Парацетамол-Фармстандарт

1 таблетка препарата содержит:

Действующее вещество: парацетамол – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон

низкомолекулярный медицинский, повидон К-17), стеариновая кислота, кроскармеллоза

натрия (натрия кроскармеллоза), тальк.

Описание: плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета,

c риской. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа: анальгетики; другие анальгетики и антипиретики;

анилиды.

Код ATX: N02BE01.

Фармакологические свойства

11

Таблетки, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению

помещают в пачку из картона.

Парацетамол обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Ненаркотический

анальгетик, блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной

системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные

пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное

отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно

малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-

электролитный обмен и не вызывает повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного

тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями

желудочно-кишечного тракта в анамнезе (как, например, у пациентов с желудочно-кишечным

кровотечением в анамнезе или у пациентов пожилого возраста) или пациентам, принимающим

сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических

простагландинов может быть нежелательным.

Абсорбция

Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-

кишечного тракта. Связь с белками плазмы  около 15 %. Пик концентрации в плазме

достигается через 30–60 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 %

от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его

назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени (90 %–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с образованием

неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17 % подвергается гидроксилированию

с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием

уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать

ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также

участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и, в меньшей степени, изофермент CYP3A4.

Дополнительными путями метаболизма являются: гидроксилирование до

3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые

впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных)

и маленьких детей – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола

(глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической

(в т. ч. токсической) активностью.

Элиминация

Период полувыведения – 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно

конъюгатов, менее 5 % в неизменном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс

препарата, и увеличивается период полувыведения. Дополнительными путями метаболизма

являются: гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование 3-

метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

2

Препарат применяют у взрослых и детей от 6 до 18 лет в качестве:

• жаропонижающего средства при респираторных инфекциях, включая «простуду» и грипп,

сопровождающихся повышением температуры, а также после вакцинации;

• обезболивающего средства при болевом синдроме слабой и умеренной выраженности: при

головной боли, мигрени, боли в мышцах, дисменорее (болезненные менструации), боли

в горле, скелетно-мышечной боли, зубной боли, в том числе после удаления зубов и прочих

стоматологических процедур, ушной боли, при отите, при остеоартрите.

 гиперчувствительность к парацетамолу или к любому из вспомогательных веществ;

 тяжелые нарушения функции печени или почек;

 детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается, или головная боль

становится постоянной, необходимо рекомендовать пациенту обратиться к врачу.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более

3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется рекомендовать консультацию врача.

Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры

предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности и

нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне

истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом, или у

пациентов с низким индексом массы тела.

Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени

при алкоголизме.

Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований

при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови

и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-

3

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный

пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций

гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено, следует

рекомендовать немедленно обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого

вирусного гепатита необходимо отменить прием препарата.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза,

ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого

поражения печени при небольших передозировках парацетамолом (5 г и более).

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом

алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению

алкоголя.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Беременность

В исследованиях на животных и исследованиях, проводимых у людей, не было выявлено

какого-либо риска применения препарата у беременных женщин или вредного воздействия

препарата на развитие эмбриона и плода. Парацетамол может использоваться во время

беременности, однако целесообразно использовать минимальные эффективные дозы

и максимально коротким курсом.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах проникает в грудное молоко. В исследованиях не было установлено

вредного воздействия парацетамола на организм ребенка при грудном вскармливании, тем

не менее, необходимо применять с осторожностью.

Внутрь.

Взрослые

Не превышайте рекомендованную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую

для достижения эффекта, в течение максимально короткого периода времени. Минимальный

интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

По 1–2 таблетки (500–1000 мг) каждые 4–6 часов, по мере необходимости.

4

Максимальная суточная доза  4000 мг (8 таблеток).

Дети и подростки

Не более 4 доз в течение 24 часов. Максимальная продолжительность непрерывного

применения без консультации врача  3 дня. Максимальная суточная доза – 60 мг/кг массы

тела при приеме отдельными дозами по 10–15 мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Дети в возрасте от 6 до 8 лет

По ½ таблетки (250 мг) каждые 4–6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.

Дети в возрасте от 9 до 11 лет

По 1 таблетке (500 мг) каждые 4–6 часов, по мере необходимости, но не более 4 раз в сутки.

Дети от 12 лет

По 1–2 таблетки (500–1000 мг) каждые 4–6 часов, по мере необходимости.

Если после лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются

новые, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно

тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции

по применению.

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным

системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии

с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто

(≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко

(< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся

данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто: послеоперационные кровотечения.

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,

гемолитическая анемия.

Частота неизвестна: панцитопения, сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (в т. ч. кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический

отек).

5

Очень редко: острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилаксия.

Психические нарушения

Часто: бессонница, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Частота неизвестна: дистония, головокружение, психомоторное возбуждение, дезориентация

(при приеме высоких доз).

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: периорбитальный отек.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: периферические отеки, гипертензия.

Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: диспноэ, патологическое дыхание, отек легких, гипоксия, плевральный выпот, хрипы,

одышка, кашель.

Очень редко: бронхоспазм (у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой

кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея, запор, диспепсия, вздутие живота.

Редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Частота неизвестна: сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение активности печеночных ферментов.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, гепатиты, некроз печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзантема.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани

Часто: мышечные спазмы, тризм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

6

Часто: олигурия.

Частота неизвестна: почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный

нефрит, папиллярный некроз.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Часто: пирексия, чувство усталости.

Редко: общее недомогание/слабость.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: гипокалиемия, гипергликемия.

Редко: снижение или увеличение протромбинового индекса.

Частота неизвестна: увеличение креатинина (в основном вторично, по отношению

к гепаторенальному синдрому).

