Инструкция: Левобупивакаин-Эво

МНН: ЛЕВОБУПИВАКАИН · РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ

Не применяйте препарат Левобупивакаин-Эво:

если у Вас аллергия на левобупивакаин, местные анестезирующие средства группы

амидов или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-

вкладыша);

если у Вас имеются общие противопоказания к регионарной анестезии (например,

гнойное поражение места анестезии, нарушения свертываемости крови);

если Вам предстоит внутривенная регионарная анестезия (например, блокада по Биру);
если у Вас значительное снижение артериального давления (например, при

кардиогенном или гиповолемическом шоке);

если выполняется парацервикальная блокада в акушерской практике;
если в акушерской практике планируется применение препарата Левобупивакаин-Эво

7,5 мг/мл.

Особыеуказанияимерыпредосторожности

Перед применением препарата Левобупивакаин-Эво проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Применяйте препарат Левобупивакаин-Эво с осторожностью:

привведениипрепаратадлительностьюболее24часов;
если Вы получаете антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков

(мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут

развиваться аддитивные токсические эффекты);

при регионарной анестезии (обезболивании определенной части тела), если у Вас есть

сердечно-сосудистые заболевания, в частности, тяжелые нарушения ритма сердца;

если уВаскогда-либобыли заболеванияцентральной нервной системы;
если Вам применяют другие местные анестетики, либо препараты, схожие по структуре с

местными анестетиками амидного типа;

если Вы старше 65 лет, отмечаете слабость, снижение веса, снижение мышечной силы и

испытываете трудности при передвижении;

если у Вас имеются заболевания печени или снижение печеночного кровотока (например,

при циррозе или алкогольной болезни печени).

Симптомы

После случайной внутрисосудистой инъекции местного анестезирующего средства

может возникнуть немедленная токсическая реакция.При передозировке препарата его

концентрация в плазме иногда достигает пиковых значений только через 2 часа после введения

(в зависимости от места инъекции), таким образом, симптомы токсического поражения

могут быть отсроченными. Возможно продление эффекта препарата. Системные

нежелательные реакции после передозировки или непреднамеренного внутрисосудистого

введения местного анестезирующего средства длительного действия включают в себя

симптомы поражения сердечно-сосудистой (снижение артериального давления,

брадикардия, нарушения сердечного ритма) и центральной нервной систем (судороги). При

отсутствии своевременного лечения судороги, последующие гипоксия и гиперкапния, а

также угнетение сердечной деятельности под влиянием местных анестезирующих средств

могут вызвать нарушения сердечного ритма, фибрилляцию желудочков и остановку сердца.

Лечение

При развитии судорог следует немедленно ввести внутривенно тиопентал натрия или

диазепам, титруя дозу соответствующим образом. Тиопентал натрия и диазепам тоже

могут оказывать угнетающее действие на центральную нервную систему, дыхательную и

сердечно-сосудистую деятельность. Таким образом, при введении этих препаратов может

развиваться апноэ. Препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу, следует

применять только в том случае, если есть возможность поддержания проходимости

дыхательныхпутейилечения пациента с полной миорелаксацией.

Предварительное введение жидкости и/или применение вазопрессоров позволяет

предотвратить или уменьшить снижение артериального давления. При снижении

артериального давления показана внутривенная инфузия кристаллоидов и коллоидов и/или

введение вазопрессоров в возрастающих дозах (например, эфедрин 5 － 10 мг). Также

следует как можно быстрее устранить все другие причины снижения артериального

давления.

При развитии тяжелой брадикардии целесообразно введение атропина в дозе 0,3－1 мг, что

позволяет увеличить ЧСС (частота сердечных сокращений) до допустимых значений. При

возникновении нарушений сердечного ритма следует проводить соответствующее лечение,

фибрилляция желудочков требует экстренной электрической кардиоверсии (дефибрилляции).

Левобупивакаин может вызывать острые аллергические реакции, осложнения со стороны

сердечно-сосудистой системы и неврологическиеповреждения.

Все виды местной или регионарной анестезии следует выполнять в хорошо оснащенном

медицинском учреждении, персонал должен иметь опыт проведения регионарной

анестезии, а также уметь диагностировать возможные нежелательные реакции и проводить

соответствующее лечение.

