден-

ных – 65–130 часов, к 4–7 месяцу жизни снижается к значению как у взрослых. Выведение

кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых вы-

водится 1–2 %, у новорожденных – до 85 %).

Парацетамол

Период полувыведения – 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимуще-

ственно конъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается кли-

ренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Препарат Аквацитрамон показан взрослым и детям с 15 лет при болевом синдроме и

взрослым в возрасте от 18 лет при лихорадочном синдроме.

• Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль,

мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея;

• лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), в том числе при

гриппе.

• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, парацетамолу, кофеину или к лю-

бому из вспомогательных веществ;

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения),

желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;

• полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и

околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других несте-

роидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);

• гемофилия и другие нарушения свертывания крови;
• геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
• авитаминоз К;
• портальная гипертензия;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по NYНА;

4

• выраженная артериальная гипертензия;
• глаукома;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• повышенная нервная возбудимость, нарушение сна;
• хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
• одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/неделю;
• органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт

миокарда, атеросклероз);

• гипопротеинемия;
• тяжелое течение ишемической болезни сердца;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном

синдроме – до 18 лет).

Почечная недостаточность легкой и средней степени, печеночная недостаточность легкой

и средней степени с повышением уровня трансаминаз, доброкачественные гипербилиру-

бинемии (в том числе синдром Жильбера, алкогольное поражение печени), пожилой воз-

раст, подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,

сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, алкоголизм, эпилепсия и склон-

ность к судорожным припадкам, хроническая сердечная недостаточность I–II функцио-

нального класса по NYНА, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, це-

реброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хрониче-

ская обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15

мг/неделю, сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с

НПВП, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обрат-

ного захвата серотонина.

Беременность

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с по-

вышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При

применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия

и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Примене-

ние препарата Аквацитрамон во время беременности противопоказано.

5

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Применение препарата Аквацитрамон в период грудного вскармливания противопоказа-

но.

Фертильность

Данные по фертильности отсутствуют.

Один пакет препарата растворить в 100 мл воды и выпить. Допускается незначительный

осадок в стакане. Применять свежеприготовленный раствор.

Препарат применяют внутрь после еды по 1 пакету 2-3 раза в день. Максимальная суточ-

ная доза - 6 пакетов. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов.

При нарушении функции почек или печени перерыв между приемами – не менее 6 часов.

Препарат не следует принимать более чем 5 дней при назначении в качестве обезбо-

ливающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. Другие дозировки

и схемы применения устанавливает врач.

Многие из перечисленных нежелательных реакций носят четкий дозозависимый характер

и варьируют от пациента к пациенту.

Данные об усилении или расширении спектра нежелательных явлений отдельных компо-

нентов при применении их в составе комбинации в соответствии с инструкцией по приме-

нению отсутствуют.

Частота нежелательных лекарственных реакций классифицирована в соответствии с ре-

комендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто

(≥1/100, но 1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко

(<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Инфекции и инвазии: редко – фарингит.

Нарушения метаболизма и питания: редко – снижение аппетита.

Психические нарушения: часто – нервозность; нечасто – бессонница; редко – тревога, эй-

форическое настроение, внутреннее напряжение.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – тремор, па-

рестезии, головная боль; редко – расстройство вкуса, расстройство внимания, амнезия,

нарушение координации движения, гиперестезия, боль в области околоносовых пазух.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения.

6

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто – шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто – аритмия, увеличение частоты сердечных сокра-

щений.

Нарушения со стороны сосудов: редко – гиперемия, нарушения периферического крово-

обращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко – носовые кровотечения, гиповентиляция, ринорея.

Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, дискомфорт в животе, нечасто – су-

хость во рту, диарея, рвота; редко – отрыжка, метеоризм, дисфагия, парестезии в области

рта, повышенное слюноотделение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – гипергидроз, зуд, крапивни-

ца.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко – мышеч-

но-скелетная скованность, боль в шее, боль в спине, мышечные спазмы.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – утомление, повышенная возбу-

димость; редко – астения, тяжесть в груди.

Данные пострегистрационного наблюдения

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Психические нарушения: беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы: мигрень, сонливость.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

одышка, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: боль в эпигастрии, диспепсия, боль в животе, желудоч-

но-кишечное кровотечение (в том числе из верхних отделов желудочно-кишечного тракта,

кровотечение из желудка, из язвы желудка, из язвы двенадцатиперстной кишки, из прямой

кишки), эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (включая язву же-

лудка, двенадцатиперстной кишки, толстой кишки, пептическую язву).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, сыпь, ангионевротический

отек, мультиформная эритема.

