Трихосепт

Один суппозиторий содержит:

Действующее вещество: метронидазол – 500 мг

Вспомогательное вещество: жир твердый.

Суппозитории белого с желтоватым или белого с зеленоватым оттенком цвета, торпедооб-

разной формы.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробные средства и антисептики, применяе-

мые в гинекологии; противомикробные средства и антисептики, кроме комбинаций с корти-

костероидами; производные имидазола.

Код АТХ: G01AF01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Механизм

действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы мет-

ронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и

простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки

микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорга-

низмов.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицатель-

ных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B.

1

thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., и некоторых грамположительных анаэробов

(чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,

Peptococcuc niger). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов со-

ставляет 0,125-6,25 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отноше-

нии Helicobacter pylory (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы,

но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергид-

но с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Суппозитории вагинальные, 500 мг.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или

пленки поливинилхлоридной, ламинированной пленкой полиэтиленовой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пач-

ку из картона.

Примерно 20 % дозы метронидазола (500 мг), введенной интравагинально, подвергается си-

стемному всасыванию, в результате чего концентрация метронидазола в плазме крови со-

ставляет примерно 12 % от однократной дозы 500 мг, принятой внутрь.

Связывание с белками плазмы – менее чем 20 %. Проникает через плацентарный барьер, в

грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8 – 10 часов.

Выводится на 40 - 70% (около 20 % в неизмененной форме) через почки.

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов, профилактика возникно-

вения анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах на органах брюшной поло-

сти и малого таза.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, имидазолам, производным нитроимидазола

или другим компонентам препарата; лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение коор-

динации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе

эпилепсия); печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз); беременность,

период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (для данной лекарственной фор-

мы).

 Печеночная энцефалопатия.

 Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы

(риск утяжеления неврологической симптоматики).

 Почечная недостаточность.

2

Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез

плода человека неизвестно, не рекомендуется назначать препарат во время беременности.

Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применение в пе-

риод грудного вскармливания.

Препарат применяется только у взрослых, интравагинально. Предварительно освободить

суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру

суппозитория) и ввести его глубоко во влагалище.

Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий один раз в сутки в течение 10 дней в сочетании с

приемом метронидазола внутрь.

Неспецифический вагинит: по 1 суппозиторию 2 раза в сутки в течение 7 дней, при необхо-

димости в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

Обязательно одновременное лечение полового партнера метронидазолом внутрь, независимо

от того, имеются ли у него проявления заболевания.

Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2 -

3 раза в год.

Инфекции и инвазии. После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения,

нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический

шок.

Психические нарушения: психотические расстройства, включая спутанность сознания, гал-

люцинации. Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия; головная

боль, головокружение, судороги. Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутан-

ность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергиз-

ма движений, атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм и тремор), которые подвер-

гаются обратному развитию после отмены метронидазола. Асептический менингит; вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия,

миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия;

нейропатия/неврит зрительного нерва.

3

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нарушения слуха/потеря слуха (включая

нейросенсорную глухоту); шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: удлинение интервала QT (особенно при применении метро-

нидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота,

диарея; воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушение вкусо-

вых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость

слизистой оболочки полости рта, запор; панкреатит (обратимые случаи); изменение цвета

языка/ «обложенный» язык (из-за чрезмерного роста грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеноч-

ных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), ще-

лочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюляр-

ного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой. У пациентов, получавших ле-

чение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи разви-

тия печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, кожный зуд, крапивница, прили-

вы крови к кожным покровам, гиперемия кожи; пустулезная кожная сыпь; фиксированная

лекарственная сыпь; острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивен-

са-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: возможно окрашивание мочи в крас-

но-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого метаболита метронидазола;

дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие нарушения и реакции в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгия,

слабость; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера; ощуще-

ние жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия сли-

зистой оболочки в области наружных половых органов).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме

(ЭКГ).

Сообщалось о приеме внутрь разовых доз метронидазола до 12 г при суицидальных попыт-

ках и случайных передозировках.

Симптомы: рвота, атаксия, небольшая дезориентация.

