Парацетамол

1 таблетка препарата содержит:

Действующее вещество: парацетамол – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 24,3 мг, повидон

(поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, повидон К-17) – 10,2 мг,

стеариновая кислота – 5,3 мг, кроскармеллоза натрия (натрия кроскармеллоза) – 5,2 мг,

тальк – 5,0 мг.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета

c риской.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; другие анальгетики и антипиретики;

анилиды.

Код ATX: N02BE01.

Фармакологические свойства

Таблетки, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги

алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому

применению в пачку из картона.

Допускается контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций

по медицинскому применению помещать в групповую упаковку.

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический

анальгетик блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной

системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные

пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное

отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно

малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-

электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного

1

тракта (ЖКТ). Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями

ЖКТ в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением

в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим

сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических

простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция

Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Пик

концентрации в плазме достигается через 30–60 минут.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме составляет 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы –

около 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей

матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная

концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени (90 %–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образованием

неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 % подвергается гидроксилированию

с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием

уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать

ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также

участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.

Дополнительными путями метаболизма являются: гидроксилирование до

3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые

впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных)

и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола

(глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической

(в т. ч. токсической) активностью.

Элиминация

Период полувыведения – 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно

конъюгатов, только 3 % – в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс

2

парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Лекарственный препарат Парацетамол показан к применению у взрослых и детей в возрасте

от 6 до 18 лет в качестве:

 жаропонижающего средства при респираторных инфекциях, включая «простуду» и грипп,

сопровождающиеся повышением температуры, а также после вакцинации;

 обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности:

артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль

при травмах и ожогах.

– гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ в составе

лекарственного препарата;

– тяжелые нарушения функции печени или почек;

– детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Почечная и печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести,

доброкачественные гипербилирубинемии (в т. ч. синдром Жильбера), дегидратация,

гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени),

дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, вирусный гепатит, алкогольное

поражение печени, алкоголизм, беременность, период грудного вскармливания, пожилой

возраст.

В этих случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Беременность

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. В исследованиях на животных

и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено какого-либо риска применения

препарата у беременных женщин или вредного воздействия препарата на развитие эмбриона

и плода. Парацетамол может использоваться во время беременности, однако целесообразно

3

использовать минимальные эффективные дозы и максимально коротким курсом.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено

вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем

не менее необходимо применять с осторожностью.

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1–2 часа после приема пищи (прием сразу

после еды приводит к задержке наступления действия).

Взрослые (включая пожилых) и дети старше 12 лет (масса тела более 40 кг)

По 1–2 таблетки (500–1000 мг) до 4 раз в сутки, если необходимо.

Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки).

Максимальная суточная доза: 4 г (8 таблеток).

Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

У взрослых парацетамол не рекомендуется применять более 5 дней в качестве

обезболивающего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства

без назначения и наблюдения врача.

Дети

Дозу рассчитывают исходя из массы тела ребенка: максимальная разовая доза – 15 мг/кг массы

тела 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы тела. Интервал между

приемами – не менее 4 часов.

Дети в возрасте от 6 до 9 лет (вес до 30 кг)

Разовая доза – 250 мг (1/2 таблетки); максимальная суточная доза – 1 г.

Дети в возрасте от 9 до 12 лет (вес 30–40 кг)

Разовая доза – 250–500 мг (1/2 таблетки – 1 таблетка), максимальная суточная доза – 2 г

(4 таблетки).

У детей парацетамол не рекомендуется применять более 3 дней без назначения и наблюдения

врача. Не превышать указанную дозу.

Особые группы пациентов

У пациентов с хроническими или декомпенсированными заболеваниями печени, с печеночной

недостаточностью, хроническим алкоголизмом, у истощенных пациентов

и при обезвоживании суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).

4

Не превышайте рекомендованную дозу. Следует принимать наименьшую дозу, необходимую

для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени. Интервал между

приемами должен составлять не менее 4 часов. Препарат не должен приниматься

одновременно с другими парацетамол-содержащими препаратами. Увеличение суточной дозы

парацетамола или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

В рекомендованных дозах парацетамол обычно хорошо переносится.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным

системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии

с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (≥ 1/10);

часто (≥ 1/100, но < 1/10);

нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100);

редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000);

очень редко (<1/10 000);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: послеоперационные кровотечения.

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,

гемолитическая анемия.

Частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (в т. ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический

отек).

Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Психические нарушения

Часто: бессонница, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация

5

(при приеме высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: периорбитальный отек.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: периферические отеки, гипертензия.

Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы,

одышка, кашель.

Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой

кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота.

Редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани

Часто: мышечные спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: олигурия.

Частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный

нефрит, папиллярный некроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: пирексия, чувство усталости.

Редко: общее недомогание/слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

6

Часто: гипокалиемия, гипергликемия.

Редко: снижение или увеличение протромбинового индекса.

Частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению

к гепаторенальному синдрому).

При возникновении любого из перечисленных побочных эффектов прекратите прием

парацетамола и немедленно обратитесь к врачу.

Симптомы

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после приема

парацетамола.

Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита,

ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных

покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг

происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием

печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут

привести к коме и летальному исходу. Прием внутрь 5 г или более парацетамола может

привести к повреждению печени при наличии факторов риска (длительное лечение

карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем

продырявленным или другими препаратами, которые являются индукторами микросомальных

ферментов печени; злоупотребление этанолом, дефицит глутатиона, нарушение пищеварения,

муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия). Через 12–48 часов после введения

парацетамола отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени,

лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки

препаратом и достигают максимума на 4–6 день.

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов

с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями

питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени;

при этом могут развиться: молниеносный гепатит, печеночная недостаточность,

холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться

7

энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения,

гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной

недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого

являются: боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче),

протеинурия (повышенное содержание белка в моче); при этом тяжелое поражение печени

может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация.

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов,

необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной

помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через

4 часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует

проводить в начале лечения и затем – каждые 24 часа. Введение донаторов SH-групп

и предшественников синтеза глутатиона – метионина и ацетилцистеина наиболее эффективно

в первые 8 часов.

Симптоматическое лечение

В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание желудка и прием

энтеросорбентов (активированного угля и т. п.). В большинстве случаев активность

микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1 – 2 недель. В очень тяжелых

случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение 24 часов

после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение первых 8

часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает.

При необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты

до поступления пациента в стационар возможно применение метионина.

Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее

введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости

от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лечение пациентов с серьезным нарушением функции печени через 24 часа после приема

парацетамола должно проводиться совместно со специалистами токсикологического центра

или специализированного отделения заболеваний печени.

8

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы или ребенок уже получаете другие лекарственные препараты, до начала приема

парацетамола необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Индукторы микросомальных ферментов печени

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества

(например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства,

включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность

парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах

парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим

фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Урикозурические лекарственные средства

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол

Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин

Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем следует

контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь

после консультации врача.

Пробенецид

Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы

парацетамола.

Непрямые антикоагулянты

Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный

эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения

(МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно

в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина.

Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость

всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон

9

Метоклопрамид и домперидон увеличивает скорость всасывания парацетамола

и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Барбитураты

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития

«анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления

терминальной стадии почечной недостаточности.

Салицилаты

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов

повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид может увеличивать

время полувыведения парацетамола.

Дифлунисал

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % – риск развития

гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Флуклоксациллин

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола

и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза

с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита

глутатиона (в т.ч. пациенты с тяжёлой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением

питания и хроническим алкоголизмом). Рекомендован тщательный мониторинг с целью

выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического

ацидоза с высокой анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается, или головная боль

становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более

10

3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры

предосторожности. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения,

цистического фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность

развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г

и более). Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и нарушений

функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне истощенных

пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом или у пациентов с низким

индексом массы тела.

Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени

при алкоголизме.

Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований

при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови

и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный

пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций

гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно

обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо

отменить прием препарата.

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом

алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению

алкоголя.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Вспомогательные вещества

Натрий

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, то есть по

сути «не содержит натрия».

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность к управлению транспортными

11

средствами и занятие другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими

повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако, учитывая

возможные нежелательные реакции, рекомендуется соблюдать осторожность во время приема

парацетамола при управлении автотранспортом или другим механизмами.

Хранить при температуре не выше 25 ℃.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения / организация, принимающая претензии

потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»

(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия

305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

12

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства»

(ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), Россия

Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

тел./факс: +7 (4712) 34-03-13

Электронная почта: leksredstva@pharmstd.ru

13