Парацетамол-Альтфарм

Суппозитории ректальные 50 мг, 100 мг, 250 мг, 500 мг.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке

картонной.

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Механизм действия

парацетамола, как полагают, заключается в ингибировании синтеза простагландинов, в

первую очередь в центральной нервной системе; парацетамол блокирует циклооксигеназу в

центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

Противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в

периферических тканях, поэтому он не изменяет водно-электролитный обмен и не

повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Данное свойство

парацетамола делает препарат особо подходящим пациентам с заболеваниями желудочно-

кишечного тракта в анамнезе (например, пациентам с желудочно-кишечными

кровотечениями в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам,

принимающим сопутствующее медикаментозное лечение, при котором ингибирование

периферических простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция

Абсорбция парацетамола в желудочно-кишечном тракте – высокая. При ректальном

введении парацетамол хорошо абсорбируется из прямой кишки (68–88 %), максимальная

1

концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Проникает через

гематоэнцефалический барьер.

Распределение

Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма относительно равномерное.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови (около 15 %).

Биотрансформация

Метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. У

новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является

конъюгированный сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше – конъюгированный

глюкуронид. Часть препарата (около 17 %) подвергается гидроксилированию с

образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с

образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты

могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием

активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в

нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и

выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при

массивной передозировке количество этого метаболита возрастает.

Элиминация

Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 2,7 ч, у детей – 1,5–2 ч; общий

клиренс – 18 л/ч. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы

выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80 %) и сульфата

(20–30 %); менее 5 % выводится в неизмененном виде.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10–30 мл/мин) выведение

парацетамола несколько замедляется, а Т1/2 составляет 2–5,3 ч. Скорость выведения

глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в три раза

ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется: у детей отличается

только T1/2 из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми.

Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата,

а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция

парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Препарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни:

2

• У детей от 1 до 3 месяцев возможно однократное применение препарата для снижения

температуры после вакцинации. Применение препарата по всем показаниям возможно

только по назначению врача.

• У детей с 3-х месяцев до 12 лет:

 в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях,

гриппе, детских инфекциях (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина,

коклюш и др.), поствакцинальных реакциях и других состояниях,

сопровождающихся повышением температуры тела;

 в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной

интенсивности при головной боли и мигрени, зубной боли, при прорезывании или

удалении зубов, боли в горле, боли в мышцах и суставах, ушной боли при отите.

• У детей старше 12 лет и взрослых:

 в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях,

гриппе, детских инфекциях (ветряная оспа, свинка, корь, краснуха, скарлатина,

коклюш и др.), поствакцинальных реакциях и других состояниях,

сопровождающихся повышением температуры тела;

 в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной

интенсивности при головной боли и мигрени, зубной боли, боли в горле, боли в

мышцах и суставах, ушной боли при отите, невралгии, альгодисменорее, боли при

травмах и ожогах.

• Гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ

• Нарушения функции почек и/или печени тяжелой степени

• Вирусный гепатит

• Алкоголизм

• Недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное

с путем введения)

• Заболевания крови

• Одновременный прием других парацетамолсодержащих средств, препаратов для

облегчения симптомов «простуды» и гриппа; обезболивающих, жаропонижающих,

этанолсодержащих препаратов

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• Период новорожденности (до 1 месяца)

3

• Нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести (в том

числе синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора)

• Наличие тяжелых инфекций, в том числе сепсиса, т.к. прием препарата может

увеличить риск метаболического ацидоза

• Пациенты с дефицитом глутатиона (в частности, у крайне истощенных пациентов,

страдающих анорексией, кахексией или пациентов с низким индексом массы тела)

• Пациенты с дегидратацией, гиповолемией, булимией

• Беременность и период грудного вскармливания

Беременность

Опыт применения у человека свидетельствует о том, что парацетамол при приеме внутрь

в терапевтических дозах не оказывает неблагоприятного влияния не течение

беременности или здоровье плода и новорожденного. Передозировка парацетамолом во

время беременности не повышает риск врожденных пороков развития. Исследования

репродуктивной токсичности при пероральном введении не выявили тератогенного или

фетотоксического потенциала. После тщательной оценки пользы и риска парацетамол

можно применять в течение всего срока беременности. Парацетамол не следует применять

во время беременности в течение длительных периодов времени, в высоких дозах или в

сочетании с другими лекарственными средствами, поскольку безопасность применения в

этих обстоятельствах не была установлена. Парацетамол может использоваться во время

беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы и

максимально коротким курсом.