4

Лечение: специфического антидота при передозировке метронидазолом не существует. В

случае подозрения на значительное превышение дозы следует проводить симптоматическую

и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С дисульфирамом. Сообщалось о развитии психотических реакций у пациентов, получавших

одновременно метронидазол и дисульфирам (интервал между применением этих двух лекар-

ственных препаратов должен быть не менее 2 недель).

С этанолом. Возможно возникновение дисульфирамподобных реакций (гиперемия кожных

покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия).

С непрямыми антикоагулянтами (варфарин). Возможно усиление антикоагулянтного дей-

ствия и повышение риска развития кровотечения, связанного со снижением печеночного ме-

таболизма непрямых антикоагулянтов, что может приводить к удлинению протромбинового

времени. В случае одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов

требуется более частый контроль протромбинового времени и при необходимости коррекция

доз антикоагулянтов.

С препаратами лития. При одновременном применении метронидазола с препаратами лития

может повышаться концентрация последнего в плазме крови. При одновременном примене-

нии следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме кро-

ви.

С циклоспорином. Может повышаться концентрация циклоспорина в сыворотке крови. В

случае необходимости одновременного применения следует контролировать концентрации

циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

С циметидином. Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к

повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития нежелатель-

ных реакций.

С лекарственными препаратами, индуцирующими изоферменты микросомального окисления

в печени (фенобарбитал, фенитоин). Одновременное применение может ускорять выведение

метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.

С фторурацилом. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению

его токсичности.

С бусульфаном. Метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что мо-

жет приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.

5

С недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Не рекомендуется применять с

недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

С сульфаниламидами. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронида-

зола.

С препаратами, удлиняющими интервал QT. Сообщалось об удлинении интервала QT, осо-

бенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять

интервал QT.

Поскольку одновременное применение препарата с алкоголем (этанолом) может оказывать

действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы кро-

ви к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во

время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата Три-

хосепт не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содер-

жащие этанол.

Следует избегать более длительного применения препарата, чем это обычно рекомендуется.

Если при наличии строгих показаний препарат применяется более длительно, то лечение

следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и

нежелательных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляю-

щихся парастезиями, атаксией, головокружением, вертиго, судорогами, при появлении кото-

рых лечение должно быть прекращено.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых

контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать

лечение во время менструации. После терапии трихомониаза следует провести контрольные

пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Одновременное использование партнерами суппозиториев препарата Трихосепт и презерва-

тива или диафрагмы может повысить риск разрыва латекса.

Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопа-

тией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или пе-

риферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.

Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности

(включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала ле-

чения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного

применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после

6

тщательной оценки отношения польза/риск и только в случае отсутствия альтернативного

лечения. Исследования функций печени следует проводить перед началом лечения, во время

терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут

нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих

показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время ле-

чения, то применение препарата должно быть прекращено.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о раз-

витии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение мет-

ронидазола.

Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-

Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантема-

тозный пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков

данных заболеваний, лечение препаратом Трихосепт должно быть немедленно прекращено.

Сообщалось о случаях появления суицидальных мыслей с депрессией или без нее во время

лечения метронидазолом. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и незамед-

лительно обратиться к лечащему врачу в случае возникновения психических нарушений во

время лечения препаратом Трихосепт.

Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возмож-

ной мутагенности и канцерогенности.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Необходимо принимать во внимание,

что метронидазол может иммобилизовывать трепонемы, что приводит к ложноположитель-

ному тесту Нельсона.

Метронидазол может искажать результаты некоторых исследований крови (определение

АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, триглицеридов, глюкозы). Это может привести к получе-

нию ложноотрицательного результата или крайне низкого показателя, когда аналитические

методики определения основаны на снижении поглощения в ультрафиолетовой области

спектра, связанного с окислением кофермента никотинамидадениндинуклеотида (НАД) в

восстановленной форме (НAДН) до окисленной (НAД+). Влияние препарата обусловлено

сходством пиков поглощения НАДН (340 нм) и метронидазола (322 нм) при рН 7.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головокружение, судороги,

спутанность сознания, нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортом

7

и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-

ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии от

потребителей/ Производитель

ПАО «Биосинтез», Россия,

440013, Пензенская обл., г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4.

Телефон/факс: (8412) 57-72-49.

8