Ципрофлоксацин-Оптик

Капли глазные, 0,3 %.

8

По 5 мл или 10 мл во флаконы-капельницы полимерные из полиэтилена высокого давления с

винтовой горловиной, пробкой-капельницей или насадкой-дозатором из полиэтилена

высокого давления и навинчиваемой крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена

низкого давления.

На флакон-капельницу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона,

подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс

суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания

генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает

выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и

быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (так как

1

влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на

грамположительные микроорганизмы – только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы.

На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к

другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его

высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к

аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим

антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии

(Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,

Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda,

Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные

бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.,

Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые

внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis,

Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium

diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus

aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus),

Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium

(расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие

концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia,

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении

Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия

ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у

бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Механизмы развития резистентности

Развитие резистентности к фторхинолонам, в частности к ципрофлоксацину, опосредуется

путем изменений в генах, кодирующих минимум один из следующих 4 механизмов:

• изменение структуры ферментов-мишеней (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) – ферментов,

задействованных в синтезе ДНК клетки;

• нарушение проницаемости клеточной стенки;

2

• активное выведение препарата из клетки (повышенная активность эффлюксных насосов);
• опосредованные плазмидами изменения работы аминогликозид 6-N-ацетилтрансферазы.

Абсорбция

При местном применении быстро всасывается.

Распределение

Концентрация ципрофлоксацина в плазме крови после инстилляции в конъюнктивальную

полость 2 капель 0,3 % раствора каждые 2 часа в течение 2 дней, а затем каждые 4 часа в

течение 5 дней колебалась от не поддающихся количественной оценке (< 1,0 нг/мл) до

4,7 нг/мл. Средняя максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови, полученная

в этом исследовании, примерно в 450 раз меньше, чем после приема ципрофлоксацина внутрь

в дозе 250 мг.

Ципрофлоксацин широко распределяется в тканях организма, приблизительный объем

распределения составляет от 1,7 до 5,0 л/кг. Связь с белками плазмы крови составляет 20–40 %.

Биотрансформация

Отсутствуют сведения о путях метаболизма ципрофлоксацина.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы составляет 3–5 часов. Ципрофлоксацин и 4 его метаболита

выводятся почками и через кишечник. Почками выводится примерно 2/3 общего уровня

ципрофлоксацина в плазме, в то время как через кишечник и с желчью выделяется 1/3 общего

уровня ципрофлоксацина.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушениями работы почек отмечается незначительное увеличение периода

полувыведения ципрофлоксацина за счет внепочечных путей элиминации.

Печеночная недостаточность

Аналогично при нарушениях работы печени незначительно удлиняется период

полувыведения.

Дети

Отсутствуют сведения об изучении фармакокинетических свойств ципрофлоксацина при его

применении у детей.

Препарат Ципрофлоксацин-Оптик показан к применению для лечения язв роговицы и

инфекций переднего отрезка глазного яблока и его придатков, вызванных чувствительными к

3

ципрофлоксацину бактериями у взрослых, новорожденных (от 0 до 27 дней), грудных детей и

младенцев (от 28 дней до 23 месяцев), детей (от 2 до 11 лет) и подростков (от 12 до 18 лет).

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим препаратам из группы хинолонов или к

любому из вспомогательных веществ в составе лекарственного препарата.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с атеросклерозом сосудов головного

мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом в связи с угрозой

развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Фертильность

При проведении исследований пероральных лекарственных форм ципрофлоксацина на

животных, не выявлено отрицательного влияния на фертильность. Исследований по оценке

влияния ципрофлоксацина в виде инстилляций в конъюнктивальную полость на фертильность

человека не проводилось.

Беременность

Отсутствуют данные о применении ципрофлоксацина в лекарственной форме капли глазные у

беременных женщин. В исследованиях на животных не получено результатов,

свидетельствующих о негативном влиянии ципрофлоксацина на репродуктивную функцию.

