МИБГ, 123I

В 1 мл препарата содержится:

Действующие вещества:

Йод-123 150 - 300 МБк

м-Йодбензилгуанидина сульфат (йобенгуана сульфат) 0,30 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия ацетат не более 3,0 мг

Натрия хлорид 9,0 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Бесцветная прозрачная жидкость.

Физико-химические свойства

МИБГ, 123I радиофармацевтический диагностический препарат, представляет собой м-

йодбензилгуанидина сульфата, в котором часть атомов стабильного йода замещена

радиоактивным йодом-123, в виде раствора, готового к использованию, рН 5-7. Объемная

активность йода-123 от 150 до 300 МБк/мл на дату и время производства препарата.

Радиохимическая чистота препарата не менее 95,0 %. Радионуклид 123I с периодом

полураспада 13,27 часов испускает при распаде гамма-кванты с энергиями 159 кэВ (83,4

%). Средняя энергия конверсионных электронов и электронов Оже составляет 28 кэВ на

распад.

Раствор для внутривенного введения.

Раствор для внутривенного введения.

Порциями по 100, 150 и 300 МБк на установленную дату и время поставки во флаконы

для лекарственных средств вместимостью 10 или 20 мл, герметически укупоренные

пробками резиновыми медицинскими типа I-I и обжатые колпачками алюминиевыми. На

флакон наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной. К каждому флакону

прилагают паспорт и инструкцию по применению препарата. Флакон, паспорт и

инструкцию по применению препарата помещают в комплект упаковочный транспортный

для радиоактивных веществ.

Диагностические радиофармацевтические средства; радиофармацевтические средства для

диагностики новообразований; другие радиофармацевтические средства для диагностики

новообразований.

1

Код АТХ

V09IХ01.

Фармакологические свойства

Йобенгуан (123I) имеет сходную структуру с норадреналином. Распределение

радиофармпрепарата подобно распределению норадреналина. Накапливаясь в окончаниях

нейронов и конкурируя с норадреналином, но не имея его медиаторных свойств, препарат

не оказывает фармакологического действия на активность симпатической нервной

системы и не вызывает гемодинамического эффекта. Йобенгуан (123I) является

индикатором, используемым в качестве диагностического средства для осуществления

визуализации состояния симпатической нервной системы, с помощью которого

проводится оценка целостности и функционального состояния адренергических нервных

окончаний в различных органах и тканях.

Накопление препарата в адренергических нервных окончаниях различных органов и

тканей описывают сразу двумя механизмами: 1 – натрий-зависимым путем, 2 – путем

механической диффузии. В радионуклидной диагностике вводимые дозы настолько малы,

что доминирует механизм захвата – натрий зависимым путем.

Распределение

После внутривенного введения максимальная концентрация йобенгуана (123I)

наблюдается в печени, сердце, слюнных железах, легких и составляет (процент дозы/г) в:

печени - 0,76 (на 60 мин), сердце - 0,64 (на 20 - 30 мин), легких - 0,17 (на 40 мин), мышцах

• 0,02 (на 60 мин), крови- 0,02 (на 10 мин). После попадания препарата в клетку его

большая часть остается при нейробластомах в свободном виде в цитоплазме; при

феохромоцитоме и параганглиоме препарат активно транспортируется в гранулы

катехоламинов. Накапливается клетками нейроэндокринных симпатомедуллярных

опухолей различных локализаций.

Элиминация

Препарат выводится почками: 40–55 % за 24 ч и 70 – 90 % - за 96 ч, преимущественно в

неизменном виде.

Лекарственный препарат применяется исключительно в диагностических целях.

Взрослые

Радиофармацевтических лекарственный препарат (РФЛП) МИБГ,123I показан к

применению у взрослых для:

2

• локализации первичной опухоли и её метастазов, оценка эффективности лечения и

выявление рецидивов у пациентов с феохромоцитомой и параганглиомой, карциноидами

тонкой кишки и легкого, медуллярным раком щитовидной железы, нейробластомой,

опухолями из клеток Меркеля.

• диагностики нарушений симпатической иннервации миокарда при инфаркте миокарда,

аритмиях, хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях различного

происхождения (в том числе диабетической), ишемических и стрессовых повреждениях

миокарда.

Дети

РФЛП МИБГ, 123I показан к применению у детей для:

• подтверждения симпатоадреналовой природы опухоли при нейробластоме,

феохромоцитоме и ганглионевроме;

• стадирования опухолевого процесса;
• оценки радикальности хирургического лечения первичной опухоли;
• оценки эффективности химиотерапии при нейробластоме, особенно у пациентов с IV и

IVs стадией;

• наблюдения после лечения для своевременного выявления субклинических рецидивов

нейробластомы и диссеминации в костном мозге.

Гиперчувствительность к йобенгуану (123I) или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность, период грудного вскармливания.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания

противопоказано.

Способы применения и дозы

Препарат вводят внутривенно в положении пациента «лежа» или «сидя».

Информацию по подготовке пациента см. в разделе «Особые указания».

Рекомендуемые разовые дозы: взрослым и детям — 4 МБк/кг массы тела.

Учитывая высокую адгезивность йода-123, обуславливающую прилипание

концентрированного препарата к эндотелию стенок кровеносных сосудов, рекомендуется

препарат во флаконе разводить физиологическим раствором натрия хлорида (до 10,0 мл).

