Эуфиллин

Таблетки, 150 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги

алюминиевой.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку

из картона.

Эуфиллин – бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует

фосфодиэстразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата,

блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция

через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой

мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует

сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц,

стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и

улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести

и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению

крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее

влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений,

повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус

кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).

1

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое

сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает

почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет

внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор

активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации

(улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует

микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность

желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Абсорбция

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность – 90  100%. Пища

снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки

ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции.

Распределение

Время достижения C – 1  2 ч. V находится в диапазоне 0,3  0,7 л/кг (30  70 % от

max d

«идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых – 60 %, у

пациентов с циррозом печени – 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой

дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше,

чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10  20 мкг/мл.

Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на

дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови

5  10 мкг/мл.

Метаболизм

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного

теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких

изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота

(45  55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в

1  5 раз.

Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей

старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен

кумуляции кофеина отсутствует.

Выведение

2

Период полувыведения (Т у детей старше 6 месяцев – 3,7 ч; у взрослых – 8,7 ч; у

1/2)

«курильщиков» (20  40 сигарет в сутки) – 4  5 ч (после отказа от курения нормализация

фармакокинетики через 3  4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью

легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью – свыше 24 ч.

Метаболиты выводятся почками.

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма, хроническая

обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких, хронический обструктивный

бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

− Гиперчувствительность к аминофиллину или любому из вспомогательных веществ

препарата;

− эпилепсия;

− язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);

− гастрит с повышенной кислотностью;

− артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;

− тахиаритмия;

− геморрагический инсульт;

− кровоизлияние в сетчатку глаза;

− детский возраст (до 3 лет).

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия),

распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная

кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная

готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и

12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем

анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз,

длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной

железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают

одновременно с антикоагулянтами.

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания воз-

можны только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода

3

и ребенка. В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное

вскармливание следует прекратить.

Внутрь, взрослым препарат Эуфиллин следует назначать по 150 мг на прием 1  3 раза в

день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7  10 мг/кг в сутки в

4 приема. Длительность курса лечения – от нескольких дней до нескольких месяцев, в

зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы препарата Эуфиллин для взрослых внутрь: разовая  0,5 г, суточная  1,5 г.

Высшие дозы для детей: разовая  7 мг/кг, суточная  15 мг/кг.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница,

возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при

приеме в III триместре беременности), аритмии, кардиалгия, увеличение частоты приступов

стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

тахипноэ.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: гастралгия, тошнота, рвота,

гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и

12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме  снижение аппетита.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, усиление диуреза.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в груди, ощущение приливов крови к

лицу, повышенное потоотделение.

Лабораторные и инструментальные данные: гипергликемия, гипокалиемия,

гиперкальциемия, гиперурикемия.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью),

желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия,

желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь,

тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки

(особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия,

4

метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления,

некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с

миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля,

слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией макрогола и

электролитов (кишечный лаваж), форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция,

гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен),

симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон  при рвоте). При

судорогах поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию.

Для купирования эпилептоидного припадка  внутривенно диазепам, 0,1  0,3 мг/кг (но не

более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов,

минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает

риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих

центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреномиметиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,

аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь

идукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может

потребовать увеличения его дозы.

В комбинации с ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами,

содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение

активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно

эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином),

линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином,

пефлоксацином), имипинемом (особенно со стороны центральной нервной системы 

судороги), антагонистами кальция (верапамилом, дилтиаземом), пропранололом,

аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола,

дисульфирамом, рекомбинантным α-интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом,

пентоксифиллином, фенипропаноламином, ацикловиром, ранитидином, фебуксостатом,

флувоксамином, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом,

5

тиклопидином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина

может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения

клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-

адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксанти-

на. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности разви-

тия кровотечений.

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеин-содержащих про-

дуктов или напитков.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными сред-

ствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и

механизмами.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 oC .

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация,

принимающая претензии потребителя

Акционерное общество «Органика» (АО «Органика»), Российская Федерация, 654034,

Кемеровская обл. - Кузбасс, г.о. Новокузнецкий, г. Новокузнецк, район Кузнецкий, шоссе

Кузнецкое, д. 3, тел. (3843) 994-222, факс: 994-200, root@organica.su.

6