Соннован

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: мелатонин 3,00 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 112,00 мг, крахмал кукурузный

прежелатинизированный 3,50 мг, магния стеарат 1,50 мг, целлюлоза

микрокристаллическая 40,00 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 85F48105 5,00 мг, в том числе:

поливиниловый спирт 2,345 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 1,180 мг, тальк

0,870 мг, титана диоксид 0,605 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или

почти белого цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: психолептики; cнотворные и седативные средства;

агонисты мелатониновых рецепторов

Код АТХ: N05CH01

Фармакологическое действие

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 3 мг.

По 2, 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ (поливинилхлорид / поливинилиденхлорид)

и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30, 60 или 90 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена

8

низкого давления или полиэтилентерефталата. Крышка из полиэтилена (25 % ПЭНД + 75 %

ПЭВД или низкого давления) или полипропилена.

По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 2, 7 или 10 таблеток, или по 1, 2 контурных

ячейковых упаковки по 30 таблеток, или по 1 банке полимерной для лекарственных средств

вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза).

Нормализует циркадные ритмы. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения

локомоторной активности и температуры тела. Способствует нормализации ночного сна

(ускоряет засыпание, улучшает качество сна, уменьшает число ночных пробуждений,

улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости,

разбитости и усталости при пробуждении, сновидения становятся более яркими и

эмоционально насыщенными). Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов,

снижает стрессовые реакции. Проявляет иммуностимулирующие и выраженные

антиоксидантные свойства.

1

Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза

• кортикотропина, тиреотропина и соматотропина.

Мелатонин увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и

серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы,

участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.

Не вызывает привыкания и зависимости.

Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У

пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Фармакокинетика

мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг

максимальная концентрация (С ) в плазме крови и слюне достигается соответственно

mах

через 20 минут и 60 минут. Время достижения С в сыворотке крови 60 минут

mах

(нормальный диапазон 20–90 минут). После приема 3–6 мг мелатонина С в сыворотке

mах

крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33 %

(приблизительно составляет 15 %).

Распределение

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60 %. В

основном мелатонин связывается с альбумином, α -кислым гликопротеином и

1

липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро

распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в

плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.

Метаболизм

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь

подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень,

где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с

образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может

достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в

процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1А2 и,

возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина –

6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

2

Выведение

Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т ) составляет 45 минут.

1/2

Выведение осуществляется почками, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового

конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2 % – 10 % выводится в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение,

прием пероральных контрацептивов. У критических пациентов наблюдается ускоренная

абсорбция и нарушенная элиминация.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах

мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-

время» (AUC) и С получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм

mах

мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются

с коротким Т мелатонина у людей.

1/2

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому

заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У

пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток

существенно увеличивалась.

При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-

бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная

недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период грудного

вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Применять с осторожностью пациентам с различной степенью почечной недостаточности.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного

вскармливания.

3

Внутрь.

Взрослым по 3 мг за 30–40 минут перед сном, один раз в день.

Как адаптоген при смене часовых поясов: за 1 день до перелета и в последующие 2–5 дней

по 3 мг за 30–40 минут до сна. Максимальная суточная доза до 6 мг в день.

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать

при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

С учетом этого у пациентов пожилого возраста возможен прием препарата Соннован® за

60–90 минут до сна.

Нарушения функции почек

Влияние различной степени нарушений функции почек на фармакокинетику мелатонина не

изучено, поэтому препарат Соннован® необходимо принимать с осторожностью у

пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности. Применение

препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин)

противопоказано.

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в

зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной

организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100), нечасто (≥1/1000,

<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи),

частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

редко − опоясывающий герпес.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко − лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

частота неизвестна − реакции повышенной чувствительности.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко − гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения со стороны психики:

нечасто – раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные

сновидения, ночные кошмары, тревога;

4

редко – перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса,

дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, снижение настроения,

депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто – мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность,

головокружение, сонливость;

редко – обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий,

синдром «беспокойных ног», плохое качество сна, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко − снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко − вертиго, позиционное вертиго.