Повреждение печени у взрослых возможно при приеме 10 г или более парацетамола; прием

внутрь 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени при наличии

факторов риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином,

примидоном, рифампицином, зверобоем продырявленным или другими препаратами, которые

являются индукторами микросомальных ферментов печени; злоупотребление этанолом,

дефицит глутатиона, нарушение пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание,

кахексия).

Симптомы: клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 часов после

приема парацетамола.

Появляются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита,

ощущение дискомфорта в брюшной полости и (или) абдоминальная боль), бледность кожных

покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг

происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием

печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут

привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 часов после введения парацетамола

отмечается повышение активности микросомальных ферментов печени, лактатдегидрогеназы,

концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы

повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препаратом и достигают

максимума на 4–6 день.

7

При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов

с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями

питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени;

при этом может развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность,

холестатический гепатит, цитолитический гепатит, иногда с летальным исходом.

В тяжелых случаях передозировки в результате печеночной недостаточности может развиться

энцефалопатия (нарушение функции головного мозга), отек мозга, кровотечения,

гипогликемия, вплоть до летального исхода. Возможно развитие острой почечной

недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которого

являются: боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче),

протеинурия (повышенное содержание белка в моче); при этом тяжелое поражение печени

может отсутствовать. Отмечались случаи нарушения сердечного ритма, панкреатита.

Лечение

Немедленная госпитализация.

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии выраженных первых симптомов,

необходимо прекратить применение парацетамола и немедленно обратиться за врачебной

помощью. Следует определить уровень парацетамола в плазме крови, но не ранее чем через 4

часа после передозировки (более ранние результаты недостоверны).

Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина

и ацетилцистеина – наиболее эффективно в первые 8 часов. Необходимость в проведении

дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина,

внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации

парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его применения.

Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после передозировки рекомендуется промывание

желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь и т. п.). В большинстве случаев

активность микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень

тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени. Введение ацетилцистеина в течение

24 часов после передозировки. Максимальное защитное действие обеспечивается в течение

первых 8 часов после передозировки, со временем эффективность антидота резко падает. При

необходимости вводят ацетилцистеин внутривенно. При отсутствии рвоты до поступления

пациента в стационар возможно применение метионина. Необходимость в проведении

дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в

8

введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови,

а также от времени, прошедшего после его приема. Лечение пациентов с серьезным

нарушением функции печени через 24 часа после приема парацетамола должно проводиться

совместно со специалистами токсикологического центра или специализированного отделения

заболеваний печени.

Лабораторные исследования активности микросомальных ферментов печени следует

проводить в начале лечения и затем – каждые 24 часа. В большинстве случаев активность

микросомальных ферментов печени нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжелых

случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени

Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества

(например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства,

включая фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и другие) повышают токсичность

парацетамола, могут привести к поражению печени даже при нетоксичных дозах

парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.

Фенитоин снижает эффективность парацетамола, следовательно, пациентам, принимающим

фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.

Урикозурические лекарственные средства

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.

Хлорамфеникол

Парацетамол может увеличивать риск повышенной концентрации хлорамфеникола.

Зидовудин

Парацетамол может увеличивать риск развития нейтропении, в связи с чем следует

контролировать гематологические показатели. Одновременное применение возможно лишь

после консультации врача.

Пробенецид

Пробенецид уменьшает почти в два раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы

парацетамола.

Непрямые антикоагулянты

Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный

9

эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения

(МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно

в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина.

Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния.

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка

Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость

всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.

Метоклопрамид и домперидон

Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола

и, соответственно, начало обезболивающего и жаропонижающего действия.

Барбитураты

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития

«анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления

терминальной стадии почечной недостаточности.

Салицилаты

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов

повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % – риск развития

гепатотоксичности.

Миелотоксичные препараты

Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Если при приеме парацетамола улучшение состояния не наблюдается, или головная боль

становится постоянной, необходимо обратиться к врачу.

При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более

3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

10

Пациенты с дефицитом глутатиона подвержены передозировке, необходимо соблюдать меры

предосторожности. Зарегистрированы случаи развития печеночной недостаточности

и нарушений функции печени у пациентов с низким уровнем глутатиона, в частности, у крайне

истощенных пациентов, страдающих анорексией, хроническим алкоголизмом,

или у пациентов с низким индексом массы тела.

Риск развития повреждений печени возрастает у пациентов с поражением печени

при алкоголизме.

Прием парацетамола оказывает влияние на показатели лабораторных исследований

при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови

и функционального состояния печени.

Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный

пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций

гиперчувствительности применение препарата должно быть прекращено, следует немедленно

обратиться к врачу. При обнаружении у пациента острого вирусного гепатита необходимо

отменить прием препарата.

Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, цистического фиброза,

ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого

поражения печени при небольших передозировках парацетамолом (5 г и более).

Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом

алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению

алкоголя.

Не принимать одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Отсутствуют данные о влиянии парацетамола на способность управлять автомобилем

или другими механизмами. Однако, учитывая возможные нежелательные реакции,

рекомендуется соблюдать осторожность во время приема парацетамола при управлении

транспортными средствами, механизмами.

При температуре не выше 25 ℃.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения

Акционерное общество "Фармстандарт" (АО "Фармстандарт"), Россия

141701, Московская область, г. Долгопрудный, Лихачевский проезд, д. 5 «Б»

Тел./факс: +7 (495) 970-00-30/32

www.pharmstd.ru

Производитель / организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-

Лексредства"), Россия, Курская обл., ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Тел./факс: +7 (4712) 34-03-13

www.pharmstd.ru

12