Общие нарушения и реакции в месте введения: недомогание, чувство дискомфорта.

7

Описание отдельных нежелательных реакций

Повышение риска кровотечений после приема АСК сохраняется в течение 4–8 дней.

Очень редко возможно сильное кровотечение (например, кровоизлияние в головной мозг),

особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и (или) при одновременном

применении антикоагулянтов, в отдельных случаях угрожающее жизни.

Симптомы

Ацетилсалициловая кислота

При легких интоксикациях – головокружение, шум в ушах, глухота, повышенное потоот-

деление, тошнота, рвота, головная боль и спутанность сознания. Возникает при плазмен-

ной концентрации 150–300 мкг/мл. Лечение – снижение дозы или отмена терапии. При

концентрациях выше 300 мкг/мл возникает более тяжелая интоксикация, проявляющаяся

гипервентиляцией, лихорадкой, беспокойством, кетоацидозом, респираторным алкалозом

и метаболическим ацидозом. Угнетение центральной нервной системы может привести к

коме, также могут возникнуть сердечно-сосудистый коллапс и дыхательная недостаточ-

ность.

Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у детей и лиц пожило-

го возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сутки.

Кофеин

Распространенными симптомами являются гастралгия, ажитация, делирий, тревога,

нервозность, беспокойство, бессонница, психическое возбуждение, мышечные подергива-

ния, спутанность сознания, судороги, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, гипер-

термия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тошнота и

рвота (иногда с кровью), шум в ушах. При выраженной передозировке может возникать

гипергликемия. Кардиологические нарушения проявляются тахикардией и аритмией.

Парацетамол

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, паци-

ентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с

нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных

ферментов печени, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недо-

статочность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случа-

ях – иногда с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема

парацетамола.

8

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита,

ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность

кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более

140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени,

развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, ко-

торые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 часов после введения па-

рацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лак-

татдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передози-

ровки препарата и достигают максимума на 4–6 день.

Лечение

Ацетилсалициловая кислота

При подозрении на поступление более 120 мг/кг салицилатов в течение последнего часа

многократно принимают внутрь активированный уголь.

При приеме более 120 мг/кг салицилатов следует определять их плазменную концентра-

цию, хотя спрогнозировать ее тяжесть лишь на основании этого показателя невозможно,

необходимо также учитывать клинические и биохимические показатели.

Если плазменная концентрация превышает 500 мкг/мл (350 мкг/мл для детей младше

5 лет), внутривенное введение натрия гидрокарбоната эффективно удаляет салицилаты из

плазмы. Если плазменная концентрация превышает 700 мкг/мл (более низкие концентра-

ции у детей и пожилых) или при тяжелом метаболическом ацидозе, терапией выбора яв-

ляется гемодиализ или гемоперфузия.

Кофеин

Снижение дозы или отмена кофеина.

Парацетамол

Немедленная госпитализация.

Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом

лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.

Введение донаторов SН-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина и

ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальней-

шее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от

концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.

Симптоматическое лечение: лабораторные исследования активности микросомальных

ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем – каждые 24 часа. В боль-

9

шинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение

1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацетилсалициловая кислота

Другие нестероидные противовоспалительные препараты

Вследствие увеличения повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повыше-

ния риска развития желудочно-кишечных кровотечений одновременное применение не

рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется приме-

нять гастропротекторы для профилактики НПВП-индуцированных язв ЖКТ.

Глюкокортикостероиды

Вследствие увеличения повреждающего действия на слизистую оболочку ЖКТ, повыше-

ния риска развития желудочно-кишечных кровотечений одновременное применение не

рекомендуется. При необходимости одновременного применения рекомендуется приме-

нять гастропротекторы, особенно у лиц старше 65 лет.

Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина)

АСК может потенцировать действие антикоагулянтов. Необходим клинический и лабора-

торный мониторинг времени кровотечения и протромбинового времени.

Одновременное применение не рекомендуется.

Гепарин

Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль вре-

мени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.

Тромболитики

Повышение риска кровотечения. Применение АСК у пациентов в течение первых 24 часов

после острого инсульта не рекомендуется. Одновременное применение не рекомендуется.

Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, парацетамол, клопидогрел, цилоста-

зол)

Повышение риска кровотечения. Требуется клинический и лабораторный контроль вре-

мени кровотечения. Одновременное применение не рекомендуется.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Одновременное применение может повлиять на свертывание крови или функцию тромбо-

цитов, что приводит к повышению риска кровотечения в целом, и в частности желудочно-

кишечных кровотечений, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Фенитоин

АСК повышает плазменную концентрацию фенитоина, что требует ее мониторинга.

