Ретч

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал

прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид

коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне

таблетки.

Таблетки, 50 мг.

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта;

стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта.

Код АТХ: А03FА07

Фармакологические свойства

Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D -

2

дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует

высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D -рецепторами,

2

расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты,

вызванной апоморфином.

1

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D -рецепторами и

2

дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению

выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе,

раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом

способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с

гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество

преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает

продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по

желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации

гастрина.

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его

составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.

Максимальная концентрация в плазме (Смах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата,

достигается через 0,5–0,75 ч

При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50–200 мг три раза в сутки в течение 7

дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа -

1

кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в

высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке.

В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное

молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых

проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения

(примерно 2–3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-

оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной

группы.

Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3).

Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от

2

генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-

рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного

запаха). У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата

увеличивается.

Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и

CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность

уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-

оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых

людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно. Период полувыведения препарата (Т )

1/2

составляет 6 ч.

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением

моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота,

быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или

дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота;

функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

• гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту

препарата;

• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или

перфорацией;

• детский возраст (до 16 лет);

• беременность и период грудного вскармливания;

• пациенты с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы,

дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических

побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии

препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением

функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

3

Беременность

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение

во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная

терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также

имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в

период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата РЕТЧ 50 мг 3 раза в сутки до

еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через

равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для

компенсации пропущенной.

В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8

недель.

Нежелательные реакции

Резюме нежелательных реакций

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в

стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4

сравнительных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с

частотой часто (≥1/100 до <1/10) и нечасто (≥1/1000 до <1/100). В категориях с частотой

очень часто (≥1/10), редко (≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000)

нежелательных реакций не наблюдалось.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто – головокружение, головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто – боль в животе, диарея.

нечасто – повышенное слюноотделение.

4

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – сыпь.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества

лейкоцитов.

Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного

применения, исходя из имеющихся данных, оценить их частоту не представляется

возможным.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

частота неизвестна – лейкопения и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую

реакцию.

Эндокринные нарушения:

частота неизвестна – повышение уровня пролактина в крови.

Нарушения со стороны нервной системы:

частота неизвестна – головокружение, головная боль, тремор.

Желудочно-кишечные нарушения:

частота неизвестна – диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение и

тошнота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

частота неизвестна – желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна – сыпь, эритема и зуд.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

частота неизвестна – гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна – повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), АЛТ,

гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание

желудка и симптоматическая терапия.

5

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином,

диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не

предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом,

посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов

при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при

приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным

высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не

влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-

холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные

реакции.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным

контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают

терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или

полностью прекратить

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению

автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении

потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации

внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами,

работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение

препарат может вызвать головокружение.

6

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

«Ксантис Фарма Лимитед», Кипр.

Производитель*

• Санека Фармасьютикалс а.с.»,

Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.

• АО «АЛСИ Фарма»,

Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53в.

*указывается в зависимости от места производства.

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Ксантис Фарма»,

Россия, 125009, г. Москва, вн. тер. г. муниципальный округ Арбат, ул. Воздвиженка, д.

4/7, стр. 2, помещ. 1/1.

Тел.: +7 (495) 970-07-50

7