Лактация

Парацетамол в небольших количествах проникает в грудное молоко человека, однако при

применении препарата в терапевтических дозах влияние на новорожденных/детей на

грудном вскармливании не ожидается. В некоторых случаях у детей, чьи матери

применяли парацетамол в период грудного вскармливания, было отмечено появление

сыпи.

Фертильность

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые ингибируют

синтез циклооксигеназы/простагландина, в том числе и парацетамол, могут привести к

снижению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию, которое является

обратимым после прекращения лечения. Поскольку парацетамол, предположительно,

4

ингибирует синтез простагландинов, это потенциально может снижать фертильность, хотя

это не было продемонстрировано.

Ректально, освободив суппозиторий от контурной ячейковой упаковки, вводят глубоко в

прямую кишку. Перед применением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.

Вводить будет легче при положении на левом боку с одной ногой, подтянутой к животу.

Не применяйте препарат при диарее.

Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех

дозах, которые указаны в инструкции.

Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта, в течение

максимально короткого периода времени.

Минимальный интервал между введениями препарата должен составлять не менее 4 часов.

Режим дозирования у взрослых и детей старше 15 лет

По 1 суппозиторию 500 мг 1–4 раза в сутки; максимальная разовая доза – 1 г;

максимальная суточная доза – 4 г.

Режим дозирования у детей

Доза препарата рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела ребенка, в

соответствии с таблицей. Разовая доза парацетамола для детей составляет 10–15 мг/кг массы

тела ребенка 2–3 раза в сутки, через 4–6 часов. Максимальная суточная доза парацетамола (в

том числе при одновременном применении других парацетамолсодержащих препаратов) не

должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.

Возраст Вес Разовая доза Суточная доза

1–3 месяца 4–6 кг 1 суппозиторий по 50 мг однократно.

У детей в возрасте до 3 месяцев Только по назначению врача!

препарат применяется однократно Доза для детей от 1 месяца до 3 месяцев

(1 суппозиторий) в случае развития определяется индивидуально врачом.

лихорадки на фоне прививок.

3–6 месяцев 6–8 кг 1 суппозиторий по 100 мг

50 мг

7–12 месяцев 8–11 кг 1 суппозиторий по 200 мг

100 мг

1–4 года 12–16 кг 1 суппозиторий по 400 мг (не более

100 мг 4 раз в сутки)

5–9 лет 17–30 кг 1 суппозиторий по 1000 мг (не более

250 мг 4 раз в сутки)

10–14 лет 1 суппозиторий по 2000 мг (не более

500 мг 4 раз в сутки)

5

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней в

качестве обезболивающего средства. Продление курса при необходимости после

консультации с врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек временной интервал между приемом препарата должен

составлять не менее 8 часов при клиренсе креатинина <10 мл/мин, не менее 6 часов – при

клиренсе креатинина >10 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническими заболеваниями печени, в том числе компенсированными,

особенно у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим

алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом

глутатиона в печени) или обезвоживанием суточная доза парацетамола не должна

превышать 3 г в сутки.

Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или

появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения

органов и систем органов согласно словарю MedDRA и частотой развития в соответствии

с классификацией, рекомендованной Всемирной организацией здравоохранения: очень

часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но

<1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных

оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко –

тромбоцитопения, метгемоглобинемия, анемия, гемолитическая анемия, лейкопения,

нейтропения; частота неизвестна – панцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – высыпания на коже, зуд,

крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический

эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия, анафилактический шок.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко – бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой

кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Желудочно-кишечные нарушения: редко – боль в животе, диарея, диспепсия, вздутие

живота.

6

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – нарушение

функции печени, иногда возможны тошнота и рвота, повышение уровня трансаминаз;

частота неизвестна – печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна –

интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, увеличение креатинина (в основном

вторичное по отношению к гепаторенальному синдрому).

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – раздражение

слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – снижение или увеличение

протромбинового индекса.

При длительном применении парацетамола в больших дозах возможно гепатотоксическое

и нефротоксическое действие.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы

заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об

этом врачу.

Препарат следует принимать только в рекомендуемых дозах!

При подозрении на передозировку, даже при хорошем самочувствии, необходимо

прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу, т.к. существует риск

отсроченного серьезного поражения печени и может потребоваться госпитализация.

При передозировке парацетамола возможно развитие печеночной недостаточности,

которая может привести к необходимости трансплантации печени или смерти.