В пострегистрационном периоде наблюдения отмечались случаи разрушения суставного

хряща (хондролиза) у пациентов, получавших непрерывную инфузию местных анестетиков

в послеоперационном периоде внутрисуставно. Большинство сообщений о случаях

хондролиза относились к плечевому суставу. Из-за множества сопутствующих факторов и

несоответствий в научной литературе относительно механизма действия, причинно-

следственная связь не была установлена.

Препарат Левобупивакаин-Эво не показан для непрерывного внутрисуставного введения.

У пациентов с предшествующими заболеваниями центральной нервной системы (ЦНС)

попадание местного анестезирующего средства в ЦНС при эпидуральном введении может

повлечь за собой обострение этих заболеваний. Поэтому при планировании эпидуральной

анестезии у таких пациентов необходимо проводить соответствующую клиническую

оценку.

Эпидуральная анестезия

Концентрированный раствор препарата Левобупивакаин-Эво 5 мг/мл и 7,5 мг/мл при

эпидуральной анестезии нужно вводить дробно по 3－5 мл, постепенно увеличивая дозу,

при этом интервал между введениями должен быть достаточным для того, чтобы успеть

определить токсические проявления в случае попадания лекарственного средства в просвет

сосуда или интратекально.

При необходимости введения большой дозы препарата Левобупивакаин-Эво, например,

при эпидуральной блокаде, рекомендуется ввести предварительную тестовую дозу с 3－5

мл лидокаина с эпинефрином.

При продолжительном (интермиттирующем) введении препарата Левобупивакаин-Эво

через катетер необходимо выполнять аспирационную пробу (перед первой и каждой

последующей дополнительной инъекцией). Попадание препарата внутрь сосуда возможно

даже при отсутствии крови в шприце во время аспирационной пробы. При выполнении

эпидуральной анестезии рекомендуется вначале ввести тестовую дозу и отслеживать

действие левобупивакаина до начала введения всего препарата целиком.

Непреднамеренное попадание препарата в сосудистое русло можно распознать по временному

нарастанию частоты сердечных сокращений, а случайное попадание его в подоболочечное

пространство – по симптомам спинальной блокады.

Любые анестезирующие средства местного действия при эпидуральном введении могут

вызвать снижение артериального давления и снижение частоты сердечных сокращений

(брадикардию). В связи с этим у всех пациентов должен быть обеспечен венозный доступ.

Также необходимо убедиться в наличии соответствующих растворов, вазопрессоров,

анестезирующих средств с противосудорожным действием, миорелаксантов, атропина и

оборудования для реанимационных мероприятий.

Сообщалось о случаях тяжелой брадикардии, артериальной гипотензии и нарушении

дыхания с остановкой сердца (некоторые из них со смертельным исходом), при применении

местных анестетиков, включая левобупивакаин.

Эпидуральная анальгезия

При введении любого местного анестезирующего средства необходимо выполнять аспирацию

крови или спинномозговой жидкости (когда это необходимо) перед инъекцией основной и

каждой последующей доз, чтобы избежать попадания препарата в просвет сосуда или

интратекально. Однако отрицательная аспирационная проба не гарантирует от попадания

препарата в сосудистое русло или подоболочечное пространство.

Имеются пострегистрационные данные о развитии синдрома конского хвоста и появлении

признаков токсического воздействия на нервную систему (нейротоксичности), которые

были связаны во времени с введением левобупивакаина с целью эпидуральной анальгезии

на протяжении 24 часов и более. При инфузии препарата дольше 24 часов такие явления

были более тяжелыми, в некоторых случаях после них сохранялись остаточные явления. В

связи с этим введение препарата длительностью более 24 часов следует осуществлять

очень осторожно и только тогда, когда польза для пациента значительно превышает риск.

Регионарные блокады крупных нервных стволов

Чтобы в плазме крови не создавалась высокая концентрация препарата и не развивались

серьезные нежелательные реакции, следует применять наименьшую дозу препарата

Левобупивакаин-Эво, позволяющую достичь эффективной анестезии. Нельзя вводить

большой объем анестезирующего средства с высокой скоростью, по возможности препарат

нужно вводить фракционно, постепенно увеличивая дозу.

В целях обеспечения функционального венозного доступа пациенту должны внутривенно

поступать жидкости через постоянный катетер.

Местная анестезия в области головы и шеи

Введение препарата требует предельной осторожности. Возможно развитие реакций,

вызванных внутриартериальной инъекцией анестезирующего средства и попаданием его в

церебральный кровоток ретроградным путем.

