Инструкция по применению Омнопон

Омнопон повышает порог болевой чувствительности, тормозит условные рефлексы,

вызывает эйфорию и обладает умеренным снотворным и центральным противокашлевым

действием, повышает тонус центра блуждающего нерва, возбуждает центр рвоты,

угнетает дыхательный центр, вызывает сужение зрачка за счет активации центра

глазодвигательного нерва, ослабляет перистальтику кишечника, тормозит секреторную

1

активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько снижает основной обмен и

температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. При подкожном

введении Омнопона обезболивающее действие развивается через 10-15 минут и

сохраняется в течение 3-5 часов.

Основные фармакологические свойства Омнопона обусловлены содержащимся в нем

морфином. Морфин – агонист преимущественно µ-опиоидных рецепторов, активирует

эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную

передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а

также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного

мозга.

Морфин повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной

модальности, тормозит условные рефлексы, обладает эйфоризирующим и умеренным

снотворным действием, повышает тонус центра блуждающего нерва. Может

стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и

рвоту, угнетает дыхательный и рвотный центры, вызывает сужение зрачка за счет

активации центра глазодвигательного нерва, повышает тонус бронхов и гладкомышечных

сфинктеров внутренних органов (кишечника, желчевыводящих путей, мочевого пузыря),

усиливает сократительную активность миометрия, ослабляет перистальтику кишечника,

тормозит секреторную активность желез желудочно-кишечного тракта. Несколько

снижает основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического

гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение

гистамина, что может привести к снижению артериального давления, покраснению кожи,

усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз. Усиливает влияние на

центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных,

блокаторов Н -гистаминовых рецепторов с центральным компонентом действия,

1

анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов.

Папаверин – спазмолитическое средство, оказывающее гипотензивное действие, снижает

тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов. За счет содержания

папаверина Омнопон в меньшей степени, чем морфин, вызывает спазм гладкой

мускулатуры внутренних органов.

Кодеин является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов

опиоидных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением

опиоидных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы и

2

периферических тканях, приводящих к стимуляции антиноцицептивной системы и

изменению эмоционального восприятия боли.

Тебаин является наименьшей по количеству составной частью препарата. По химической

структуре тебаин подобен морфину и кодеину. Тебаин оказывает анальгетический эффект,

воздействуя на опиоидные рецепторы в центральной нервной системе. По своим

фармакологическим свойствам тебаин отличается от морфина и кодеина тем, что

производит возбуждающее, а не угнетающее действие на нервную систему. Тебаин в

малых дозах оказывает слабое снотворное действие. Потенцирует эффект кодеина и

морфина.

Носкапин – алкалоид мака снотворного, производное бензилизохинолина; является

агонистом преимущественно σ-опиоидных рецепторов, анальгезирующими свойствами

практически не обладает, оказывает противокашлевое действие. Носкапин оказывает

спазмолитический эффект в отношении гладкой мускулатуры. Оказывает потенцирующий

эффект на спазмолитическую активность папаверина.

Объем распределения морфина составляет 4 л/кг. С белками плазмы крови связывается

30-35 % морфина.

Морфин выводится из организма в виде глюкуронидных метаболитов (до 80 %) или в

неизменном виде в основном через почки; небольшая часть экскретируется с желчью и

выводится с калом. Морфин проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в

грудном молоке.

Папаверин в печени подвергается биотрансформации. Выводится почками главным

образом в виде метаболитов. В плазме связывается с белками.

Кодеин подвергается биотрансформации в печени, причем 10 % путем

деметилирования переходит в морфин. Экскретируется почками 5-15 % в виде кодеина

и 10 % в виде морфина и его метаболитов. Связь с белками плазмы незначительная.

Тебаин по фармакокинетическим свойствам сходен с кодеином. Основной метаболит

тебаина – орипавин.

Носкапин после введения в организм быстро исчезает из крови и переходит в ткани. В

течение первых шести часов после поступления в организм он выделяется с мочой в

неизмененном виде, а после указанного времени носкапин выделяется из организма в виде

конъюгатов. Продукты распада длительное время обнаруживаются в моче (до 1 месяца).

5

Нежелательные реакции классифицируются в соответствии с частотой их возникновения:

очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100, но <1/10);

нечасто (≥1/1 000, но <1/100);

редко (≥1/10 000, но <1/1 000);

очень редко (<1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

частота неизвестна – аллергические реакции.

Психические нарушения

частота неизвестна – эйфория, депрессия, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы

частота неизвестна – головокружение, сонливость или возбуждение, обострение

заболеваний головного мозга за счет повышения внутричерепного давления.

Нарушения со стороны органа зрения

частота неизвестна – покраснение белковой оболочки глаз.