Симптомы

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема

парацетамола. Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение

аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль),

бледность кожных покровов, потливость. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и

более или детям более 125 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и

необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического

ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Прием внутрь 5 г и более парацетамола может привести к повреждению печени при

наличии факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом,

фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими

препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени;

7

злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз,

ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия).

Клинические симптомы повреждения печени (повышение активности микросомальных

ферментов печени, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания

протромбина) проявляются через 24–48 часов после передозировки препарата и достигают

максимума на 4–6 день. Порог передозировки может быть снижен у детей, у пациентов,

страдающих истощением, пожилых людей, пациентов с заболеваниями печени, при

хроническом алкоголизме, у пациентов, принимающих индукторы микросомальных

ферментов печени. В подобных случаях передозировка может привести к летальному исходу.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности могут

развиться энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга,

кровотечения, гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой

почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками

которого является боль в поясничной области, гематурия, протеинурия (повышенное

содержание белка в моче), при этом тяжелое поражение печени может отсутствовать.

Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация. При передозировке, вызванной введением парацетамола

ректально, промывание желудка и прием энтеросорбентов неэффективны.

Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4 часа после

передозировки (более ранние результаты недостоверны). Лабораторные исследования

активности микросомальных ферментов печени следует проводить в начале лечения и затем –

каждые 24 часа. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона –

метионина и ацетилцистеина наиболее эффективно в первые 8 часов и может проводиться

вплоть до 24 часов после приема парацетамола, после этого эффективность антидота резко

падает. При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно.

В большинстве случаев активность микросомальных ферментов печени нормализуется в

течение 1–2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

При отсутствии рвоты до поступления пациента в стационар возможно применение

метионина. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий

(дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в

зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после

его приема. Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа

после приема парацетамола должно проводиться совместно со специалистами

токсикологического центра или специализированного отделения заболеваний печени.

8

Не рекомендуется применение препарата с другими парацетамолсодержащими

препаратами, т.к. это может привести к передозировке парацетамолом.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития

гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого

применения парацетамола, особенно в высоких дозах. Пациентов следует мониторировать

для исключения гепатотоксичности.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его

конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении следует

рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин,

амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты,

препараты зверобоя продырявленного увеличивают продукцию гидроксилированных

активных метаболитов, обуславливая возможность развития тяжелого поражения печени

при небольшой передозировке парацетамола (5 г и более).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени снижают риск гепатотоксического

действия.

Под действием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз,

вследствие чего возрастает риск отравления хлорамфениколом.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Салициламид увеличивает время полувыведения парацетамола.

Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во

время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких

дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина),

так как парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4-х суток может усиливать

действие непрямых антикоагулянтов. Эпизодический прием разовой дозы препарата не

оказывает значимого влияния на действие непрямых антикоагулянтов.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость

всасывания парацетамола. Препарат может снижать эффективность урикозурических

препаратов.

Следует информировать лечащего врача о применении парацетамола при проведении

анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови.

При продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней следует

обратиться к лечащему врачу.

9

Парацетамол в лекарственной форме суппозитории ректальные показан детям, с трудом

принимающим таблетки или склонным к рвотной реакции.

При применении препарата более 7 дней рекомендуется контроль периферической крови

и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый

генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический

эпидермальный некролиз, которые могут привести к летальному исходу. При проявлении

кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности следует немедленно

прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими

парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку

парацетамола.

Существует риск передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени,

хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким

уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы

микросомальных ферментов печени.

Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном

определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Длительное применение анальгетических препаратов в высоких дозах с нарушением

инструкции по применению (особенно при одновременном применении нескольких

анальгетиков) может привести к развитию головной боли, не поддающейся лечению

повышенными дозами данных препаратов.

Длительное применение анальгетических препаратов (особенно комбинированное

применение нескольких анальгетиков) может привести к необратимому повреждению

почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Резкая отмена анальгетических препаратов после их длительного применения в высоких

дозах может привести к развитию головной боли, а также усталости, боли в мышцах,

нервозности и вегетативным симптомам. Симптомы «отмены» уменьшаются в течение

нескольких дней. В течение этого периода следует избегать применения анальгетических

препаратов и не начинать их применение без консультации врача.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и

механизмами

Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с

механизмами отсутствуют.

10

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Альтфарм»

142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, тер. Лесное, стр. 10б.

Тел.: +7 (495) 234-46-40

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителя

ООО «Альтфарм»

142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, тер. Лесное, стр. 10б.

Тел.: +7 (495) 234-46-40

11