Инструкция по применению Артрозилен

Всасывание

По сравнению с пероральной формой, относительная биодоступность кетопрофена в виде

геля составляет приблизительно 5%. Фармакокинетические исследования с участием

добровольцев показали, что кетопрофен при местном применении проникает в кожу менее

чем за 1 час.

Кроме того, уровень действующего вещества в плазме после однократного введения

незначителен (ниже предела обнаружения аналитического прибора). Такое низкое

количество кетопрофена на системном уровне обеспечивает высокую локальную

концентрацию в непосредственном месте нанесения (примерно в 100 раз выше

системной).

Распределение

После нанесения геля (Cmax: 80,3±61,0 мкг/мл) отмечалась высокая пиковая

концентрация (p<0,05), достигаемая ориентировочно через 33 минуты.

Отсутствие кетопрофена в плазме подтверждает ограниченную системную абсорбцию

препарата.

Метаболизм

Кетопрофен метаболизируется в печени, где образуются конъюгаты, экскретируемые

преимущественно почками. Метаболизм кетопрофена не зависит от возраста, наличия

тяжелой почечной недостаточности или цирроза печени. Кетопрофен в значительной

степени метаболизируется до конъюгатов ацилглюкуронида и выводится,

преимущественно, с мочой.

Экскреция

Кетопрофен постепенно выводится почками. Выведение с мочой в течение первых 24

часов после нанесения 5% геля кетопрофен лизиновой соли составляло только около 1%

от используемой дозы. Это наблюдалось как при однократном, так и при многократном

нанесении. Кроме того, после многократного нанесения, экскреция с мочой была очень

вариабельной, со средними значениями 0,50±0,26 мг/сут в первый день и 2,5±0,6 мг/сут в

последний день.

При длительном применении препарата в больших количествах в очень редких случаях

возможно возникновение системных побочных эффектов (реакции

гиперчувствительности, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта,

усугубление течения почечной недостаточности). Риск возникновения системных

побочных эффектов увеличивается в зависимости от количества наносимого геля,

площади обрабатываемого участка кожи, состояния кожного покрова, длительности

лечения.

Пациентам с тяжелой почечной, сердечной или печеночной недостаточностью следует

соблюдать осторожность при применении кетопрофена. Перед использованием геля

пациентам с нарушением функции печени и/или почек, желудочно-кишечными

заболеваниями в анамнезе, бронхиальной астмой, хронической сердечной

недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом.

Артрозилен, 5 %, гель для наружного применения может применяться в комбинации с

другими лекарственными формами кетопрофена (капсулами, таблетками,

суппозиториями). Суммарная суточная доза, независимо от лекарственной формы, не

должна превышать 200 мг.

Артрозилен, 5 %, гель для наружного применения следует применять с осторожностью

в детском возрасте (6-18 лет) и при беременности (до 20 недель).

3

Кожные реакции

Лечение следует немедленно прекратить при появлении любых кожных реакций,

включая реакции при одновременном нанесении на кожу солнцезащитных или других

косметических средств, содержащих солнцезащитный фильтр органического

происхождения октокрилен.

Беременность и лактация

Беременность

Применение в сроке беременности до 20 недель.

Применение препарата до 20-ой недели беременности возможно только после

консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает

потенциальный риск для плода.

Применение в сроке беременности более 20 недель.

Препарат противопоказан в сроке беременности более 20 недель.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов

могут оказывать токсическое воздействие на плод, что может привести к

преждевременному закрытию артериального протока и легочной гипертензии.

Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с

возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных

(неонатальная почечная недостаточность).

В третьем триместре беременности у беременных может развиться слабость родовой

деятельности матки и увеличиться время кровотечения, даже при применении низких доз

кетопрофена. Поэтому применение кетопрофена в сроке беременности более 20 недель

противопоказано.

Лактация

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выведении кетопрофена с грудным

молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не

рекомендуется.

Режим дозирования

Взрослые

Препарат наносят местно на пораженный участок кожи 2 раза в день, согласно

рекомендации врача. При необходимости препарат можно комбинировать с другими

лекарственными формами кетопрофена (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные,

раствор для внутримышечного введения).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Продолжительность лечения: препарат используется как при острых, так и при

4

хронических заболеваниях в течение периода, варьирующегося от нескольких дней до 3-4

недель.

Дети

Режим дозирования у детей от 6 до 18 лет соответствует режиму дозирования у взрослых

и зависит от участка нанесения и рекомендаций врача.

Артрозилен, 5% гель, противопоказан к применению детям младше 6 лет (см. раздел

«Противопоказания»).

Способ применения

Для наружного применения.

Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью поврежденного участка:

используют 1 г препарата (размером с вишню).

Препарат наносят на поверхность кожи 2 раза в день в соответствии с размером

обрабатываемого участка и предписаниями врача, тщательно втирая до полного

впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс.

Окклюзионная повязка не рекомендуется.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям

Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (>1/10);

часто (>1/100 и <1/10);

нечасто (>1/1,000 и <1/100);

редко (>1/10,000 и <1/1,000);

очень редко (<1/10,000);

частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна: анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке),

реакции гиперчувствительности.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани:

нечасто: местные кожные реакции, такие как эритема, сыпь, чувство жжения, зуд,

контактная экзема.

редко: аллергические ощущения, дерматит, буллезный дерматоз, реакции

фоточувствительности, крапивница.

Были редкие сообщения о более тяжелых реакциях, таких как буллезная или

фликтенулезная экзема, которые могут распространяться за пределы области нанесения

или приобретать генерализованный характер.

5

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы:

очень редко: случаи обострения предшествующей хронической почечной

недостаточности.

При возникновении любых побочных реакций следует прекратить прием препарата и

обратиться к врачу.

При случайном наружном применении препарата в дозе, превышающей

рекомендованную, риск развития симптомов передозировки минимален в связи с крайне

низкой системной абсорбцией кетопрофена.

При появлении местных побочных эффектов следует отменить препарат и промыть место

нанесения под проточной водой.

При случайном проглатывании больших количеств препарата (более 20 г) возможно

появление системных нежелательных реакций, характерных для НПВП. Необходимо

промывание желудка и прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Хотя взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми местно или

системно, маловероятно, в случае продолжительного лечения или лечения высокими

дозами, необходимо принимать во внимание возможность конкуренции между

абсорбировавшимся кетопрофеном и другими препаратами, которые легко связываются с

белками плазмы.

Пациенты, лечение которых проводится с использованием препаратов кумаринового ряда,

должны находиться под наблюдением.

При совместном применении кетопрофен усиливает токсичность метотрексата.

Инструкция: Артрозилен