Нарушения со стороны сосудов

частота неизвестна – расширение периферических кровеносных сосудов, снижение

артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

частота неизвестна – умеренное угнетение дыхания, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

частота неизвестна – тошнота, рвота, запоры.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна – спазм желчевыводящих путей.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

частота неизвестна – покраснение кожи, усиление потоотделения.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: частота неизвестна

– мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

частота неизвестна – нарушения мочеиспускания, спазм сфинктера мочевого пузыря.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – при повторном

применении Омнопона в течение 1-2 недель (иногда в течение 2-3 дней) возможно

развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной

6

лекарственной зависимости. Через 1-2 дня после прекращения применения препарата

могут появиться признаки синдрома «отмены» (мидриаз, зевота, мышечные сокращения,

головная боль, потливость, рвота, диарея, тахикардия, гипертермия, повышение

артериального давления и другие вегетативные симптомы), что требует лечения в

условиях специализированного отделения.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы

заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите

об этом врачу.

Симптомы: ступорозное или коматозное состояние, гипотермия, снижение артериального

давления, угнетение дыхания. Характерным признаком является выраженное сужение

зрачков (при значительной гипоксии зрачки могут быть расширены).

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции. Внутривенное введение

специфического опиоидного антагониста – налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг быстро

восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 минуты введение налоксона

повторяют. Начальная доза налоксона для детей – 0,01 мг/кг. Следует учитывать

кратковременность действия налоксона. Необходимо также помнить о возможности

развития синдрома «отмены» при введении налоксона пациентам с зависимостью к

опиоидам – в таких случаях дозы антагониста следует увеличивать постепенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими средствами,

угнетающими ЦНС (включая другие опиоиды, седативные и снотворные средства,

средства для общей анестезии, фенотиазины, транквилизаторы, антигистаминные

препараты, обладающие седативным эффектом), включая алкоголь, может привести к

глубокому седативному эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти. Одновременное

назначение опиоидного анальгетика и бензодиазепинов или других препаратов

угнетающих ЦНС возможно только в случае крайней необходимости у пациентов, для

которых альтернативные варианты лечения не применимы. Если принято решение о

назначении Омнопона одновременно со средствами, угнетающими ЦНС, следует

использовать наименьшую эффективную дозу обоих препаратов, а продолжительность

совместного применения должна быть как можно меньше. Необходим тщательный

мониторинг признаков угнетения дыхания и седации.

Омнопон не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы

частичных агонистов (бупренорфин) и агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол)

7

опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии и возможности

провоцирования синдрома «отмены».

Обезболивающее действие и нежелательные эффекты опиоидных агонистов

(тримеперидина, фентанила) в терапевтическом диапазоне доз суммируются с эффектами

Омнопона.

Одновременное применение с противомигренозными лекарственными средствами

(суматриптан, золмитриптан, элетриптан) и антидепрессантами может привести к

развитию серотонинового синдрома.

Для уменьшения побочного действия на кишечник следует назначать слабительные

средства.

При применении Омнопона, как и в случае других опиоидов, возможно развитие редкого,

но серьезного состояния, связанного с недостаточной выработкой надпочечниками

кортизола. Необходимо пристальное наблюдение пациентов при появлении симптомов

недостаточности надпочечников: тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость,

головокружение, снижение артериального давления. При подозрении на развитие

недостаточности надпочечников необходимо проведение соответствующих

диагностических тестов. При подтверждении диагноза показано лечение препаратами

кортикостероидов, а также снижение дозы и постепенная отмена Омнопона (если

применимо).

Риск передозировки

Опиоиды не следует использовать в течение длительного периода времени, за

исключением тех случаев, когда другие лекарственные препараты не купируют боль или

имеются абсолютные противопоказания к использованию неопиоидных препаратов.

Длительное применение опиоидов возможно для онкологических пациентов с умеренной

и сильной болью при постоянном контроле их эффективности и переносимости.

При длительном применении Омнопона, как и в случае других опиоидов, может

наблюдаться снижение уровня половых гормонов. Пациенты могут отмечать снижение

либидо, эректильную дисфункцию, аменорею, бесплодие.

Гипералгезия

Длительное применение опиоидных анальгетиков в высоких дозах связано с риском

развития индуцированной опиоидами гипералгезии (опиоид-индуцированная

гипералгезия).

Совместное применение со средствами, угнетающими ЦНС

8

Одновременное применение опиоидов с бензодиазепинами или другими средствами,

угнетающими ЦНС, включая алкоголь, может привести к глубокому седативному

эффекту, угнетению дыхания, коме и смерти. Одновременное назначение опиоидного

анальгетика и бензодиазепинов или других препаратов угнетающих ЦНС возможно

только в случае крайней необходимости у пациентов, для которых альтернативные

варианты лечения не применимы (см. раздел «Взаимодействие c другими лекарственными

средствами»).

При длительном применении Омнопона, как и в случае других опиоидов, может

наблюдаться снижение уровня половых гормонов. Пациенты могут отмечать снижение

либидо, эректильную дисфункцию, аменорею, бесплодие.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами

и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной

концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция: Омнопон