Тиолипон

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Тиоктовая кислота (кислота липоевая) - 300,0 мг - 600,0 мг

Вспомогательные вещества ядра:

кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 7,5 мг - 12,3 мг

целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 50,0 мг - 41,0 мг

гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 5,0 мг - 8,2 мг

карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 17,5 мг - 28,7 мг

магния стеарат - 5,0 мг - 8,2 мг

кальция стеарата моногидрат - 5,0 мг - 8,2 мг

натрия стеарилфумарат - 5,0 мг - 8,2 мг

тальк (магния гидросиликат) - 13,5 мг - 24,6 мг

лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91,5 мг - 80,6 мг

Пленочная оболочка:

опадрай® II 03F220094 желтый - 10,0 мг - 12,0 мг

Состав Опадрай® II 03F220094 желтый : гипромеллоза , макрогол 6000, титана

диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104,

алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, алюминиевый лак

на основе индигокармина Е 132.

Таблетки 300 мг – двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной

оболочкой. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний – желтого или

желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний – светло-желтого цвета.

Таблетки 600 мг – продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с

риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя: внешний –

желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний – светло-

желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: другие препараты для лечения заболеваний

желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ; прочие препараты

для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и обмена веществ.

Код АТХ: А16АХ01

Фармакологические свойства

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.

По 30 или 50 таблеток в банки полимерные из полипропилена или полиэтилена

высокого или низкого давления с крышками навинчиваемыми или

натягиваемыми из полипропилена или полиэтилена высокого или низкого

давления, или полиэтилена суспензионного высокой плотности.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной

и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по

применению помещают в пачку из картона.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого

(связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает

физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность

супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных

мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного

фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, по

биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.

Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое,

гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов,

защищает клетки от повреждения их продуктами распада. При сахарном диабете

уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования

белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию,

повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя

проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и

онемения конечностей.

2

Участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению

концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в

печени, снижает инсулинорезистентность тканей).

Стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови.

Участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез

фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается

поврежденная структура клеточных мембран, нормализуется энергетический

обмен и проведение нервных импульсов.

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в

желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает

абсорбцию. Прием препарата за 30 мин до еды позволяет избежать

нежелательного взаимодействия с пищей, так как на момент приема пищи

тиоктовая кислота уже абсорбируется.

Биодоступность – 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40-60 мин.

Объем распределения – 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период

полувыведения составляет 20-50 мин.

Препарат показан к применению у взрослых при:

 диабетической полинейропатии.

 алкогольной полинейропатии.

 Гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из

вспомогательных веществ.

 Беременность, период грудного вскармливания.

3

 Детский возраст до 18 лет.

 Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-

галактозная мальабсорбция.

Беременность

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При

необходимости применения препарата в период грудного вскармливания,

грудное вскармливание необходимо прекратить.

По 1 таблетке 600 мг или 2 таблетки 300 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 600 мг.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения

определяются врачом.

Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема

пищи (завтрака), не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов применяют

следующую классификацию:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко

(≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на

основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные

аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока)).

Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов

с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в

условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

4

Очень редко: развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации

глюкозы), симптомы которой включают головокружение, спутанность сознания,

повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Очень редко: изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота.

Редко: изжога.

Очень редко: рвота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзема.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки тиоктовой кислоты (при применении 10-40 г)

могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные

судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса,

ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения

свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные

количеству более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для

ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием

активированного угля), при необходимости – противосудорожная терапия, меры

по поддержанию жизненно важных функций организма. Специфического

антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается

снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует принимать

одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами

5

железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в

них кальция), интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой

должен составлять не менее 2 ч.

Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность тиоктовой

кислоты.

Прием алкоголя снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам

в период терапии следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение

всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

Употребление алкоголя во время терапии тиоктовой кислотой также является

фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль

концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В

некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального

гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой

кислоты.

При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-

за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и

употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч. Сообщалось

о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне

терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми

гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность

развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом

HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1*04:06 и

HLA-DRB1*04:03.

В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой

кислоты (внутривенного введения), в течение 2-4 недель, затем пациента

переводят на пероральный прием тиоктовой кислоты.

6

Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового

синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у

пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и

механизмами.

Препарат оказывает умеренное влияние на способность управлять

транспортными средствами и работать с механизмами. Учитывая возможные

нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии),

необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными

средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами

деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

психомоторных реакций.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

7

Держатель регистрационного удостоверения

ПАО «Биосинтез», Россия, Пензенская обл., г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4.

ПАО «Биосинтез», Россия, Пензенская обл., г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4, к. 261А,

к. 203.

Организация, принимающая претензии потребителей

ПАО «Биосинтез», Россия, Пензенская обл., г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4,

телефон/факс (8412) 57-72-49.

8