Ожидается, что системная концентрация ципрофлоксацина при его применении в

лекарственной форме капли глазные будут низкими.

С учетом отсутствия данных о безопасности применения препарата во время беременности,

рекомендуется применение ципрофлоксацина в период беременности только в тех случаях,

когда предполагаемая польза от применения препарата матерью превышает возможный риск

для плода.

Период грудного вскармливания

При пероральном применении ципрофлоксацина женщинами в период грудного

вскармливания, он проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли ципрофлоксацин в

грудное молоко при его применении в виде инстилляций в конъюнктивальную полость, однако

риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в этом случае не может быть

исключен. Следует соблюдать осторожность при применении препарата женщинами в период

грудного вскармливания.

4

Способы применения и дозы

Ципрофлоксацин применяется местно.

Нельзя вводить препарат субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При язвах

роговицы препарат необходимо закапывать, соблюдая следующие интервалы между

инстилляциями (в том числе в ночное время): в первый день – по 2 капли каждые 15 минут в

течение первых 6 часов, затем по 2 капли каждые 30 минут в течение оставшегося времени дня.

Во второй день терапии – по 2 капли каждый час. С третьего по 14 день терапии – по 2 капли

каждые 4 часа. При необходимости продолжения терапии дольше 14 дней подбор режима

дозирования должен осуществляться лечащим врачом. При заболеваниях переднего отрезка

глазного яблока препарат необходимо закапывать по следующей схеме: по 1 или 2 капли в

пораженный глаз (глаза) 4 раза в день. При тяжелых инфекциях режим дозирования в первые

2 дня может включать инстилляции препарата по 1 или 2 капли каждые 2 часа в период

бодрствования. Длительность терапии препаратом по заявленным показаниям не должна

превышать 21 дня.

Применение в педиатрической популяции

Режим дозирования при проведении терапии у детей в возрасте старше 1 года соответствует

таковому у взрослых.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Отсутствуют сведения о применении ципрофлоксацина пациентами с сопутствующими

заболеваниями печени и почек.

При применении препарата для уменьшения риска развития системных нежелательных

реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область внутреннего угла глаза в

проекции слезного мешка в течение 1–2 минут после инстилляции препарата.

В рамках клинических исследований наиболее часто отмечались такие нежелательные

явления, как дискомфорт в глазу (в 6 % случаев), дисгевзия (в 3 % случаев) и преципитаты на

роговице (в 3 % случаев).

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным

системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с

классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто

(≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но <1/100); редко (≥ 1/10 000, но <1/1 000); очень редко

(< 1/10 000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). В

каждой из групп перечисление нежелательных реакций производится по мере уменьшения

5

частоты их встречаемости.

Система органов Частота Нежелательное явление

Нарушения со стороны иммунной Редко Реакции гиперчувствительности

системы

Нарушения со стороны нервной Нечасто Головная боль

системы Редко Головокружение

Нарушения со стороны органа Часто Преципитаты на роговице, дискомфорт в

зрения глазу, конъюнктивальная инъекция

Нечасто Кератопатия, точечный кератит,

инфильтраты роговицы, светобоязнь,

снижение остроты зрения, отек век,

затуманивание зрения, боль в глазу,

ощущение сухости в глазу, отек

конъюнктивы и век, слезотечение,

выделения из глаз, образование корок на

краях век, шелушение кожи век,

гиперемия век

Редко Токсические явления со стороны органа

зрения, кератит, конъюнктивит, дефект

эпителия роговицы, диплопия, снижение

чувствительности роговицы, астенопия,

ячмень

Нарушения со стороны органа Редко Боль в ухе

слуха и лабиринта

Нарушения со стороны Редко Повышенная секреция отделяемого

дыхательной системы, органов слизистой оболочки околоносовых пазух,

грудной клетки и средостения ринит

Желудочно-кишечные Часто Дисгевзия

нарушения Нечасто Тошнота

Редко Боль в животе, диарея

Нарушения со стороны кожи и Редко Дерматит

подкожных тканей

Нарушения со стороны Частота Нарушения со стороны связочного

мышечной, скелетной и неизвестна аппарата

6

соединительной ткани

Описание отдельных нежелательных реакций

Отмечены редкие случаи развития генерализованной сыпи, токсического эпидермолиза,

эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и крапивницы.

Серьезные анафилактические реакции, в редких случаях со смертельным исходом, в том числе

после приема первой дозы, отмечались у пациентов, получавших фторхинолоны перорально.

Некоторые из этих реакций сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, потерей

сознания, отеком гортани и лица, чувством покалывания, диспноэ, зудом и крапивницей.

У пациентов, принимавших фторхинолоны перорально, отмечались разрывы сухожилий

плечевого сустава, сухожилий суставов кистей рук, ахиллова сухожилия и других сухожилий,

которые впоследствии требовали хирургического вмешательства или приводили к длительной

нетрудоспособности. В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения не

отмечено влияния инстилляций ципрофлоксацина на состояние скелетно-мышечной системы

и соединительной ткани.

В отдельных случаях при инстилляциях ципрофлоксацина отмечались затуманивание зрения,

снижение остроты зрения и остаточное количество препарата на поверхности роговицы.

В ходе системного применения хинолонов отмечались реакции фототоксичности средней и

тяжелой степени тяжести, однако для ципрофлоксацина такие реакции не характерны.

Дети

Эффективность и безопасность применения ципрофлоксацина у детей в возрасте от 0 до 12 лет

была подтверждена в клинических исследованиях с участием 230 детей. Не отмечено развития

серьезных нежелательных явлений в этой группе пациентов.

Симптомы

Не ожидается развития токсических эффектов как при местной передозировке, так и при

случайном проглатывании содержимого флакона.

Лечение

В случае развития передозировки при местном применении в виде инстилляций необходимо

промыть конъюнктивальную полость теплой водой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований взаимодействия с применением глазных лекарственных форм

ципрофлоксацина не проводилось. Принимая во внимание низкую системную концентрацию

7

ципрофлоксацина в плазме после инстилляции в конъюнктивальную полость, взаимодействие

между совместно применяемыми с ципрофлоксацином препаратами маловероятно. В случае

совместного применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал

между их применением должен составлять не менее 5 минут, при этом глазные мази

необходимо применять в последнюю очередь.

Раствор ципрофлоксацина фармацевтически несовместим с лекарственными препаратами со

значением рН 3–4, которые физически или химически нестабильны.

Раствор в виде глазных капель не предназначен для внутриглазных инъекций. При применении

препарата и других офтальмологических лекарственных препаратов интервал между их

введением должен составлять не менее 5 минут. Применение препарата следует прекратить

при появлении любых признаков гиперчувствительности. Пациента следует информировать о

том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает

конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к

врачу. В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При

использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь одеть

через 15–20 минут после инстилляции препарата.

Вспомогательные вещества

Бензалкония хлорид

Лекарственный препарат Ципрофлоксацин-Оптик содержит консервант бензалкония хлорид,

который может раздражать глаза. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными

линзами. Перед применением необходимо снять контактные линзы и не ранее, чем через

15 минут надеть их обратно. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных

линз.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с

механизмами

После применения глазных капель возможно снижение четкости зрительного восприятия,

поэтому сразу после закапывания не рекомендуется управлять транспортными средствами и

заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты

психомоторных реакций.

При температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Вскрытый флакон-капельницу хранить не более 30 суток.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Акционерное общество «Фармстандарт»

(АО «Фармстандарт»), Россия,

141701, Московская область, г. Долгопрудный, Лихачевский проезд, д. 5 «Б».

Производитель, фасовщик (первичная упаковка)

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 277

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 277

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

9

Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 277А

Выпускающий контроль качества

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 280

Организация, принимающая претензии потребителей

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО»

(ЗАО «ЛЕККО»), Россия

601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 278,

тел.: +7 (4922) 77-32-90

10