10

Вальпроевая кислота

АСК нарушает связь с белками плазмы и, следовательно, может привести к увеличению

его токсичности. Необходим контроль плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат)

АСК может снизить их активность вследствие нарушения экскреции натрия, необходим

надлежащий контроль артериального давления.

Петлевые диуретики (например, фуросемид)

АСК может снизить их активность вследствие нарушения клубочковой фильтрации, обу-

словленного ингибированием синтеза простагландинов в почках. Одновременное приме-

нение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у обезвожен-

ных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одновременно с АСК, необходи-

мо обеспечить достаточную регидратацию пациента и контролировать функции почек и

артериальное давление, особенно в начале лечения мочегонными препаратами.

Гипотензивные средства (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),

антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы «медленных» кальциевых каналов)

АСК может снизить их активность вследствие ингибирования синтеза простагландинов в

почках. Одновременное применение может привести к острой почечной недостаточности

у пожилых или обезвоженных пациентов. Если мочегонные препараты применяют одно-

временно с АСК, необходимо обеспечить адекватную регидратацию пациента и контро-

лировать функции почек и артериальное давление. При одновременном применении с ве-

рапамилом следует контролировать время кровотечения.

Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон)

АСК может снижать их активность за счет ингибирования тубулярной реабсорбции, при-

водящей к высокой плазменной концентрации АСК.

Метотрексат ≤ 15 мг/неделю

АСК, подобно всем НПВП снижает тубулярную секрецию метотрексата, повышая его

плазменную концентрацию и, таким образом, токсичность. В связи с этим одновременное

применение НПВП у пациентов, получающих высокие дозы метотрексата не рекоменду-

ется (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов, принимающих низкие дозы мето-

трексата, также следует учитывать риск взаимодействия метотрексата и НПВП, особенно

при нарушении функции почек. При необходимости комбинированной терапии, необхо-

димо контролировать общий анализ крови, функцию печени и почек, особенно в первые

дни лечения.

11

Производные сульфонилмочевины и инсулин

АСК усиливает их гипогликемический эффект, поэтому при ее приеме в высоких дозах

может потребоваться снижение дозы гипогликемических лекарственных препаратов. Ре-

комендуется чаще контролировать содержание глюкозы в крови.

Алкоголь

Увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений, одновременного применения сле-

дует избегать.

Парацетамол

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные ве-

щества (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептиче-

ские средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин)

Повышение токсичности парацетамола способно привести к поражению печени даже при

нетоксичных дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени. Од-

новременное применение не рекомендуется.

Хлорамфеникол

Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола. Од-

новременное применение не рекомендуется.

Зидовудин

Парацетамол может увеличивать склонность к развитию нейтропении, в связи с чем сле-

дует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно

лишь с разрешения врача.

Пробенецид

Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.

Одновременное применение не рекомендуется.

Непрямые антикоагулянты

Многократный прием парацетамола в течение более чем одной недели увеличивает анти-

коагулянтный эффект. Эпизодический прием парацетамола не оказывает значимого влия-

ния.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка

Снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить быст-

рое облегчение боли.

Метоклопрамид и другие препараты, ускоряющие эвакуацию из желудка

Увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно, эффективность и

начало обезболивающего действия.

12

Колестирамин

Снижает скорость всасывания парацетамола, поэтому при необходимости максимальной

анальгезии колестирамин принимают не раньше 1 часа после приема парацетамола.

Кофеин

Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, блокаторы Н -

1

гистаминовых рецепторов)

Одновременное применение может снизить снотворный эффект или уменьшить противо-

судорожный эффект барбитуратов, поэтому одновременное применение не рекомендует-

ся. При необходимости одновременного применения комбинацию целесообразно прини-

мать утром.

Препараты лития

Отмена кофеина может увеличить плазменную концентрацию лития, поскольку кофеин

увеличивает почечный клиренс лития, поэтому при отмене кофеина, может потребоваться

снижение дозы лития. Одновременное применение не рекомендуется.

Дисульфирам

Пациентов, находящихся на лечении дисульфирамом, следует предупредить о необходи-

мости не допускать применения кофеина, чтобы избежать риска усугубления алкогольно-

го абстинентного синдрома в связи со стимулирующим действием кофеина на сердечно-

сосудистую и центральную нервную системы.

Эфедриноподобные вещества

Увеличение риска развития лекарственной зависимости. Одновременное применение не

рекомендуется.