Введение даже небольших доз левобупивакаина в область головы и шеи (при ретробульбарной

блокаде, при блокаде во время стоматологических вмешательств и при блокаде звездчатого

ганглия) может вызвать тяжелые нежелательные реакции, сходные с таковыми при системных

токсических эффектах после случайной внутрисосудистой инъекции препарата в большей

дозе. Нежелательные реакции также могут быть связаны с пункцией твердой мозговой

оболочки зрительного нерва при ретробульбарной блокаде с диффузией какого-либо местного

анестезирующего средства по полости между твёрдой и паутинной мозговыми оболочками

(субдуральному пространству) в средний мозг. Необходимо проводить постоянное

наблюдение и тщательное мониторирование показателей дыхательной и сердечной

деятельности у пациентов, у которых выполняются эти виды блокад. Также должны быть

доступны оборудование для реанимационных мероприятий и персонал, имеющий

соответствующую подготовку.

Применение препарата в хирургической офтальмологии

Специалисты, выполняющие ретробульбарную блокаду, должны помнить о возможности

развития остановки дыхания при местном введении анестезирующего средства. Как и при

других вариантах регионарной анестезии, перед проведением ретробульбарной блокады

необходимо убедиться в наличии оборудования, персонала и лекарственных препаратов

для лечения таких нарушений, как угнетение или остановка дыхания, судороги,

возбуждение или подавление сердечной деятельности. Как и после других видов анестезии,

после проведения ретробульбарной блокады необходимо постоянное наблюдение для

отслеживания описанных нежелательных реакций.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста, ослабленные пациенты, пациенты с наличием острых заболеваний

Левобупивакаин у ослабленных и пожилых пациентов, а также у пациентов с острыми

заболеваниями следует применять с осторожностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Так как левобупивакаин метаболизируется в печени, пациентам с заболеваниями печени

или со снижением печеночного кровотока (например, при циррозе или алкогольной

болезни печени) препарат нужно назначать с осторожностью.

Дети

Не давайте препарат Левобупивакаин-Эво детям в возрасте от 0 до 6 месяцев в следствие того,

что потенциальная польза не превышает риски.

Не давайте препарат Левобупивакаин-Эво детям в возрасте от 12 до 18 лет в следствие того,

что потенциальная польза не превышает риски.

Другие препараты и препарат Левобупивакаин-Эво

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете

начать принимать какие-либо другие препараты.

В исследованиях in vitro показано, что в метаболизме препарата Левобупивакаин-Эво

участвуют изоферменты цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP1А2. На метаболизм препарата

Левобупивакаин-Эво могут влиять ингибиторы изофермента CYP3A4 (в частности,

кетоконазол) и изофермента CYP1A2 (например, метилксантины), хотя клинических

исследований таких взаимодействий не проводилось.

Описаны случаи перекрестной чувствительности к различным анестезирующим средствам

группы амидов (например, лидокаин, бупивакаин).

Препарат Левобупивакаин-Эво следует с осторожностью применять у пациентов,

получающих антиаритмические препараты со свойствами местных анестетиков

(мексилетин) и антиаритмические препараты III класса (при применении последних могут

развиваться аддитивные токсические эффекты) (см. раздел «Особые указания и меры

предосторожности»).

Клинических исследований по оценке действия препарата Левобупивакаин-Эво при его

комбинации с препаратом эпинефрин не проводилось.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете

беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Беременность

Левобупивакаин-Эво, 5 мг/мл, раствор для инъекций и Левобупивакаин-Эво, 7,5 мг/мл, раствор

для инъекций

Применение препарата Левобупивакаин-Эво для парацервикальной блокады в период

беременности противопоказано. Клинический опыт показал, что введение препарата

Левобупивакаин-Эво при парацервикальной блокаде вызвало брадикардию у плода.

Клинических данных по применению препарата Левобупивакаин-Эво в первом триместре

беременности нет. В исследованиях на животных тератогенного действия препарата

зарегистрировано не было. В то же время, при том системном уровне экспозиции

левобупивакаина, который достигается в клинической практике у человека, у животных

были зафиксированы эмбриотоксические эффекты. Потенциальный риск для человека

неизвестен. Таким образом, при отсутствии явной необходимости женщинам в первом

триместре беременности препарат Левобупивакаин-Эво вводить не следует.

Левобупивакаин-Эво, 5 мг/мл, раствор для инъекций

В настоящее время существует обширный опыт применения препарата при акушерских

хирургических вмешательствах (в период беременности и при родоразрешении), при этом

эмбриотоксического (токсического действия на плод) действия не зарегистрировано.

Левобупивакаин-Эво, 7,5 мг/мл, раствор для инъекций

Препарат Левобупивакаин-Эво в дозировке 7,5 мг/мл противопоказан в акушерской

практике из-за повышенного риска развития кардиотоксичности (токсического действия на

сердце)(см.раздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание

Сведений о том, проникает ли левобупивакаин в грудное молоко, нет. Однако препарат

Левобупивакаин-Эво, по всей видимости, выделяется при лактации в меньшей степени,

чем бупивакаин. Грудное вскармливание возможно после проведения местной анестезии.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат Левобупивакаин-Эво может оказывать значительное влияние на способность

управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не управляйте

транспортными средствами и не работайте с механизмами до разрешения всех эффектов

анестезии и прямых последствий оперативного вмешательства.

Препарат Левобупивакаин-Эво содержит натрий

Данный лекарственный препарат содержит 3,6 мг натрия (основной компонент

пищевой/столовой соли) в каждом мл. Это эквивалентно 180 % от рекомендуемого для

взрослого человека максимального ежедневного поступления соли с пищей.

Применение препарата Левобупивакаин-Эво

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Введение препарата Левобупивакаин-Эво должно осуществляться специалистом, владеющим

соответствующими навыками анестезии, либо под его контролем. В Таблице 1,

представленной ниже, приведены рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто

используемых блокадах. Для обезболивания (например, при эпидуральном введении

препарата Левобупивакаин-Эво с целью купирования болевого синдрома) показаны более

низкие дозы. При необходимости глубокой или продолжительной анестезии с полной

моторной блокадой (например, эпидуральной или перибульбарной) возможно

использование более высоких концентраций препарата. До начала введения и во время

него обязательно следует выполнять аспирационную пробу для предупреждения попадания

препарата Левобупивакаин-Эво в сосудистое русло. Данные по безопасности терапии

препаратом Левобупивакаин-Эво продолжительностью более 24 часов ограничены. Для

уменьшения риска развития тяжелых неврологических осложнений Ваш лечащий врач

будет тщательно наблюдать за Вами и за длительностью введения препарата.

Таблица 1. Рекомендуемые дозы препарата при наиболее часто используемых блокадах.

Степеньмоторной

Концентрация

Доза

(мг/мл)1 блокады

Анестезия при хирургических вмешательствах

Эпидуральное болюсное2 (медленное) введение препарата при хирургических

вмешательствах

10－20 мл(50－ Отумереннойдо

-Взрослые 5,0－7,5

150мг) полной

Медленное эпидуральное введение

15－30 мл(75－ Отумереннойдо

препарата3 при операции кесарева 5,0

150мг) полной

сечения

Отумереннойдо

Интратекальное введение 5,0 3 мл(15 мг)

полной

1－40мл(2,5－ Отумереннойдо

Блокада периферических нервов 2,5－5,0

150мг) полной

максимально)

Анестезия при офтальмологических 5－15 мл (37,5 Отумереннойдо

7,5

операциях (перибульбарная блокада) －112,5мг) полной

0,25－0,5 мл/кг

-Дети 2,5－5,0 (1,25мг/кг, с Неприменимо

однойстороны)

0,5 мл/кг (1,25

2,5 мг/кг, с одной

Подвздошно-паховая или

стороны)

подвздошно-подчревная блокада у

Неприменимо

детей в возрасте от 6 месяцев6 до 12 0,25 мл/кг (1,25

лет 5,0 мг/кг, с одной

стороны)

Местная инфильтрационная анестезия

1－60мл(2,5－

-Взрослые 2,5 Неприменимо

150мг)

максимально)

Купирование болевого синдрома4

Обезболиваниеродов(эпидуральное От минимальной

2,5 6－10мл(15－

болюсное введение5) до умеренной

25мг)

Обезболивание родов (эпидуральная 4－10 мл/ч(5－ От минимальной

1,25

инфузия) 12,5мг/ч) до умеренной

10－15 мл/ч От минимальной

1,25

(12,5－18,75 до умеренной

Обезболивание впослеоперационном

мг/ч)

периоде

5－7,5 мл/ч

2,5

(12,5－18,75

мг/ч)

1–Левобупивакаин–Эвоввидерастворадляинъекцийдляприготовленияинфузийсуществуетв

концентрациях5,0мг/мли7,5мг/мл.