Нарушения со стороны сосудов:

нечасто – повышение артериального давления;

редко − «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны сердца:

редко − стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит,

сухость во рту, тошнота;

редко – гастроэзофагеальная болезнь, желудочно-кишечные нарушения или расстройства,

буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота,

гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, дискомфорт в животе, дискинезия

желудка, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто − гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто − дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и

генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи;

редко – экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь,

поражение ногтей;

частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке), отек слизистой оболочки

полости рта, отек языка.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто − боль в конечностях;

5

редко − артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто − глюкозурия, протеинурия;

редко − полиурия, гематурия, никтурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто − менопаузальные симптомы;

редко − приапизм, простатит;

частота неизвестна − галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

нечасто − астения, боль в груди;

редко − повышенная утомляемость, боль, чувство жажды.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто – отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение

массы тела;

редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, отклонение от нормы

содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Если при применении препарата появляются любые из указанных в инструкции побочных

эффектов, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не

указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель

наблюдались такие симптомы, как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея,

головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г)

наблюдалась непроизвольная потеря сознания.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Клиренс действующего вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин

индуцирует изофермент CYP3A в условиях in vitro. Клиническое значение этого факта до

конца неизвестно. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о

снижении дозы одновременно применяемых лекарственных препаратов.

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует

изоферменты группы CYP1A в условиях in vitro. Следовательно, взаимодействие

6

мелатонина с лекарственными препаратами, вследствие влияния мелатонина на

изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначительно.

Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A.

Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными

препаратами, вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин,

который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию

(увеличение AUC в 17 раз и С в 12 раз) в плазме крови за счет ингибирования его

mах

метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует

избегать их одновременного применения.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и

8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови

вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин

(ингибитор изофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в

плазме крови за счет ингибирования последнего.

Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования

изофермента CYP1А2.

Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены

(например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые

увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их

метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию

мелатонина при одновременном применении.

Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны

снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

В современной литературе опубликовано множество данных, касающихся влияния

агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов,

ингибиторов простагландина, бензодиазепинов, триптофана и этанола на секрецию

эндогенного мелатонина. Исследования возможного взаимодействия этих лекарственных

препаратов на фармакодинамику и фармакокинетику мелатонина не проводились.

Фармакодинамическое взаимодействие

Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых

снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

7

В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного

фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом через 1 час

после их применения. Одновременное применение может приводить к прогрессирующему

расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

В ходе клинических исследований мелатонин применялся одновременно с тиоридазином и

имипрамином, лекарственными препаратами, которые влияют на центральную нервную

систему. Ни в одном случае не было выявлено клинически значимого

фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с

мелатонином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в

выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к

усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

В период применения препарата Соннован® рекомендуется избегать пребывания на ярком

свету.

Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у

препарата слабого контрацептивного действия.

Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у пациентов с

аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение препарата у данной категории

пациентов не рекомендуется.

При применении препарата Соннован® не следует употреблять алкоголь, который снижает

его эффективность.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать

при выборе режима дозирования у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и

дозы»).

Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации

внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 ºС во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «Кронофарм», Российская Федерация

109235, г. Москва, вн. тер. г. муниципальный округ Печатники, ул. 1-я Курьяновская, д. 34,

стр. 1.

Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация

141100, Московская область, г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, д. 105.

Тел.: + 7 (495) 797-99-54.

Электронный адрес: safety@canonpharma.ru

Получить дополнительные данные о препарате, сообщить о нежелательных

лекарственных реакциях можно по телефону: + 7 (800) 700-59-99 (бесплатная линия

24 часа) или на сайте www.canonpharma.ru в разделе «Политика в области качества» -

«Безопасность препаратов».

ЗАО «Канонфарма продакшн», Российская Федерация

Производство готовой лекарственной формы:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12.

Первичная упаковка:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12.

9

Вторичная упаковка:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12;

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 1.

Выпускающий контроль качества:

Московская обл., г.о. Щёлково, г. Щёлково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 11.

Тел.: + 7 (495) 797-99-54

www.canonpharma.ru

10