По этой же причине не рекомендуется вводить препарат в центральные венозные

катетеры. Введение препарата необходимо осуществлять медленно (в течение не менее

5 мин). В качестве диагностической аппаратуры используется гамма-камера планарная

3

или ротационная (SPECT), с круглым (не менее 400 мм диаметром) или прямоугольным

кристаллом.

Сцинтиграфия миокарда проводится через 20 - 30 минут и через 4 часа после

внутривенного введения препарата в планарном или ротационном режимах.

Визуализация надпочечников и всего тела проводится через 24 часа после внутривенного

введения препарата.

В норме все тело визуализируется в виде тени. Повышенное накопление препарата

наблюдается в слюнных железах, в сердце, в печени, в мочевом пузыре; слабое

накопление в кишечнике; скелет не визуализируется.

Визуализацию щитовидной железы проводят через 10 минут после введения препарата на

гамма-камере в положении пациента «лежа на спине» по стандартной методике.

Присутствие врача-радиолога во время внутривенного введения препарата МИБГ, 123I

пациенту строго обязательно.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата

МИБГ, 123I

Органы и системы Поглощенная доза, мГр/МБк

Мочевой пузырь 0,06

Надпочечники 0,007

Красный костный мозг 0,007

Щитовидная железа 0,19

Почки 0,024

Сердце 0,016

Яичники 0,032

Селезенка 0,006

Все тело (эффективная эквивалентная доза,

0,09

мЗв/МБк)

Возможны аллергические реакции.

Передозировка препарата маловероятна, в связи с тщательным контролем вводимой

активности в условиях специализированного стационара в присутствии врача-радиолога.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Симпатолитические и другие гипотензивные лекарственные средства (в том числе

блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы) снижают

накопление препарата в миокарде и катехоламиновых опухолях.

4

Перечень лекарственных средств и сроки их отмены перед исследованием препаратом

МИБГ, 123I

Лекарственные средства Механизм нарушения Рекомендуемые

сроки отмены

Опиоидные анальгетики Подавление включения 7 – 14 дней

Трициклические антидепрессанты Подавление включения 7 – 21 день

Симпатомиметики Истощение гранул 7 – 14 дней

Нейролептики Подавление включения 21 – 28 дней

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Бета -адреноблокаторы, Подавление включения и 21 день

1

антиаритмические препараты истощение гранул

Резерпин Истощение гранул и 14 дней

подавление транспорта

Бретилия тозилат, гуанетидин Истощение гранул и 14 дней

подавление транспорта

Блокаторы «медленных» Повышение включения и 14 дней

кальциевых каналов задержка выведения

Ингибиторы Повышение включения и 14 дней

ангиотензинпревращающего задержка выведения

фермента

Кроме того, перед исследованием препаратом МИБГ, 123I рекомендуется исключать из

рациона питания шоколад и сыры с голубой плесенью, содержащие ванилин и

катехоламинподобные соединения, которые также обладают перекрестным

взаимодействием, вызывая истощение гранул.

Индивидуальное обоснование пользы/риска

Применение препарата должно осуществляться только после тщательной оценки

соотношения риск/польза.

Общие указания

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с требованиями «Основных

санитарных правил обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99/2010), «Норм

радиационной безопасности» (НРБ-99/2009) и Методических указаний «Гигиенические

требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной

диагностики с помощью радиофармпрепаратов» (МУ 2.6.1.1892-04).

Подготовка пациента

Обязательна предварительная блокада щитовидной железы раствором Люголя по 2 капли

2 раза в сутки за 3 дня до исследования и 2 дня после. Для исключения аллергии на йод

перед исследованием необходимо провести кожную пробу с нанесением спиртового йода

5

на кожу тыльной поверхности предплечья. Покраснение на месте аппликации

свидетельствует о наличии аллергии на йод.

Перед исследованием рекомендуется исключать из рациона питания шоколад и сыры с

голубой плесенью и прекратить применение ряда лекарственных средств (Взаимодействие

с другими лекарственными средствами).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии на способность управлять транспортными средствами,

механизмами не проводилось.

Хранить в соответствии с действующими «Основными санитарными правилами

обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ – 99/2010).

30 часов с даты и времени производства. Не использовать после окончания срока

годности.

Условия отпуска

Отпуск только для лечебно-профилактических учреждений.

Держатель регистрационного удостоверения

Российская Федерация

ФГУП «Федеральный центр по проектированию и развитию объектов ядерной медицины»

ФМБА России

Юридический адрес: 123060, г. Москва, ул. Берзарина, д. 36, стр. 1

Тел. / факс: +7 (499) 281-91-61

e-mail: info@fcpr.ru

Представитель держателя регистрационного удостоверения

Претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация

6

ФГУП «Федеральный центр по проектированию и развитию объектов ядерной медицины»

ФМБА России

Юридический адрес: 123060, г. Москва, ул. Берзарина, д. 36, стр. 1

Тел. / факс: +7 (499) 281-91-61

e-mail: info@fcpr.ru

ФГУП «Федеральный центр по проектированию и развитию объектов ядерной медицины»

ФМБА России, Российская Федерация

г. Москва, ул. Живописная, д. 46, стр. 15

тел./факс 8-499-281-91-61

e-mail: info@fcpr.ru

7