2–вводитьвтечение5мин

3–вводитьвтечение15－20мин.

4–приприменениипрепаратавсочетаниисдругимилекарственнымисредствамидлякупированияболевого

синдрома,например,сопиоиднымианальгетиками,дозуЛевобупивакаина-Эвоследуетуменьшить;также

предпочтительнееприменятьболеенизкиеконцентрациираствора(например,1,25мг/мл).

5–минимальныйрекомендуемыйинтервалмеждуинтермиттирующимиинъекциямиравен15мин.

6–клиническиеданныепоприменениюудетеймладше6месяцевотсутствуют.

Аспирационную пробу следует проводить перед введением препарата и во время него в

болюсных дозах медленно и в постепенно нарастающих дозах со скоростью 7,5 － 30

мг/мин. При этом необходимо тщательно контролировать показатели жизненно важных

функций и постоянно поддерживать вербальный контакт с пациентом.

При появлении симптомов токсического эффекта введение препарата следует немедленно

прекратить.

Максимальные дозы препарата

Максимальную дозу препарата Левобупивакаин-Эво рассчитывают в зависимости от массы

тела пациента и его физикального статуса, также доза препарата определяется его

концентрацией, местом и путем введения. Возможны индивидуальные различия во

времени начала действия лекарственного средства и в длительности блокады. Согласно

данным клинических исследований, при эпидуральном введении препарата

Левобупивакаин-Эво адекватная для хирургического вмешательства сенсорная блокада

развивается втечение10－15мин, а регрессирует через 6－9 ч.

Максимальная рекомендуемая разовая доза препарата составляет 150 мг. Для поддержания

длительной моторной и сенсорной блокады при продолжительных вмешательствах может

потребоваться повторное введение анестетика. Максимальная доза Левобупивакаина-Эво,

которую можно ввести в течение 24 ч, равна 400 мг. При лечении болевого синдрома в

послеоперационном периоде доза препарата не должна превышать 18,75 мг/ч.

Максимальные дозы препарата в акушерской практике

Для анестезии во время операции кесарева сечения препарат нельзя вводить в

концентрации, превышающей 5,0 мг/мл (см. раздел «Противопоказания»).

Максимальная рекомендуемая доза составляет 150 мг.

При эпидуральной инфузии с целью обезболивания родов доза препарата Левобупивакаин-

Эво не должна быть больше 12,5 мг/ч.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста, ослабленные пациенты, пациенты с наличием острых заболеваний

У пожилых и ослабленных пациентов, а также при острых заболеваниях доза препарата

Левобупивакаин-Эво должна быть снижена в соответствии с данными физикального

статуса.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Данных о применении препарата Левобупивакаин-Эво у пациентов с тяжелым поражением

печени нет.

Купирование боли у пациентов в послеоперационном периоде

При введении препарата для купирования боли в послеоперационном периоде необходимо

учитывать дозу анестезирующего средства, введенного во время хирургического

вмешательства.

Применениеудетейиподростков

Дети в возрастеот0 до 6 месяцев

Не давайте препарат Левобупивакаин-Эво детям в возрасте от 0 до 6 месяцев в следствие того,

что потенциальная польза не превышает риски.

Дети в возрастеот6 месяцев до 12 лет

Рекомендуемые дозы препарата для детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет указаны в

Таблице 1 (см. подраздел «Рекомендуемая доза»). Максимальная рекомендуемая доза

препарата для анальгезии у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет (при подвздошно-

паховой или подвздошно-подчревной блокаде) составляет 1,25 мг/кг с одной стороны.

Необходима коррекция максимальной дозы в зависимости от массы тела, конституции и

физического статуса пациента/ребенка.

Дети в возрастеот12 до 18 лет

Не давайте препарат Левобупивакаин-Эво детям в возрасте от 12 до 18 лет в следствие того,

что потенциальная польза не превышает риски.

Путьи(или)способвведения

Инъекционно, зависит от вида анестезии.

Инструкции по приготовлению лекарственного препарата перед применением см. после линии

отрыва листка-вкладыша.

Если Вы применили препарата Левобупивакаин-Эво больше, чем следовало

После случайной внутрисосудистой инъекции местного анестезирующего средства может

возникнуть немедленная токсическая реакция. При передозировке препарата его