Симпатомиметики или левотироксин

За счет взаимного потенцирования могут усиливать хронотропный эффект. Одновремен-

ное применение не рекомендуется.

Теофиллин

При одновременном применении снижается экскреция теофиллина.

Антибактериальные препараты из группы хинолонов (ципрофлоксацин, эноксацин и

пипемидовая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацеп-

тивы

Увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования цитохрома Р450

печени, поэтому пациентам с нарушением функции печени, нарушением ритма сердца и

латентной эпилепсией следует избегать применения кофеина.

Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин

Снижают терминальный период полувыведения кофеина.

13

Клозапин

Кофеин увеличивает сывороточную концентрацию клозапина, вероятно, как за счет фар-

макокинетических, так и фармакодинамических механизмов. Необходим контроль сыво-

роточной концентрации клозапина. Одновременное применение не рекомендуется.

Влияние на лабораторные исследования

Высокие дозы АСК могут искажать результаты ряда клинико-биохимических лаборатор-

ных исследований.

Применение парацетамола может повлиять на результаты определения мочевой кислоты

по методу фосфорновольфрамовой кислоты и гликемии глюкозооксидаз-

ным/пероксидазным методом.

Кофеин может обращать эффекты дипиридамола на кровоток в миокарде, искажая, таким

образом, результаты этого исследования. При проведении исследования необходимо в те-

чение 8–12 часов воздержаться от приема кофеина.

Общие

Данный лекарственный препарат не следует одновременно принимать с лекарственными

препаратами, содержащими АСК или парацетамол.

Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой миг-

рени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или тем пациентам, у

которых мигрень проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторож-

ность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.

Если у пациентов в ходе > 20 % приступов мигрени возникает рвота или в > 50 % присту-

пов им требуется постельный режим, препарат применять не следует. Если мигрень после

приема первых двух доз препарата не купируется, необходимо обратиться за медицинской

помощью.

Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех меся-

цев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. В этом случае сле-

дует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и отме-

нить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью. Сле-

дует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, со

рвотой, диареей или до, или после хирургической операции.

В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать симптомы ин-

фекции.

14

Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением

функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензи-

ей, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и сахарным диабетом.

В силу ингибирования АСК агрегации тромбоцитов препарат может приводить к удлине-

нию времени кровотечения в ходе и после хирургических вмешательств (в том числе не-

больших, например, экстракции зуба).

Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими лекарствен-

ными препаратами, нарушающими свертывание крови, без контроля врача (см. раздел

«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). За пациентами с нарушением

свертываемости крови следует установить тщательное наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.

Если у пациента на фоне приема препарата развивается кровотечение или изъязвление

ЖКТ, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП

могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ

как с предвестниками и тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так

и без них. Эти осложнения, как правило, более тяжело проявляются у пожилых пациентов.

Алкоголь, глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных

кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения

бронхиальной астмы (в том числе бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью

анальгетиков) или других реакций гиперчувствительности. К факторам риска относятся

бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полипоз носа, хроническая обструк-

тивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоцииро-

ванные симптомами, характерными для аллергического ринита). Такие явления также мо-

гут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными, включая

зуд и крапивницу) на другие вещества. У таких пациентов рекомендуется соблюдать осо-

бую осторожность.

Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие АСК в качестве

жаропонижающего, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск

возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия,

продолжительная рвота, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы

и психики, гепатомегалия и нарушения функции печени, острая энцефалопатия, наруше-

ние дыхания, судороги, кома.

15

АСК может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы

вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (Т4) и трийодти-

ронина (Т3) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Вследствие содержания в препарате парацетамола

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением

функции почек или печени, или с алкогольной зависимостью.

Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие потенци-

ально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты, индуци-

рующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорам-

феникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и

карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу риска по

поражению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как ост-

рый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсиче-

ский эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты

должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций. Прием препарата

должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных при-

знаках гиперчувствительности.

Вследствие содержания в препарате кофеина

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и

аритмией.

При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих ко-

феин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раз-

дражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными сред-

ствами, механизмами

Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами

и работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательных реак-

ций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видов деятельно-

сти и сообщить об этом врачу.

В защищённом от влаги и света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель/Организация, принимающая претензии:

ООО «Тульская фармацевтическая фабрика»

Россия, 300004, г. Тула, Торховский проезд, д. 10

Тел./факс: (4872) 41-04-73.

17

Аквацитрамон

Международное непатентованное или группировочное наименование

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол