Инструкция: Фамотидин ПСК
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.
По 20 мг действующего вещества помещают во флакон вместимостью 13,5 мл из
прозрачного бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой для
лиофилизации из бромбутилкаучука или бутилкаучука и обкатанный алюминиевым
колпачком с пластиковой крышкой типа «флип-офф». На каждый флакон наклеивают
этикетку.
Растворитель – 0,9 % раствор натрия хлорида в полиэтиленовых ампулах объемом 5 мл.
По 5 или 10 флаконов с лиофилизатом вместе с инструкцией по применению помещают в
картонную пачку или в пачку из картона гофрированного.
По 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем вместе с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку или в пачку из картона гофрированного.
По 10 флаконов с лиофилизатом и 10 ампул с растворителем вместе с инструкцией по
применению помещают в картонную пачку или в пачку из картона гофрированного.
Картонная пачка может быть снабжена этикеткой контроля первого вскрытия.
7
Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н -гистаминовых рецепторов.
2
Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является
ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной
кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина
пропорциональны секретируемому объему.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную
и ночную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, а также секрецию, стимулируемую
введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим рефлексом
блуждающего нерва.
Продолжительность ингибирования секреции при применении доз 20 мг и 40 мг, как после
внутривенного введения, так и после перорального приема, составляет от 10 до 12 часов,
при этом однократное вечернее применение препарата ингибирует базальную и ночную
секрецию соляной кислоты.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке
натощак или после приема пищи.
Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию
поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.
Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.
Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень гормонов в сыворотке крови
после лечения фамотидином не изменялся.
Кинетика фамотидина носит линейный характер.
Всасывание
Препарат Фамотидин ПСК предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15–20 %).
Период полувыведения (Т ) составляет 2,5–3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной
1/2
недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом,
обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин выводится почками (65–70 %) и путем метаболизма (30–35 %). Почечный
клиренс составляет 250–450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой
экскреции. 65–70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном
виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.
Препарат Фамотидин ПСК показан к применению у взрослых при отсутствии возможности
принимать препарат внутрь при:
• язве двенадцатиперстной кишки;
• язве желудка без малигнизации;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• других состояниях, сопровождающихся гиперсекрецией желудочного сока (например,
синдром Золлингера – Эллисона);
• предотвращение аспирации кислого содержимого желудка (синдрома Мендельсона)
при проведении общей анестезии.
• Гиперчувствительность к фамотидину или другим компонентам препарата.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.
2
Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с портосистемной
энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицит, повышенная чувствительность к
блокаторам Н -гистаминовых рецепторов (возможно наличие перекрестной
2
гиперчувствительности).
Беременность
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований у человека
не проводилось. Препарат Фамотидин ПСК не рекомендуется применять при
беременности.
Период грудного вскармливания
Фамотидин проникает в грудное молоко, в связи с этим грудное вскармливание во время
применения препарата Фамотидин ПСК следует прекратить.
Фертильность
Исследования на животных с применением фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг
массы тела в день не показали какого-либо влияния препарата на фертильность.
Препарат предназначен только для внутривенного введения!
Препарат Фамотидин ПСК рекомендован к применению в условиях стационара. Препарат
Фамотидин ПСК может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не
станет возможным.
При язве двенадцатиперстной кишки, язве желудка без малигнизации,
гастроэзофагеаљной рефлюксной болезни:
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно два раза в день (каждые 12 часов).
При синдроме Золлингера-Эллисона:
Начальная доза составляет 20 мг внутривенно каждые 6 часов.
Далее: доза препарата зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого содержимого желудка:
Препарат Фамотидин ПСК применяется в дозе 20 мг внутривенно утром в день операции
или по меньшей мере за 2 часа до начала операции.
Разовая доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг.
Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в
5–10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести
(в течение не менее 2 минут). Готовый раствор для инъекции можно хранить в течение
8 часов при комнатной температуре.
Если препарат вводится инфузионно, то продолжительность инфузии должна составлять
15–30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Для
разведения рекомендуется применять следующие совместимые растворы:
• раствор глюкозы 5 %;
3
• раствор Рингера;
• раствор Рингера лактата;
• раствор натрия хлорида 0,9 %.
Использовать можно только прозрачные, бесцветные растворы.
Применение при почечной недостаточности:
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если
клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина
превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить
интервалы между введениями до 36–48 часов.
Применение у детей и подростков до 18 лет:
Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.
Данные отсутствуют.
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет):
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.
Табличное резюме нежелательных реакций
Следующие нежелательные лекарственные реакции (НЛР) были описаны в очень редких
или редких случаях. НЛР представлены по системно-органным классам в соответствии с
классификацией MedDRA и с частотой возникновения:
• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, но <1/10);
• нечасто (≥1/1000, но <1/100);
• редко (≥1/10 000, но <1/1000);
• очень редко (<1/10 000);
• частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
В пределах каждой группы нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения
их значимости.
Системно-органный Частота
Нечасто Редко Очень редко
класс неизвестна
Агранулоцитоз
Нарушения со стороны
Лейкопения
крови и лимфатической
Панцитопения
системы
Тромбоцитопения
4
Системно-органный Частота
Нечасто Редко Очень редко
класс неизвестна
Нарушения со стороны
Анафилаксия
иммунной системы
Нарушения метаболизма и
Анорексия
питания
Депрессия
Галлюцинации
Возбуждение
Психические нарушения Тревога
Спутанность сознания
Бессонница
Снижение либидо
Сонливость
Головная
боль Судороги
Головокру Большие
Нарушения со стороны
жение эпилептические
нервной системы
припадки (особенно у
Различные
пациентов с
вкусовые
нарушением функции
нарушения
почек)
Нарушения со стороны
Звон в ушах
органа слуха и лабиринта
Аритмия
Нарушения со стороны Ощущение
Атриовентрикулярная
сердца сердцебиения
блокада
Нарушения со стороны
дыхательной системы,
Бронхоспазм
органов грудной клетки и
средостения
Ощущения
дискомфорта в
Нарушения со стороны животе
Вздутие Диарея
желудочно-кишечного
Тошнота
живота
Запор
тракта
Рвота
Сухость во рту
5
Системно-органный Частота
Нечасто Редко Очень редко
класс неизвестна
Нарушения со стороны
Холестатическая
печени и желчевыводящих
желтуха
путей
Угревая сыпь
Алопеция
Ангионевротический
отек
Нарушения со стороны Сухость кожи
кожи и подкожных тканей
Токсический
эпидермальный
некролиз
Крапивница
Кожный зуд
Нарушения со стороны
Артралгия
мышечной, скелетной и Миалгия
Мышечные спазмы
соединительной ткани
Нарушения со стороны
Импотенция
репродуктивной системы
Гинекомастия*
и молочных желез
Повышенная
Общие нарушения и
утомляемость
Астения
реакции в месте введения
Лихорадка
Повышение
Лабораторные и активности
инструментальные данные «печеночных»
ферментов
*Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или
Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции,
сообщите об этом лечащему врачу.
У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции применялись дозы до 800 мг в
сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением
серьезных нежелательных явлений.
Лечение передозировки: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг
состояния пациента.
6
Фамотидин не оказывает влияния на систему цитохрома печени Р450. В связи с
повышением рН желудочного сока может снижать степень всасывания кетоконазола при
одновременном применении.
При совместном применении фамотидина и лекарственных средств, угнетающих костный
мозг, увеличивается риск развития нейтропении.
Фамотидин увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
До внутривенного введения фамотидина или, если такой возможности нет, перед переходом
на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного
новообразования желудка.
При печеночной недостаточности Фамотидин ПСК следует использовать с осторожностью
в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов Н -гистаминовых рецепторов была описана
2
перекрестная гиперчувствительность, применение препарата Фамотидин ПСК у пациентов,
имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н -гистаминовых
2
рецепторов, требует осторожности.
Подобно всем блокаторам Н -рецепторов, при резком прекращении лечения фамотидин
2
может вызывать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его
дозу.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
работе с механизмами, поскольку во время лечения может возникать головокружение и
наблюдаться повышенная утомляемость.
В оригинальной упаковке (флакон в пачке) при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Приготовленный раствор
Химическая и физическая стабильность готового к применению раствора для инъекций
подтверждена в течение 8 часов при комнатной температуре. С микробиологической точки
зрения, раствор для инъекций подлежит немедленному применению. Если препарат не
введен немедленно, хранение готового к применению препарата и обеспечение условий до
введения является обязанностью пользователя и в целом не должно превышать 8 часов при
комнатной температуре. Раствор для внутривенной инфузии следует вводить сразу после
приготовления.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА:
Отпускают по рецепту.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ, ПРОИЗВОДИТЕЛЬ И ОРГАНИЗАЦИЯ,
ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ
Российская Федерация
ООО «ПСК Фарма»
141983, Московская обл., г.о. Дубна, г. Дубна, ул. Программистов, д. 5, стр. 1
Телефон: +7 (499) 400 16 99; +7 (496) 218 19 19
Электронная почта: office1@rusbiopharm.ru
8