Инструкция по применению СПАЗНОРМ

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина

бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения

внутрь всасывание препарата составляет 8 %. Средняя абсолютная биодоступность

составляет менее 1 %. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в

дозах 20–400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через

2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл.

Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым

рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной

полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь

с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4,4 %. Установлено, что

препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина

(1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в

дозах 100–400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном

путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с

калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от

2 до 5 %, элиминация через кишечник – 90 %. Почечная экскреция метаболитов гиосцина

бутилбромида составляет менее 0,1 % от величины дозы. После приема препарата внутрь в

дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как

соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до

11,3 х 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми

рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

До настоящего времени случаи передозировки препаратом СПАЗНОРМ® не описаны.

Симптомы

Возможны антихолинергические симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение

кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики желудочно-кишечного

тракта, а также преходящие нарушения зрения.

Лечение

Симптомы передозировки препаратом СПАЗНОРМ® купируются холиномиметиками.

Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости

холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0,5–2,5 мг внутримышечно или

внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим

правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная

вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризуют мочевой пузырь. Проводится

поддерживающая терапия.

4

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат СПАЗНОРМ® может усиливать антихолинергическое действие трициклических и

тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов,

хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например,

тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное

применение препарата СПАЗНОРМ® и антагонистов дофамина, например, метоклопрамида,

приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Препарат СПАЗНОРМ® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими

средствами.

Перед приемом препарата СПАЗНОРМ® проконсультируйтесь с лечащим врачом или

работником аптеки.

В случае ухудшения состояния или в других неясных ситуациях следует немедленно

обратиться к врачу.

Особые указания при применении препарата СПАЗНОРМ для симптоматического лечения

синдрома раздраженного кишечника.

Перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом в следующих ситуациях:

– если симптомы заболевания возникли впервые;

– возраст старше 40 лет;

– ректальное кровотечение или примеси крови в стуле;

– тошнота и рвота;

– потеря аппетита и снижение массы тела;

– бледность и чувство усталости;

– тяжелый запор;

– лихорадка;

– недавний выезд за пределы страны;

– патологические выделения или кровотечение из влагалища;

– затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Вспомогательные вещества

Препарат СПАЗНОРМ® содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть,

по сути, не содержит натрия.

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и

управлению механизмами не проводилось, в связи с возможными нарушениями зрительной

5

аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и

механизмами при наличии подобных нарушений.

Инструкция: СПАЗНОРМ